单硝酸异山梨酯定时脉冲释放片的制备及体外溶出度研究

目的 研制单硝酸异山梨酯 (5 ISMN)定时脉冲释放片 ,并考察体外溶出的影响因素。方法 采用压制包衣技术制备 5 ISMN定时脉冲释放片 ,以崩解时间和膨胀率为指标 ,筛选了崩解剂类型和用量 ;采用反相高效液相色谱法测定体外溶出度 ,以释药时滞为指标 ,经均匀设计实验 ,筛选优化外包衣层处方组成。结果 片芯选用羧甲基淀粉钠为崩解剂 ,用量 2 0 %即能达到设计要求。固定硬度 ,调整亲疏水性成分的比例 ,确定了时滞为 3,4 ,5h的 3个基本处方。硬度、亲疏水性物质比、溶出介质黏度对时滞影响显著。结论 单硝酸异山梨酯压制包衣片能实现体外定时脉冲释药 ,并可通过调整处方和工艺因素实现不同时滞的控释效果。

双氯芬酸钠微丸人体内药动学

目的:研究双氯芬酸钠微丸在人体内的药动学。方法:8名健康志愿者单剂量口服双氯芬酸钠微丸。以地西泮为内标,采用RP-HPLC法测定给药后不同时间点双氯芬酸钠的血药浓度。应用3P87程序软件计算药动学参数。结果:双氯芬酸钠浓度在0.02～1.50μg·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 7)。方法回收率为102.3％;日内RSD为2.0％～7.9％,日间RSD为3.1％～11.2％;AUC_(0→∞)为(4.445±1.201)h·μg·mL^(-1);c_(max)为(1.031±0.346)μg·mL^(-1);t_(max)为(2.630±0.520)h。结论:双氯芬酸钠微丸在人体内药动学过程符合一室开放模型,本研究可为双氯芬酸钠微丸的临床应用提供药动学参数。