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常见中药组分对孕烷X受体介导的CYP3A4转录调节机制的研究进展
被引量:
3
1
作者
曹昌娥
赖泳
杜一民
《中国医院药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第7期594-598,共5页
目的:近年来中药在临床上的应用日益广泛,但其成分复杂,易导致药物相互作用和不良反应的发生。细胞色素P-450单氧酶3A4(CYP3A4)是细胞色素P450(CYP450)家族成员中一种重要的同工酶,负责体内外很多化合物的氧化代谢,孕烷X受体(PXR)作为CY...
目的:近年来中药在临床上的应用日益广泛,但其成分复杂,易导致药物相互作用和不良反应的发生。细胞色素P-450单氧酶3A4(CYP3A4)是细胞色素P450(CYP450)家族成员中一种重要的同工酶,负责体内外很多化合物的氧化代谢,孕烷X受体(PXR)作为CYP3A4的关键转录调节因子,可以调节CYP3A4的活性和表达,CYP3A4的改变被认为是药物发生相互作用和毒性反应的关键,本文将阐述常见中药组分通过PXR介导CYP3A4转录调节的分子机制。
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关键词
中药组分
PXR
CYP3A4
原文传递
辣木叶及辣木籽对大鼠CYP450酶3种亚型基因表达影响
被引量:
5
2
作者
阳美松
赖泳
+5 位作者
杨娇
邵明圆
国超
吴和
丁未尧
李燕
《中国医院药学杂志》
CAS
北大核心
2018年第4期358-363,共6页
目的:研究辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏CYP450亚型酶中mRNA及蛋白表达量的影响。方法:将SD大鼠随机分为空白组(0.5%羧甲基纤维素钠混悬溶液)、辣木叶高、中、低剂量组(分别为0.813 8,0.406 9,0.203 5g·kg^(-1));辣木籽高、中、低剂量...
目的:研究辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏CYP450亚型酶中mRNA及蛋白表达量的影响。方法:将SD大鼠随机分为空白组(0.5%羧甲基纤维素钠混悬溶液)、辣木叶高、中、低剂量组(分别为0.813 8,0.406 9,0.203 5g·kg^(-1));辣木籽高、中、低剂量组(分别为1.067 4,0.533 7,0.266 9g·kg^(-1))。灌胃给药,给药容量为10mL·kg^(-1),2次/天,连续给药14d,取大鼠肝脏,采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)及蛋白免疫印迹(Western-blot)法检测大鼠肝脏中CYP2E1、CYP3A1及CYP1A2的mRNA及蛋白相对表达量。结果:辣木叶高剂量组对CYP2E1的mRNA表达有明显抑制作用(P<0.05);在(0.813 8±0.203 5)g·kg^(-1)剂量范围内,辣木叶对CYP1A2mRNA表达的抑制作用随给药剂量增加而增加(P<0.05)。本实验剂量范围内的辣木籽对3个酶的mRNA表达都有明显的抑制作用(P<0.05),其抑制效率CYP2E1>CYP3A1>CYP1A2。高剂量组辣木叶及辣木籽对CYP2E1蛋白表达都有明显抑制作用(P<0.01);中、低剂量组的辣木籽对CYP3A1及CYP1A2蛋白表达都有不同程度的抑制作用(P<0.05;P<0.05);中剂量辣木叶对CYP1A2蛋白表达抑制作用显著(P<0.01)。结论:辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏中3个亚型酶的mRNA及蛋白表达都有不同程度的抑制作用。
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关键词
辣木叶
辣木籽
细胞色素P450
基因表达
原文传递
题名
常见中药组分对孕烷X受体介导的CYP3A4转录调节机制的研究进展
被引量:
3
1
作者
曹昌娥
赖泳
杜一民
机构
大理
大学
药学与
化学
学院
药理学
教研室
大理大学药学与化学学院药理学教研室云南省昆虫生物医药研发重点实验室
出处
《中国医院药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第7期594-598,共5页
基金
国家自然科学基金项目(编号:81241139
81360511)
文摘
目的:近年来中药在临床上的应用日益广泛,但其成分复杂,易导致药物相互作用和不良反应的发生。细胞色素P-450单氧酶3A4(CYP3A4)是细胞色素P450(CYP450)家族成员中一种重要的同工酶,负责体内外很多化合物的氧化代谢,孕烷X受体(PXR)作为CYP3A4的关键转录调节因子,可以调节CYP3A4的活性和表达,CYP3A4的改变被认为是药物发生相互作用和毒性反应的关键,本文将阐述常见中药组分通过PXR介导CYP3A4转录调节的分子机制。
关键词
中药组分
PXR
CYP3A4
Keywords
herbal components
PXR
CYP3A4
分类号
R966 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
辣木叶及辣木籽对大鼠CYP450酶3种亚型基因表达影响
被引量:
5
2
作者
阳美松
赖泳
杨娇
邵明圆
国超
吴和
丁未尧
李燕
机构
大理
大学
药学与
化学
学院
药理学
教研室
大理大学药学与化学学院药理学教研室云南省昆虫生物医药研发重点实验室
出处
《中国医院药学杂志》
CAS
北大核心
2018年第4期358-363,共6页
基金
国家自然科学基金(编号:81360511)
文摘
目的:研究辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏CYP450亚型酶中mRNA及蛋白表达量的影响。方法:将SD大鼠随机分为空白组(0.5%羧甲基纤维素钠混悬溶液)、辣木叶高、中、低剂量组(分别为0.813 8,0.406 9,0.203 5g·kg^(-1));辣木籽高、中、低剂量组(分别为1.067 4,0.533 7,0.266 9g·kg^(-1))。灌胃给药,给药容量为10mL·kg^(-1),2次/天,连续给药14d,取大鼠肝脏,采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)及蛋白免疫印迹(Western-blot)法检测大鼠肝脏中CYP2E1、CYP3A1及CYP1A2的mRNA及蛋白相对表达量。结果:辣木叶高剂量组对CYP2E1的mRNA表达有明显抑制作用(P<0.05);在(0.813 8±0.203 5)g·kg^(-1)剂量范围内,辣木叶对CYP1A2mRNA表达的抑制作用随给药剂量增加而增加(P<0.05)。本实验剂量范围内的辣木籽对3个酶的mRNA表达都有明显的抑制作用(P<0.05),其抑制效率CYP2E1>CYP3A1>CYP1A2。高剂量组辣木叶及辣木籽对CYP2E1蛋白表达都有明显抑制作用(P<0.01);中、低剂量组的辣木籽对CYP3A1及CYP1A2蛋白表达都有不同程度的抑制作用(P<0.05;P<0.05);中剂量辣木叶对CYP1A2蛋白表达抑制作用显著(P<0.01)。结论:辣木叶及辣木籽对大鼠肝脏中3个亚型酶的mRNA及蛋白表达都有不同程度的抑制作用。
关键词
辣木叶
辣木籽
细胞色素P450
基因表达
Keywords
Moringa olei fera Lain. leaves
Moringa olei fera Lain. seed
cytochrome P450
gene expression
分类号
R969 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
常见中药组分对孕烷X受体介导的CYP3A4转录调节机制的研究进展
曹昌娥
赖泳
杜一民
《中国医院药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016
3
原文传递
2
辣木叶及辣木籽对大鼠CYP450酶3种亚型基因表达影响
阳美松
赖泳
杨娇
邵明圆
国超
吴和
丁未尧
李燕
《中国医院药学杂志》
CAS
北大核心
2018
5
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