彝药琵琶甲石油醚部位化学成分研究

目的:研究彝药琵琶甲石油醚部位的化学成分。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH⁃20凝胶柱色谱及制备薄层色谱等方法进行分离纯化,运用质谱、核磁共振波谱技术并结合文献进行结构鉴定。结果:从彝药琵琶甲中分离得到12个化合物,分别鉴定为:n⁃Hexacos⁃5,8,11⁃trienoic acid(1)、正十七烷(2)、亚油酸甘油三酯(3)、10⁃二十碳烯酸(4)、亚油酰胺(5)、双(2⁃乙基己基)邻苯二甲酸酯(6)、十六烷酸(7)、邻苯二甲酸二丁酯(8)、油酸(9)、琥珀酸单乙酯(10)、亚油酸(11)、琥珀酸(12)。结论:其中,化合物1、3~5、8、10、12为首次从该属昆虫中分离得到。

川芎嗪涂膜剂的制备及其体外经皮渗透特性研究

目的:初步优选川芎嗪涂膜剂的制备工艺,并研究其体外经皮渗透特性。方法:采用单因素试验,以聚乙烯醇(PVA-124)、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量为因素,采用改良的评分标准对涂膜剂基质的成膜时间、成膜性、延展性、均匀度和有无气泡等指标进行评价,优选川芎嗪涂膜剂基质处方。在优选基质处方的基础上制备含不同载药量川芎嗪(300、250、200、150、100、50 mg/mL)的涂膜剂,并考察其最大载药量。采用高效液相色谱法测定川芎嗪含量,并进行方法学考察。取离体大鼠背部皮肤,对高、中、低载药量(100、75、50 mg/mL)川芎嗪涂膜剂进行体外经皮渗透试验,分别于第15、30、45、60、75、90、120、150、180min时取样测定,并计算川芎嗪的渗透速率。结果:PVA-124、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量分别为2.5 g、7.0 mL、1.97 mL、0.07 mL、0.28 mL(以50 mL处方量计)时的川芎嗪涂膜剂基质处方为最优;川芎嗪的最大载药量为100 mg/mL。川芎嗪含量测定方法的线性范围为3.125~100μg/mL,其专属性、精密度、重复性、回收率、稳定性考察均符合要求(RSD均小于2%);高、中、低载药量川芎嗪涂膜剂的渗透速率分别为608.42、384.19、158.20μg/(cm^2·h)。结论:按优选处方制备的川芎嗪涂膜剂成膜时间短、质量稳定可靠,载药量可达100 mg/mL;75 mg/mL载药量的涂膜剂即可达到川芎嗪有效治疗血药浓度的渗透速率范围。