奥司他韦及其活性代谢物在健康人体的药动学

目的 :在 8名男性健康受试者中 ,对奥司他韦胶囊及其内容物的药动学和等效性进行研究。方法 :采用反相高效液相色谱 荧光检测法测定血浆中奥司他韦及其活性代谢物的浓度。比较了单剂量口服奥司他韦胶囊或其胶囊内容物 30 0mg后的生物利用度和主要药动学参数。结果 :服用胶囊内容物和胶囊后奥司他韦的cmax分别为 (2 94 4± 86 2 7)ng·mL-1和 (32 9 5±6 8 92 )ng·mL-1;tmax分别为 (0 5 8± 0 2 4 )h和 (0 6 5± 0 38)h ;T1/ 2 分别为 (1 71± 0 38)h和 (2 2 7± 1 13)h ;AUC0→∞ 分别为(6 4 1 5± 2 31 1)ng·h·mL-1和 (6 2 2 6± 2 2 3 8)ng·h·mL-1;AUC0→t分别为 (5 78 5± 192 3)ng·h·mL-1和 (6 0 6 1± 2 2 6 1)ng·h·mL-1。单剂量口服受试制剂的平均相对生物利用度为 (98 5± 2 0 5 ) % (n =8)。奥司他韦活性代谢物的cmax分别为 (12 75±4 0 2 7)ng·mL-1和 (1193± 396 1)ng·mL-1;tmax分别为 (3 75± 1 5 8)h和 (3 6 3± 1 85 )h ;T1/ 2 分别为 (5 96± 2 5 9)h和 (5 39±2 16 )h ;AUC0→∞ 分别为 (10 785± 2 797)ng·h·mL-1和 (1112 6± 2 382 )ng·h·mL-1;AUC0→t分别为 (990 0± 2 86 6 )ng·h·mL-1和(10 196± 2 5 5 3)ng·h·mL-1。