头孢呋辛钠原料药贮存条件和充氮对色级的影响

目的注射用头孢呋辛钠溶液颜色不稳定,该研究探讨在原料生产过程贮存条件和充氮与否对色级稳定性的影响。方法2013年2—3月生产的194批无菌原料药每批各8瓶分别贮存冷处和阴凉处,其中4瓶模拟生产过程充入高纯液氮,0、3、6、12个月按《中国药典》溶液颜色检查法的第一法观察颜色变化。将色级<YG1规定为0.5,色级=YG1规定为1.0,依次类推。比较冷库和阴凉库贮存、充氮与不充氮情况下色级的差异。结果在不充氮情况下,阴凉库贮存12个月已有19.1%批次的达到最高色级<6,而冷库只有7.2%批次的达到最高色级=5。阴凉贮存条件下,3、6和12个月后充氮原料药的色级比不充氮分别下降了0.6、0.8和0.7,而冷库贮存条件下色级则分别下降了0.2、0.5和0.7。结论原料冷处贮存时色级稳定性明显好于阴凉贮存,原料充氮时色级稳定性明显好于不充氮。

头孢美唑钠合成工艺的研究进展

头孢美唑钠为第2代半合成头霉素类抗生素,与其他头孢菌素类相比,由于其头孢烯母核7位α-H被甲氧基取代,增加了母核的立体阻碍,提高了对β-内酰胺酶的稳定性,故对青霉素类和头孢菌素类的耐药菌株仍有很强的抗菌活性。综述头孢美唑钠的合成工艺的文献资料,并对其合成工艺的研究进展作一概述。

头孢拉宗及其钠盐的合成研究进展

本文综述了抗生素药物头孢拉宗及其钠盐,从上世纪80年代年最初研究的文献到目前公开发表的论文和专利,对其中的路线,起始物料,收率进行了描述,为设计出更加合理,更适合工业化生产的路线提供思路。

马西替坦的合成

5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶与N-丙胺基磺酰胺钾盐发生胺化反应制得N-[5-(4-溴苯基)-6-氯-4-嘧啶基]-N'-丙胺基磺酰胺,在叔丁醇钾作用下与乙二醇发生醇解反应制得N-[5-(4-溴苯基)-6-(2-羟乙氧基)-4-嘧啶基]-N'-丙胺基磺酰胺,与5-溴-2-氯嘧啶发生缩合反应并经过甲醇精制得到马西替坦,总收率为66%。