丹参总酚酸脂质体的制备和药剂学性质

目的研究丹参总酚酸(TSA)脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法采用逆向蒸发法制备TSA脂质体,以包封率和粒径为指标,应用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、pH值、体外释放等性质进行考察。结果所得脂质体外观光滑圆整,分散性好,包封率为72．0％,粒径为(145．3±58．7) nm,pH为4．07,体外24 h累计释放46．8％,释放动力学符合weibull方程。结论制备的TSA脂质体具有包封率高、粒径小、良好的缓释作用等特点,为进一步研究奠定了基础。

设计型、互动型教学法 在药剂学教学中的应用

药剂学作为药学专业中的重要组成部分,不仅涉及到药品的研发、制造、储存,还需要全面掌握药品制剂处方的规范生产、质量监测及合理应用并做好全面记录。药剂学教学应用的教学方法种类较为繁多,如:案例式教学法、双主教学法、探究式教学法、直观教学法、设计型教学法、互动型教学法等,本文就选取上述几种教学方法进行详细阐述,探讨设计型、互动型教学法在药剂学教学中的应用价值,以供广大药剂学教育工作者参考与研究。

药剂学专业本科生药物动力学实验方法的改进

设计了本科生药物动力学实验,探讨了该实验的可行性,并对测定方法进行了方法学验证,证明该实验样品预处理简便,测定方法具有较好的专属性、线性、准确度、回收率和精密度。与原先设计的实验相比,本实验可操作性强,测定药动学参数准确,可以替代原先药动学实验设计从而提高实验教学效果。

提高生物药剂学教学质量的几点体会

生物药剂学是药学专业的主干课程之一,如何在有限的课时数内,保证学生对理论知识与技能的掌握度,是药学教育工作者都面临的问题。针对我校生物药剂学课程教学工作的实际情况,本文简要总结了教学团队在提高生物药剂学教学质量方面的一些工作与心得体会。

生物粘附性聚丙烯酸类高分子在药剂中的应用

介绍了几种具有生物粘附性的丙烯酸类高分子的结构、粘附机制。

蛋白和多肽类药物肺部给药剂型和安全性的研究进展

目的 对蛋白和多肽类药物肺部给药剂型的研究进展和安全性问题作简要综述。方法 总结分析近年来国内外关于肺部给药的相关文献。结果与结论 尽管肺部给药还存在给药剂量的准确性和重现性及长期用药后肺部安全性等问题需要解决,蛋白和多肽类药物的肺部给药有着非常广阔的应用前景。

星点设计-效应面法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方

目的 星点设计-效应面优化法优化苯甲酸利扎曲普坦片的处方。方法 以微晶纤维素的用量和交联聚维酮的用量为考察因素,崩解时间为指标,用线性方程和二次及三次多项式描述崩解时间和两个影响因素之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果 崩解时间与微晶纤维素的用量和交联聚维酮用量间的关系不能用线性方程描述,二次及三次多项式拟合,相关系数分别为0.992 4和0.998 5,具有较高的可信度。优选的最佳条件为微晶纤维素的用量为3.0 g,交联聚维酮的用量为0.3 g。最佳处方的崩解时间理论值与预测值差为-2.68％。结论 所建立的模型预测性良好。

HPLC测定人血浆中伊曲康唑及其代谢产物羟基伊曲康唑的浓度

目的:采用高效液相色谱-荧光法测定人血浆中伊曲康唑及其代谢产物羟基伊曲康唑的浓度。方法:采用Dikma Dia- monsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);柱温为40℃;流动相:0.1%三乙胺缓冲液(用85%磷酸调pH为2.5)-乙腈(30∶ 70);流速:1.2 mL·min-1;荧光检测,激发波长260 nm,发射波长365 nm。以R051012作内标,血样采用甲基叔丁基醚1次提取。结果:伊曲康唑和羟基伊曲康唑的线性范围均为5-500 ng·mL-1。伊曲康唑和羟基伊曲康唑的提取回收率均在80% 以上,日内、日间精密度均小于10%。结论:该方法适用于临床血药浓度监测和药动学研究。

反相高效液相色谱法测定人全血中吲达帕胺浓度

目的:建立测定人全血中吲达帕胺的反相高效液相色谱法。方法:采用 Dikma Diamonsil C_(18)分析柱(200 mm×4.6 mm,5μm),以0.1%三乙胺缓冲液(用磷酸调pH=3.75)-乙腈(65:35)为流动相,流速1.0 mL·min^(-1),检测波长240 nm,柱温40℃。以卡马西平作内标,血样用乙醚提取2次。结果:本方法线性范围为5～1000 ng·mL^(-1),r=0.9999,方法回收率在94%～103%之间,日内和日间 RSD 均小于7%。结论:本方法灵敏,准确度、重现性好,适用于吲达帕胺的药代动力学和生物利用度研究。

星点设计-效应面法优化柘树提取物片剂处方

目的通过星点设计-效应面法优化柘树提取物片剂处方。方法以微晶纤维素(microcrystallinec ellulose,MCC)的用量、乳糖的用量和黏合剂聚维酮(polyvinylpynolidone,PVP)的浓度为考察因素,以崩解时间和3个有效成分的溶出度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和3个考察因素之间的数学关系,绘制效应面和等高线图,确定较优处方并进行验证试验。结果根据二次多项式模型,发现3个考察因素和4个考察指标之间存在可信的定量关系;优选的最佳处方为MCC的用量40mg,乳糖的用量为70mg,PVP浓度为4%,优化处方各设定的预测值和测定值非常接近。结论采用星点设计-效应面法,得到了基于二次多项式模型的柘树提取物片剂处方优化模型,实现了该片剂的处方优化。

硝酸酯类药物不同途径给药后的药动学比较

目的 :评价 5 单硝酸异山梨酯 (5 ISMN)片剂和注射剂及硝酸异山梨酯 (ISDN)注射剂在中国健康受试者中的药动学特征。方法 :18名男性健康受试者采用自身对照交叉给药的方式 ,单剂量口服5 ISMN片剂 2 0mg或静脉滴注 (静滴 ) 5 ISMN注射剂 (5mg·h- 1,维持 4h)或ISDN注射剂 (5mg·h- 1,维持 4h) ,采用气相色谱法测定血药浓度。结果 :18名受试者口服 5 ISMN片剂和静滴 5 ISMN注射剂后的药动学参数为 :Tmax 分别为 (0 .7±s 0 .6 ) ,(4 .1± 0 .7)h ;Cmax分别为 (389± 86 ) ,(2 83± 5 9) μg·L- 1;AUC0 ∞ 分别为 (32 6 6± 6 2 4 ) ,(3179± 76 9) μg·h·L- 1。静滴ISDN注射剂后IS DN ,2 单硝酸异山梨酯 (2 ISMN )和 5 ISMN的Cmax分别为 (18± 7) ,(5 9± 4 ) ,(2 0 9± 5 0 ) μg·L- 1;AUC0 t分别为 (85± 2 8) ,(380± 5 9) ,(1384± 4 2 7)μg·h·L- 1;T1/2 分别为 (1.0 0± 0 .2 0 ) ,(2 .6±0 .8) ,(6 .1± 0 .9)h。结论 :5 ISMN片剂与注射剂相比 ,两者的AUC等效 ,但片剂的达峰时间明显快于注射剂。ISDN注射剂给药后能较快达到稳态浓度 ,而且迅速代谢成活性代谢产物。

三七总皂苷复方脂质体凝胶剂的制备及皮肤给药研究

目的制备三七总皂苷复方脂质体凝胶剂,并进行体外透皮吸收研究。方法以薄膜分散法制备脂质体,通过正交实验设计优化三七总皂苷复方脂质体的处方,再以卡波姆为基质制成凝胶剂。通过智能透皮试验仪,进行体外透皮实验,研究三七总皂苷中人参皂苷Rg_1及β-蜕皮激素的体外透皮吸收情况,并采用HPLC法检测透过及滞留在皮肤内的Rg_1和β-蜕皮激素量。结果卵磷脂与胆固醇用量比为9:1,Rg_1质量浓度为40 g·L^(-1)β-蜕皮激素质量浓度为3g·L^(-1),脂药比为5:1时的处方为最佳脂质体处方,卡波姆-934重量比为1%时,药物的皮肤滞留量最大。结论将三七总皂苷制备成复方脂质体凝胶剂,能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度。

9-硝基喜树碱半固体脂质纳米粒的制备及大鼠的药动学研究

采用高温乳化蒸发-低温固化法制备9-硝基喜树碱(1)半固体脂质纳米粒,并考察其形态、粒径、包封率、z电位及大鼠静脉给药后体内药物动力学行为。结果表明,1半固体脂质纳米粒为圆形,具有明显可见的亲水性聚乙二醇“外壳”,粒径为223.3～249.1nm,包封率为77.9%～83.5%,z电位为-28.4～-22.2mV。分别用1半固体脂质纳米粒和溶液对大鼠静脉给药,体内药物动力学参数分别为:t1/2 (14.9±0.3)h和(1.2±0.6)h,AUC0～t(486±37)mg·h·L-1和(117±64)mg·h·L-1,MRT (19.3±0.7)h和(1.7±1.0)h。表明1半固体脂质纳米粒可延长体循环时间,提高生物利用度。

药物临床研究的计算机模拟

药物临床研究的计算机模拟是近年来刚兴起的一门交叉学科。该技术的成功运用,可大大降低新药开发费用、缩短研发时间,有广泛的应用前景。本文从药动学和药效学的角度对其发展历史、内容、方法和应用作一综述。

盐酸昂丹司琼口崩片与普通片的生物等效性研究

目的 对昂丹司琼口崩片和普通片进行生物利用度和生物等效性评价。方法 20名健康男性志愿者 随机分成2组,单剂量交叉口服盐酸昂丹司琼口崩片1片(8 mg／片)和普通片2片(枢丹片,4 mg／片),于一定时 间采集血样,用高效液相色谱-紫外检测法测定16 h内的血浆药物浓度。经统计得到有关参数,3P97软件进行 方差分析与生物等效性判断。结果 口崩片和普通片的峰浓度(cmax)为(35.67±8.944)和(35.81±10.03)ng／ mL,达峰时间(tmax)为(1.509±0.790 7)和(1.525±0.580 4)h;0至∞时间药时曲线下面积(AUC0-∞)为(265.2 ±101.5)和(272.6±114.2)ng.h／mL,,0至16 h药时曲线下面积(AuC0-t)为(230.2±77.99)和(230.7±83. 59)ng·h／mL。两种制剂的主要药动学参数cmax,AUC0-t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验并计算90％ 置信区间,表明两种制剂生物等效。盐酸昂丹司琼口崩片平均相对生物利用度为102.0％。结论 口崩片与普 通片具有生物等效性。

致孔剂调节布地奈德肠溶缓释微丸释放速率的研究

目的比较不同致孔剂及其用量对水难溶性药物布地奈德肠溶缓释微丸释药行为的影响。方法采用流化床空气悬浮包衣法制备载药丸芯,Surelease缓释衣及EudragitL30D-55肠溶衣制得布地奈德微丸。比较了缓释层中不同致孔剂及其用量对微丸释药速率的影响。结果布地奈德肠溶缓释微丸的释放速率随致孔剂的用量增加而加快,释药基本符合一级动力学模式,且药物释放速率常数与致孔剂用量成正比关系。相同用量的致孔剂对布地奈德释放的影响为Tween80,SDS>HPMC,Lactose>PVP>PEG400>PEG4000。结论不同致孔剂及其用量对布地奈德肠溶缓释微丸释放速率的影响较大,选择合适的致孔剂及其用量对获得适当的释药速率很重要。

两种盐酸特拉唑嗪片剂人体生物等效性评价

目的 评价国产和进口盐酸特拉唑嗪片剂在中国人群中的生物等效性。方法 采用高效液相色谱 荧光检测方法测定2 0名健康受试者 po 2mg盐酸特拉唑嗪片后血浆中的盐酸特拉唑嗪浓度。采用 3P97计算药动学参数 ,并评价其生物等效性。结果 国产盐酸特拉唑嗪片剂和进口片剂的tmax分别为 (1 .0 8± 0 .54)和 (1 .1 8± 0 .37)h ,cmax为 (44.44± 1 1 .72 ) μg·L- 1和 (41 .2 8± 9.77) μg·L- 1 ,MRT为 (9.48± 0 .76)和 (9.36± 0 .90 )h ,t1 / 2 为 (1 0 .1 0± 1 .45)和 (9.77± 1 .76)h ,AUC0～ 36h为(372 .82± 97.44)和 (361 .57± 83 .2 1 ) μg·h·L- 1 。国产盐酸特拉唑嗪片剂的相对生物利用度为 (1 0 3± 1 3) %。结论 经统计学分析 。

健康受试者单剂量和多剂量口服盐酸二甲双胍缓释片的生物利用度评价(英文)

目的 以一种进口速释片 (IRM)为对照 ,通过单剂量和多剂量口服给药后 ,评价国产二甲双胍缓释片(SRM)的相对生物利用度。方法 选择 1 8名健康男性受试者 ,年龄 1 8～ 2 2岁 ,体重 5 5～ 76kg ,身高 1 6 6～ 1 80cm ,血糖水平 4 .0～ 5 .9mmol/L。采用离子对色谱法测定血浆中二甲双胍SRM的浓度。结果 与IRM比较 ,单剂量给药后 ,SRM的MRT、tmax和t1 /2 明显延长 ,cmax显著降低。这一结果与多剂量试验一致。单剂量和多剂量试验中 ,SRM的相对生物利用度分别为 (85 .95± 0 .97) %和 (86 .4 4± 7.88) %。对数转换后 ,AUC的 90 %置信区间分别为 0 .83～ 0 .88和 0 .83～ 0 .89,在生物等效的 0 .80～ 1 .2 5范围内。结论 SRM具有缓释动力学特征 ;单剂量给药的相对生物利用度近似于多剂量给药 ;两种给药方式均证明SRM和IRM两制剂生物等效。

氟康唑胶囊的人体生物等效性评价

目的:评价2种氟康唑胶囊的人体生物等效性。方法:血浆样品采用液液萃取处理,HPLC内标法测定。22名健康受试者随机分组、自身交叉口服单剂量试验品和参比品进行生物等效性评价。结果:试验品的AUC_(0→96),AUC_(0→∞),c_(max),t_(max)和T_(1/2)分别为(124.89±26.39)h·μg·mL^(-1),(148.51±39.59)h·μg·mL^(-1),(2.94±0.57)μg·mL^(-1),(2.45±1.63)h和(35.25±9.78)h;参比品的AUC_(0→96),AUC_(0→∞),c_(max),t_(max)和T_(1/2)分别为(123.06±24.94)h·μg·mL^(-3),(150.75±40.85)h·μg·mL^(-1),(2.79±0.42)μg·mL^(-1),(3.31±2.28)h和(38.06±10.77)h。试验品相对参比品的人体相对生物利用度是(102.41±14.91)％(n=22)。2种氟康唑胶囊的主要药动学参数经交叉试验方差分析示无统计学差异(P均>0.05)。2制剂的AUC_(0→96),AUC_(0→∞)和c_(max)经双单侧t检验示90％置信区间位于有效置信区间80％～125％范围内。结论:试验品和对照品具有生物等效性。