鸦胆子化学成分及肿瘤细胞毒活性研究(英文)

从鸦胆子(Brucea javanica)种子的甲醇提取物中分离和鉴别得到11个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为鸦胆子内酯A(1),鸦胆子素D(2),鸦胆子苷A(3),C(4),F(5),G(6),L(7),3β-羟基-孕甾-5-烯-20-酮(8),3β-羟基-5α-孕甾-20-酮(9),3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(20R)-孕甾-5-烯-3β,20-二醇(10)和6,22-二烯-3β-羟基5,8-过氧麦角甾(11)。其中化合物8、9和11为首次从该植物中分离得到。鸦胆子内酯A(1)和鸦胆子素D(2)对人类癌细胞株BGC-823,Huh-7,KE-97和Jurkat具有很好的细胞毒作用。

抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼的合成

目的合成抗肿瘤药物苹果酸舒尼替尼。方法以乙酰乙酸叔丁酯为起始原料,通过Knorr吡咯合成法、脱叔丁氧羰基、Vilsmeier甲酰化、酯水解反应得中间体5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸(6);6与碳酰二咪唑反应生成酰基咪唑,不经分离直接用"一锅煮"方法与5-氟吲哚啉-2-酮和2-(二乙氨基)乙二胺缩合,最后成盐得到苹果酸舒尼替尼。结果与结论合成的苹果酸舒尼替尼经核磁共振、质谱和元素分析确证结构,总收率达28%。

非经典抗精神病药作用机制及药物发现展望

精神疾病严重危害人类健康。近10年来,非经典抗精神病药成为治疗精神分裂症的第二代药物。本文综述了非经典抗精神病药物可能的作用机制,并基于其结构特点及作用机制对该类药物进行分类和新型结构设计,为新一代高效低不良反应的非经典抗精神病药物分子的设计提供思路。

中间锦鸡儿化学成分的研究

目的:研究中间锦鸡儿地上部分的化学成分。方法:用溶剂法、色谱法分离化学成分,用波谱法鉴定其结构。结果:从中间锦鸡儿中分离得到8个化合物,分别鉴定为7,5′-二羟基-3′-甲氧基异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖甙(1)、异鼠李素-7-O-α-L鼠李糖甙(2)、3,4-二羟基苯甲酸(3)、N-反式咖啡酰酪氨酸(4)、D-3-O-甲基-肌醇(5)、7α-OH-β-谷甾醇(6)、7β-OH-β-谷甾醇(7)、硬脂酸(8)。结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到。

离子通道型镇痛新靶点药物的研究进展

新型离子通道及镇痛机理的发现,为药学研究提供了大量镇痛新靶点,包括河豚毒抗性-Na+(TTXr-Na+)通道阻滞剂、N-型Ca2+通道阻滞剂、酸敏离子通道(ASICs)阻滞剂、烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂、N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂、g-氨基丁酸A亚型(GABAA)受体激动剂、P2X受体拮抗剂和香草素受体(VR)调节剂。

从化合物库中发现药物先导化合物

目的 介绍通过筛选化合物库发现药物先导化合物的方法。方法 根据近几年国内外相关文章进行分析、汇总、综述。结果 从化合物库中发现药物先导化合物的方法包括大范围多品种的随机筛选、主题库的筛选、定向筛选和运用数据库的三维分子模型筛选。结论 运用这些方法 ,成功地从化合物库中发现了很多有发展前景的先导化合物 ,有些已进入临床试验阶段 ,大大加快了研制新药的速度。

阿片类前体药物的研究进展

从提高代谢稳定性、膜通透性、延长作用时效、定位于脑内的化学传递系统、去除苦味、减少血浆蛋白结合率等 6个方面介绍了近年来国内外有关阿片类前体药物的应用 ,对现有镇痛药物的研究和开发有一定的参考价值。

多样性合成与向前合成分析在药物发现中的应用

结合实例,综述多样性合成与向前合成分析的特点及其在药物发现中的应用。设计以简单的构件为起点,用组合化学技术合成结构复杂多样的小分子化合物,即应用多样性合成策略是解决各种化合物库中分子结构缺乏多样性和复杂性的有效方法,并将在药物发现中发挥巨大作用。

观赏性珍稀濒危植物红皮糙果茶枝叶化学成分研究

在开展中国特有珍稀濒危植物化学成分及其生物功能研究中,我们运用硅胶、MCI和葡聚糖凝胶柱色谱以及半制备HPLC等分离纯化方法,首次对观赏性植物红皮糙果茶(Camellia crapnellia)枝叶中的化学成分进行了研究,得到7个单体化合物。结合理化性质和波谱数据与文献值对照分析鉴定了它们的结构,分别为:(-)-pinoresinol(1)、(±)-syringaresinol(2)、(±)-lariciresinol(3)、cytochalasin D(4)、blumenol B(5)、kaempferol-3-O-Lrahmnoside(6)和α-spinasterol(7)。其中化合物2~5为首次从山茶属植物中分离得到。对分离所得化合物进行了蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制活性测试,结果显示均无明显活性。

2017年中国天然产物化学研究进展(上)

本文综述我国国内学者于2017年在天然产物化学领域所取得的主要原创性研究成果。文中所选取的天然化合物具有较新颖的结构和/或较显著的生物活性。据此,共选取本年度发表在国内外相关刊物共计122篇文献中的139个具有代表性的化合物,对它们的来源、结构特征和生物活性进行了介绍。

2017年中国天然产物化学研究进展(下)

综述了我国国内学者于2017年在天然产物化学领域所取得的主要原创性研究成果。文中所选取的天然化合物具有较新颖的结构和/或较显著的生物活性。据此,共选取2017年度发表在国内外相关刊物共计122篇文献中的139个具有代表性的化合物,对它们的来源、结构特征和生物活性进行了介绍。

从LBL到XBL:浅谈《药学文献检索》教学改革与实践

从《药学文献检索》课程的特点出发,比较了LBL（Lecture Based Learning,以授课为基础的教学法）、CBL（Case Based Learning,案例教学法）、PBL（Problem Based Learning,以问题为基础的教学法）、RBL（Research Based Learning,以研究为基础的教学法）及WBL（Web Based Learning,基于网络的教学法）多种教学方法,并提出了综合教学模式XBL的新概念。结合XBL在《药学文献检索》课程中的实施流程总结了自己的教学体会。

从LBL到PBL:《药学文献检索》教学与实践

根据《药学文献检索》课程国内授课现状,比较了LBL教学法(Lecture Based Learning,以授课为基础的教学法)与PBL教学法(Problem Based Learning,基于问题的教学法)的特点,介绍了PBL教学法在该课程中的实施流程并总结了自己的教学体会。

短角湿生冷水花化学成分的研究

为研究短角湿生冷水花(Pilea aquarum subsp.brevicornuta)化学成分。实验采用色谱法从中分离得到7个化合物,包括5个五环三萜、一个甾醇和一个木脂素。利用波谱学方法鉴定了它们的结构,分别鉴定为pilearbornol(1)、rubiarbonone D(2)、camarolide(3)、表齐墩果酸(4)、齐墩果酮酸(5)、5,8-epidioxy-(3β,5α,8α,22E)-ergosta-6,9(11),22-trien-3-ol(6)和桉脂素(7)。其中,化合物1和2属于乔木萜烷型(arborane)三萜,化合物1为新化合物,化合物2的绝对构型首次通过X-射线单晶衍射得到了确定。所有化合物均为首次从该植物中分离得到,这也是首次从荨麻科植物中分离得到乔木萜烷型三萜化合物。

中间锦鸡儿黄酮类成分的研究

目的 研究中间锦鸡儿的化学成分。方法 用溶剂法、色谱法分离化学成分 ,用波谱法鉴定其结构。结果 从中间锦鸡儿中分离得到 10个黄酮类化合物 ,分别鉴定为 5 ,7,4′ 三羟基 3,3′ 二甲氧基黄酮 ( 1) ,3,5 ,7,8,4′ 五羟基 3′ 甲氧基黄酮 ( 2 ) ,槲皮素 ( 3) ,柠檬黄酮醇 ( 4 ) ,槲皮素 3 甲醚 ( 5 ) ,2 (S) 7,3′ ,5′ 三羟基二氢黄酮 ( 6 ) ,5 ,7,3′ ,4′ 四羟基 3,8 二甲氧基黄酮 ( 7) ,紫铆查尔酮 ( 8) ,甘草素 ( 9)和 5 ,7,4′ 三羟基 3,8二甲氧基黄酮 ( 10 )。结论 化合物 6为新化合物 。

中间锦鸡儿中的倍半萜类化合物

从中间锦鸡儿 (Caraganaintermedia)地上部分分离得到二个新的倍半萜类化合物 ,即桉烷 4( 15 ) 烯 1β ,8α 二醇 ( 1)和反式 -八氢茚 7β 异丙基 4 亚甲基 9β 甲基 1 β 醇 ( 2 ) ,其中化合物 2为桉烷类化合物中一种新的碳架 ;四个已知化合物 ,即异香木兰烷 3 β,9β 二醇 ( 3 ) ,( +) 3α ,9β 香木兰烷二醇 ( 4 ) ,( +) spathulenol ( 5 ) 和 ( +) lariciresinol( 6) .制备了以及化合物 5的衍生物 ( +) 1 0α 溴 spathulenol( 7) .其中化合物 1 ,2 ,3 ,4,5 ,7分别在 3 8,1 0 ,2 5 ,1 8,9,3 5 μg/mL浓度时对稻瘟霉P 2b有完全抑制作用 .以上分得的化合物及衍生物通过 1D ,2D核磁共振、高分辨质谱、红外等光谱方法确定结构 ,其中化合物 4通过X单晶衍射对其结构进行了进一步确证 .