齐墩果酸微囊的制备及质量考察

[目的]制备齐墩果酸微囊并进行质量考察。[方法]采用单凝聚法制备齐墩果酸微囊,并用紫外分光光度法在210 nm波长下测定其药物含量和溶出度。[结果]齐墩果酸在4-120μg/mL浓度范围呈线性关系（r=0.9999）,样品中齐墩果酸含量为12.1%（RSD=0.852%）,其平均回收率为99.72%（RSD=1.04%）。另外齐墩果酸微囊在30 m in时溶出度为（68.2±1.13）%,而普通硬胶囊剂的溶出度为（18.7±1.22）%（P〈0.01）。[结论]齐墩果酸微囊制备方法简单,可显著提高齐墩果酸的体外溶出度。

槲皮素PLGA-TPGS纳米粒在荷HCa-F细胞小鼠体内肝靶向性的研究

目的评价槲皮素(QT)/香豆素6(C6)乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E纳米粒(QCPTN)在荷肝癌细胞HCa-F异位实体瘤小鼠体内的分布及对小鼠肝脏的靶向性。方法建立RP-HPLC法测定QT在荷肝癌细胞HCa-F异位实体瘤小鼠血浆及肝、实体瘤、脾、肺、肾和心的浓度。将QCPTN和QT溶液(QTS)经小鼠尾静脉注射后,测定不同给药时间后小鼠血浆及各组织中的QT浓度。采用相对靶向效率(Re)和靶向效率(Te),同时通过对各组织进行冰冻切片、荧光倒置显微镜下观察荧光纳米粒QCPTN在各组织的分布,定性、定量地全面评价QCPTN对肝脏的靶向性。结果 QCPTN在血浆、实体瘤、脾、肺、肾、心中的Te均>3,表明QT在肝脏比血浆和其他组织匀浆中的曲线下面积(AUC)高3倍以上。冰冻切片图可见在1 h的QCPTN组小鼠各组织中,肝中荧光分布面积最大。结论 QCPTN对荷肝癌细胞HCa-F异位实体瘤小鼠肝脏有良好的靶向作用。

槲皮素PLGA-TPGS纳米粒对小鼠肝癌异位实体瘤治疗效果的研究

目的考察槲皮素PLGA-TPGS纳米粒(QPTN)在体内对荷腹水型肝癌高淋巴道转移细胞HCa-F小鼠异位移植实体瘤的治疗效果。方法建立荷HCa-F肝癌细胞小鼠模型后,随机分为阴性对照组、空白纳米粒组、5-氟尿嘧啶溶液(FS)组、槲皮素溶液(QTS)组、槲皮素PLGA纳米粒(QPN)组和QPTN组。尾静脉给药,每2 d 1次,连续给药20 d后处死小鼠,剥离肿瘤,称质量,测量肿瘤体积,根据公式计算肿瘤体积增长量和抑瘤率;行HE染色观察肿瘤,全面评价QPTN对荷瘤小鼠的治疗效果。结果小鼠体内给药10次后,QPTN组、QPN组、FS组的肿瘤体积增长量与阴性对照组相比明显减小(P<0.05或P<0.01),QPTN组抑瘤率(59.07%)明显高于QTS组(23.94%)、FS组(35.14%)和QPN组(46.14%)。HE染色结果也显示QPTN组对小鼠肿瘤的治疗效果最明显。结论与QPN、QTS和FS相比,QPTN对荷HCa-F肝癌细胞小鼠异位实体瘤具有较好的治疗效果。

紫外-可见分光光度法测定利福平栓剂在家兔体内的血药浓度

[目的]测定自制的利福平栓剂在家兔体中的血药浓度。[方法]采用紫外一可见分光光度法测定自制的利福平栓剂和混悬液分别直肠和口服给药相同剂量后在家兔体中的血药浓度，用3P97程序处理求利福平的主要药动学参数。[结果]利福平浓度在1．0～25．0μg／mL范围内线性关系良好（r=0．9996），其平均回收率为100．30％（RSD=0．29％）。直肠给药的主要药动学参数为Cmax=（11．19±1．82）p,g／mL，Tmax=（1．17±0．78）h；口服给药的主要药动学参数为Cmax=（10．34±1．85）μg／mL，Tmax=（2．33±0．82）h。[结论]该方法简单、快速，两种制剂中栓剂更快达到最大血药浓度。

齐墩果酸微囊的制备及溶出度的测定

目的：制备齐墩果酸微囊并进行体外溶出度的测定。方法：采用紫外分光光度法测定自制的齐墩果酸微囊的含量，测定波长为210nm。结果：齐墩果酸质量浓度在4～120mg·L^-1范围内线性关系良好（r=0．9999），其平均回收率为99．56％（RSD为1．15％）。同时测定齐墩果酸微囊和市售齐墩果酸片剂的体外溶出度大小，齐墩果酸微囊30min时溶出度为（76．2±1．9）％，片剂的溶出度为（15．8±1．0）％（P〈0．01）。结论：齐墩果酸微囊制备方法简单，可显著提高齐墩果酸的体外溶出度。

冬虫夏草多糖凝胶剂的制备及其对家兔深Ⅱ°烫伤的疗效

目的:制备不同浓度冬虫夏草多糖凝胶剂并考察其对深Ⅱ°烫伤的治愈效果。方法:将脱毛后的家兔以红外灯照射方法制成深Ⅱ°烫伤动物模型,以自提的冬虫夏草多糖制备的凝胶剂为实验组,以湿润烫伤膏(美宝)为阳性对照组处理烫伤动物模型,在不同时间点观察烫伤创面收缩情况,计算创面直径平均值。结果:家兔皮肤烫伤模型涂抹湿润烫伤膏(美宝)与1%,5%冬虫夏草多糖凝胶剂,烫伤创面无感染,愈合面光滑平整;但创面收缩直径比较结果为5%冬虫夏草多糖凝胶剂实验组较湿润烫伤膏(美宝)及不含药的甘油明胶基质空白对照组显著减小,差异具有显著性(P<0.05)。结论:1%,5%冬虫夏草多糖凝胶剂与湿润烫伤膏(美宝)组对家兔皮肤烫伤模型均有明显修复作用,但5%冬虫夏草多糖凝胶剂对家兔皮肤烫伤模型的修复作用较好。

不同基质利福平栓剂的制备及质量考察

[目的]制备不同基质的利福平栓剂并进行质量考察.[方法]采用紫外-可见分光光度法测定利福平的溶出度,并检查不同比例栓剂的融变时限.[结果]利福平检测浓度在10.0～60.0 μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率为100.33%（RSD=1.23%）.筛选出最佳基质为甘油明胶,与利福平的最佳配比为5∶1,其融变时限为（25.6±0.94）min,符合中国药典要求.[结论]该制剂制备方法简单,成本低,质量可控.

不同复方烫伤制剂的制备及其对兔深Ⅱ°烫伤的修复作用研究

目的:制备不同复方烫伤制剂并研究其对家兔皮肤深Ⅱ°烫伤后的修复作用。方法:将脱毛后的家兔以红外线照射方法复制成深Ⅱ°烫伤模型,以相同药物相同剂量不同剂型的复方烫伤凝胶剂、复方烫伤软膏剂、复方烫伤膜剂为实验组,以湿润烫伤膏为阳性对照组,以生理盐水为空白对照组,处理烫伤模型家兔一定时间后,观察烫伤皮肤创面收缩情况,计算创面收缩直径平均值。结果:3个实验组与湿润烫伤膏阳性对照组烫伤面均无感染,愈合面光滑平整,但3个实验组与湿润烫伤膏阳性对照组愈合时间不同,其中以凝胶剂愈合效果最好,烫伤面无感染,愈合面光滑平整,创面收缩直径较其它组显著减小(P<0.05)。结论:复方烫伤凝胶剂对模型家兔皮肤深Ⅱ°烫伤的修复作用效果显著。