川牛膝的化学成分研究

通过柱色谱法对川牛膝根部的化学成分进行分离,得到了9个化合物,并采用核磁共振波谱技术对分离所得的化合物进行结构鉴定,分别为川木香内酯(1),α-菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),胡萝卜甙(3),头花蒽草甾酮(4),杯苋甾酮(5),28-epi-杯苋甾酮(6),齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),18β-H-甘草次酸-30-β-吡喃葡萄糖酯(8),齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(9).其中,化合物1~2,7~9均为首次从川牛膝中分离得到.

滇产小百部化学成分研究

采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱层析、ODS反相柱色谱和制备型高效液相色谱等方法对滇产小百部的甲醇提取物进行分离纯化,并通过1H NMR、13C NMR、MS等波谱学技术对所分离化合物进行结构鉴定。从小百部中共分离鉴定了14个化合物:2-deoxy-20-hydroxyecdysone(1),20-hydroxyecdysone(2),ajugasterone C(3),ajugasterone C-2-ethyl ester(4),calonysterone(5),2-deoxyecdysone(6),ergosterol(7),胡萝卜苷(8),小百部苷A(9),小百部苷B(10),filiasparoside B(11),filiasparoside C(12),filiasparoside D(13),asparagusin A(14)。研究表明小百部中主要以甾酮和甾体皂苷类化合物为主,其中化合物1、3、4、6、7为首次从小百部中分离得到。

岩生石仙桃化学成分研究

采用柱色谱方法首次对岩生石仙桃80%乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,利用波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。从岩生石仙桃乙酸乙酯部位中分离得到11个化合物,分别鉴定为棕榈酸甲酯(1),油酸甲酯(2),正癸烷(3),1-十二醇(4),β-谷甾酮(5),香草醛(6),4-羟-3,5-二甲氧基苯甲醛(7),3,5-二甲氧基-4-羟基-苯丙酮(8),对羟基苯丙酸甲酯(9),2,5-二甲氧基苯醌(10),ephemeranthoquinone(11)。化合物(1~11)均首次从该植物中分离得到,其中,化合物1~4和9,10首次从石仙桃属植物中分离得到。

兰茂牛肝菌含药血清对小鼠脾淋巴细胞的影响

为探讨兰茂牛肝菌(Lanmaoa asiatica)含药血清对小鼠脾淋巴细胞的影响,采集连续30d灌胃给予该菌子实体水提物(4g/kg)的小鼠含药血清,通过脾淋巴细胞体外增殖实验和流式细胞术检测含药血清(5%、10%和20%)对小鼠脾淋巴细胞免疫功能的调节作用。结果表明:兰茂牛肝菌含药血清可明显提高小鼠脾淋巴细胞增殖能力,提高T(CD^(3+))、B(CD^(19+))细胞比例,同时可促进T细胞亚群辅助性T细胞(Th,CD^(3+)CD^(4+))与细胞毒性T细胞(Tc,CD^(3+)CD^(8+))生成,并可上调上述T细胞及T细胞亚群内抗原非特异性共刺激分子CD28的表达,提高T细胞活化程度。因此兰茂牛肝菌含药血清可通过增强以T、B细胞为代表的适应性免疫功能,对机体免疫系统产生潜在的正向调节作用。

西归粗多糖对游泳力竭小鼠的抗运动性疲劳作用

目的研究西归粗多糖对小鼠游泳力竭后的抗疲劳作用。方法取昆明种小鼠,随机分为5组,即:模型对照组,红景天苷阳性对照组[360 mg/(kg·d)],西归粗多糖低、中、高3个剂量组[100、200、400 mg/(kg·d)]。各组小鼠连续灌胃相应药物干预14 d后,各组进行负重力竭游泳,分别测定小鼠负重游泳力竭时间;小鼠血清中肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)及血糖的含有量;小鼠肝脏中超氧化物歧化酶(SOD)活性、肝脏线粒体中Ca^(2+)-Mg^(2+)-ATP酶活性、丙二醛(MDA)及肝糖原含有量;小鼠肌糖原含有量。结果与模型组相比,西归粗多糖明显延长小鼠负重游泳力竭时间(P<0.05或P<0.01);明显降低小鼠血清CK、LDH活性(P<0.01);明显提高小鼠血糖含有量(P<0.01);明显降低小鼠肝脏中MDA含有量(P<0.01);明显提高小鼠肝脏中SOD活性及肝脏线粒体中Ca^(2+)-Mg^(2+)-ATP酶活性(P<0.01);明显增加小鼠肝糖原、肌糖原含有量(P<0.01)。结论西归粗多糖能改善小鼠力竭游泳后氧化应激和能量代谢能力,有明显的抗疲劳作用。

美洲大蠊抗肿瘤组分CⅡ-3在肿瘤化疗中的增效减毒作用研究

为研究美洲大蠊抗肿瘤活性组分CⅡ-3联合环磷酰胺(CTX)治疗H22荷瘤小鼠的增效减毒作用,建立H22荷瘤小鼠模型,测定了抑瘤率、脏器指数、外周血细胞数量、血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-2(IL-2)、免疫球蛋白A(IgA)的含量、肝脏组织中谷草转氨酶(AST)和谷丙转氨酶(ALT)的活性指标。结果显示,CⅡ-3与CTX联合用药时可以显著提高CTX的抑瘤率和血清中TNF-α、IL-2和IgA的含量,可明显改善由CTX所致荷瘤小鼠外周血白细胞、血小板数和骨髓有核细胞数的减少,而对H22荷瘤小鼠肝脏ALT、AST活力并无显著影响。说明CⅡ-3联合CTX治疗H22荷瘤小鼠可以显著增强CTX的抗肿瘤作用,同时降低CTX的毒性作用,保护机体的免疫系统。

肝纤维化形成中相关信号通道的研究进展

肝纤维化是多种慢性肝脏疾病发展成为肝硬化的中间阶段，同时也是必经之路。其特征是以胶原蛋白为主的细胞外基质（ ECM）的大量沉积。在正常的肝脏组织中，ECM 的最主要来源是肝星状细胞（ HSC）。肝纤维化的形成，一方面是HSC的活化及向肌成纤维细胞和成纤维细胞的转化，致使ECM的大量合成；另一方面是ECM的降解减少。研究表明［1］，肝纤维化在一定条件下可被逆转。引起人们对肝纤维化发生级逆转机制的探讨，多条信号通路参与HSC的激活。本文将对纤维化相关信号通道加以阐述。

脑肿瘤靶向纳米递药系统的研究进展

脑肿瘤中恶性肿瘤较为常见,脑瘤发展快、治疗难导致了较高的死亡率。采用化学药物治疗时,药物进入脑肿瘤组织必须通过血脑屏障和血-脑瘤屏障。一些有潜力的抗肿瘤药物由于自身物理化学性质的限制,不能有效到达肿瘤。针对脑肿瘤形成和发展不同阶段的特点,目前脑肿瘤靶向递药有3种策略:跨血脑屏障(BBB)转运递药、跨血-脑瘤屏障(BBTB)转运递药和利用实体瘤的高通透性和滞留效应(EPR效应)递药,已被广泛研究的纳米递药载体有脂质体、固体脂质纳米粒、聚合物胶束、树枝状聚合物、碳纳米管、聚合物纳米粒、磁性纳米粒等。控制载药纳米微粒粒径大小以及对其表面进行修饰可改善药物在体内的分布与滞留,提高化疗药物的疗效,降低毒副作用。多级靶向纳米递药系统有潜力成为治疗脑肿瘤的重要辅助方式。

CYP450酶抑制效应常用检测技术的研究进展

目的综述细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶抑制效应常用检测技术。方法查阅国内外近几年相关文献73篇,对CYP450酶抑制效应常用检测技术进行分析和归纳总结。结果检测CYP450酶抑制效应常用体内及体外两种模型,体内模型主要通过临床实验或动物实验联合高效液相色谱质谱联用或其他检测方法,测定给药前后CYP450酶探针底物代谢产物的变化量,反映药物对酶的抑制效应;体外模型中,常用肝微粒体与药物及相应探针底物共孵育后,检测探针代谢产物变化量初步反应药物对酶抑制效应,再利用药物处理原代或转基因细胞,通过相应检测技术测定细胞内CYP450酶相应的基因及蛋白表达量来研究药物对酶抑制机制。结论 CYP450酶抑制效应检测技术已趋于完善,为药物药代动力学和药效学研究提供了良好的保障。

美洲大蠊提取物Ento-A对大鼠急性胃黏膜损伤的保护作用

为了探究美洲大蠊提取物Ento-A对大鼠急性胃黏膜损伤的保护作用。使用康复新液、西咪替丁、美洲大蠊提取物Ento-A高、低剂量灌胃大鼠,每天1次,连续8 d;末次给药后1 h,灌胃80%乙醇与20 mg/mL水杨酸钠溶液的等体积混合液建立急性胃黏膜损伤模型,90 min后观察胃黏膜损伤情况。酶联免疫法检测血清中PGE 2、COX-2、CRP的水平及胃组织匀浆中TGF-β1的水平。结果显示,与模型对照组比较,康复新液、西咪替丁及美洲大蠊提取物Ento-A能显著降低急性胃炎大鼠血清中COX-2、PGE 2、CRP的表达(P<0.01),并能显著提升胃组织匀浆中TGF-β1的水平(P<0.01)。表明美洲大蠊提取物Ento-A可明显减轻大鼠急性胃炎的损伤程度,可能与降低血清PGE 2、COX-2、CRP的水平及升高胃组织匀浆中TGF-β1的水平有关。

肝龙胶囊联合水飞蓟宾对肝纤维化大鼠肝组织Col-Ⅰ和TIMP-1基因表达的影响

为了探讨肝龙胶囊联合水飞蓟宾对猪血清诱导的肝纤维化大鼠肝组织Ⅰ型胶原(Col-Ⅰ)、基质金属蛋白酶抑制剂1(TIMP-1)基因表达的影响,采用猪血清复制大鼠肝纤维化模型,实时荧光定量PCR(RT-qPCR)检测大鼠肝组织中Col-Ⅰ、TIMP-1mRNA的表达。结果发现,与空白组相比,水飞蓟宾组、肝龙胶囊中剂量组、水飞蓟宾+肝龙胶囊高剂量组能降低Col-ⅠmRNA的表达,分别降低了0.36、0.65、0.25倍(P<0.05);水飞蓟宾组、肝龙胶囊中剂量组和肝龙胶囊高剂量组能降低TIMP-1mRNA的表达,分别降低了0.62、0.49、0.35倍(P<0.05)。与模型组相比较,水飞蓟宾组,肝龙胶囊低、中、高剂量组,水飞蓟宾+肝龙胶囊低剂量组,水飞蓟宾+肝龙胶囊高剂量组均能显著降低大鼠肝组织中Col-ⅠmRNA的表达,分别降低了4.44、3.95、4.73、2.62、3.77、4.33倍(P<0.05);水飞蓟宾组,肝龙胶囊低、中、高剂量组,水飞蓟宾+肝龙胶囊低,高剂量组均显著降低肝纤维化大鼠肝组织中TIMP-1 mRNA的表达,分别降低了15.73、15.09、15.6、15.46、14.02、15.05倍(P<0.05)。中浓度的肝龙胶囊和水飞蓟宾具有显著抗猪血清诱导的大鼠肝纤维化作用,其机制可能与降低肝组织中Col-Ⅰ、TIMP-1mRNA的相对表达量有关。另外,肝龙胶囊联合水飞蓟宾对肝纤维化大鼠肝组织中Col-Ⅰ、TIMP-1mRNA的相对表达量呈现低、高浓度抑制,中浓度促进的调节作用。

傣药黑蚂蚁挥发油和脂溶性成分研究

目的:研究傣药黑蚂蚁(学名双齿多刺蚁)挥发油和脂溶性成分,为科学利用黑蚂蚁资源提供实验依据。方法:采用回流提取并用石油醚萃取得脂溶性成分,水蒸气蒸馏法提取挥发油;运用气相色谱-质谱联用技术分析其化学成分。结果:从黑蚂蚁脂溶性成分中鉴定39个成分,其中油酸(25. 1%)和6-十八碳烯酸(17. 93%)相对含量居高;从挥发油中鉴定41个化合物,以油酸(6. 15%)和二十五烷(5. 85%)较多。结论:油酸、棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、胆甾醇和3,5-胆甾二烯为黑蚂蚁油脂的特征性成分;黑蚂蚁的脂溶性成分以脂肪酸类为主,而挥发油则以烃类物质为主。

德国小蠊油脂成分的GC-MS分析

目的:分析德国小蠊油脂的化学成分,为其进一步研究提供实验依据。方法:采用溶剂回流提取法提取德国小蠊中的脂溶性成分,通过气相色谱-质谱联用法对德国小蠊油脂的化学成分进行分析。结果:从德国小蠊油脂部位中共鉴定了55个成分,占峰面积的95.68%。主要为油酸(46.03%)、棕榈酸(17.10%)、硬脂酸(5.50%)、棕榈油酸(3.05%)。结论:德国小蠊油脂由多种化合物组成,其中以脂肪酸、酯、烷烃类为主。

柱前衍生化高效液相色谱分析云南松松塔多糖的单糖组成

目的:测定云南松松塔多糖中单糖组成及含量。方法:采用三氟乙酸(TFA)水解松塔多糖,1-苯基-3甲基-5-吡唑啉酮(PMP)衍生化水解单糖产物,用高效液相色谱法测定松塔多糖的单糖组成;采用正交试验考察水解条件,比较了不同衍生反应时间和加入不同量Na OH时单糖衍生物的峰面积大小变化,从而确定最佳水解条件和最佳衍生化条件。结果:松塔多糖由甘露糖(Man),鼠李糖(Rham),葡萄糖醛酸(Glc UA),半乳糖醛酸(Gal UA),葡萄糖(Glc),半乳糖(Gal),木糖(Xyl),阿拉伯糖(Arab),岩藻糖(Fuc)组成,其含量比为1.10∶0.04∶0.63∶0.14∶1.00∶1.11∶1.80∶0.60∶0.09。最优水解条件为TFA浓度1 mol·L-1,水解温度100℃,水解时间6 h。衍生化过程中加入0.3 mol·L-1Na OH,衍生时间为40 min。结论:该方法简单、快速、灵敏,为云南松松塔多糖中单糖的测定提供了一种可靠方法。

石仙桃属植物菲类化学成分研究进展

石仙桃属植物化学成分主要有菲、联苄、二苯乙烯、三萜、木脂素、甾体和酚酸等类化合物,其中以菲类化合物为主要成分。菲类化合物具有良好的药理活性,如抗炎、抗氧化活性等作用,具有广阔的开发前景。目前,从石仙桃属植物中已鉴定出菲类化合物64个,结构类型包括简单的菲类、9,10-二氢菲类、9,10-二氢菲二聚体、菲类其他衍生物。本文系统地综述了国内外对石仙桃属植物菲类化学成分研究进展,为石仙桃属植物进一步研究与开发利用提供参考。

岩生石仙桃醋酸乙酯部位化学成分研究

目的首次对岩生石仙桃Pholidota rupestris全草的化学成分进行研究。方法采用柱色谱方法对岩生石仙桃80%乙醇提取物的醋酸乙酯部位进行分离纯化,利用波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从岩生石仙桃醋酸乙酯部位中分离得到13个化合物,分别鉴定为confusarin(1)、7-羟基-2-甲氧基-9,10-二氢菲-1,4-二酮(2)、2,7-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(3)、4,7-二羟基-2-甲氧基-9,10-二氢菲(4)、山药素III(5)、石斛酚(6)、3,3′-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯(7)、环石仙桃萜酮(8)、环石仙桃萜醇(9)、丁香脂素(10)、β-谷甾醇(11)、豆甾-5-烯-3β,7α-二醇(12)、5α,8α-epidioxy-(22E,24R)-ergosta-6,22-dien-3β-ol(13)。结论化合物1~13均首次从该植物中分离得到,其中,化合物1、2和12为首次从石仙桃属植物中分离得到。

岩笋的化学成分研究

运用各种波谱方法对采于云南文山的岩笋茎叶的乙醇提取物进行化学成分研究,利用色谱技术进行分离纯化,根据理化性质、现代波谱技术鉴定了12个单体化合物,含3个联苄类化合物,5个菲类化合物,1个木脂素类化合物,1个酰胺类化合物和2个脂肪族化合物,其中8个化合物为首次从该植物中分离得到.

康复新液对噁唑酮诱导溃疡性结肠炎大鼠治疗作用及机制初探

目的:研究康复新液对噁唑酮(oxazolone,OXZ)诱导溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)大鼠的治疗效果,并初步探讨其机制。方法:将SD大鼠分为正常组、模型组、美沙拉嗪组和康复新低、中、高剂量组,后5组以OXZ溶液灌肠诱导UC模型。造模后第1天开始各组灌肠给药,每天1次,连续给药7 d。每天进行疾病活动指数(disease activity index,DAI)评分,造模后第8天处死大鼠,进行结肠黏膜损伤指数(colonmucosa damage index,CMDI)评分和病理组织学评分(histopathological score,HS);采用酶联免疫吸附测定方法检测血清中白细胞介素-4(IL-4)含量和结肠黏膜中IL-13含量。结果:模型组大鼠的DAI评分,结肠指数,CMDI评分,HS和结肠黏膜中IL-13含量均显著高于正常组(P<0.05,P<0.01),而模型组大鼠血清中IL-4含量显著低于正常组(P<0.01)。与模型组比较,康复新高剂量能显著降低大鼠DAI评分,CMDI评分,HS和结肠黏膜中IL-13含量(P<0.05,P<0.01),而血清中IL-4含量显著升高(P<0.01)。结论:康复新液能够有效地缓解噁唑酮诱导的溃疡性结肠炎。

两种药用蜚蠊油脂成分的GC-MS分析

目的:分析比较澳洲大蠊与美洲大蠊的油脂成分组成,为合理利用两种蜚蠊资源提供实验依据。方法:采用乙醇回流提取蜚蠊药材,所得醇提液用石油醚萃取得到油脂部位。运用气相色谱-质谱联用技术分析油脂成分,采用HP-5MS石英毛细管柱,载气高纯氦,电子轰击电离源,离子源温度230℃,质量扫描范围m/z 12~550,用NIST11.L标准库进行质谱检索,并结合峰面积归一化法计算各化学成分相对峰面积。结果:从澳洲大蠊油脂中鉴定37个成分,占总成分90.99%,其中以亚油酸(29.86%),油酸(26.30%),二十六烷(10.57%),硬脂酸(3.94%),十七烷(3.78%)相对峰面积居高,另检出少量花生四烯酸(0.34%);从美洲大蠊油脂中鉴定35个成分,占相对总成分94.14%,以油酸(44.09%),棕榈酸(16.03%),硬脂酸(6.32%),3-二十碳炔(5.31%)较多。结论:澳洲大蠊与美洲大蠊油脂的主要成分类型均为脂肪酸及其酯类和烃类化合物,但在种类与相对峰面积上存在不同程度的差异。有21个共有成分,其相对峰面积差别较大。