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酚类糖苷缀合物的合成、表征及美白活性
被引量:
3
1
作者
李常
孙竞阳
+4 位作者
支德福
田甜
陈艳华
赵龙铉
赵春晖
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第7期780-791,共12页
根据拼合原理,以对苯二酚(p-HQ)、间苯二酚(m-HQ)及邻苯二酚(o-HQ)为先导化合物,通过一侧酚羟基的苄基保护、引入溴乙酸甲酯、还原、与3种糖元偶联、脱除保护基得到9种目标化合物。同样以3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为起始物质,通过苄基保护...
根据拼合原理,以对苯二酚(p-HQ)、间苯二酚(m-HQ)及邻苯二酚(o-HQ)为先导化合物,通过一侧酚羟基的苄基保护、引入溴乙酸甲酯、还原、与3种糖元偶联、脱除保护基得到9种目标化合物。同样以3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为起始物质,通过苄基保护、与3种糖元偶联、脱除保护基得到3种目标化合物。通过IR、~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的12种目标化合物进行了结构表征。对合成的酚类糖苷缀合物进行了美白活性研究。结果表明,化合物p-HQ-6a、m-HQ-7a、p-HQ-6b、m-HQ-6b、o-HQ-6b、p-HQ-6c、m-HQ-7c、L-3a和L-4b对酪氨酸酶有抑制作用,其中o-HQ-6b和p-HQ-6c对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷。
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关键词
熊果苷
糖苷
美白
下载PDF
职称材料
熊果苷类似物的合成、表征及美白活性
被引量:
3
2
作者
孙竞阳
冯中华
+4 位作者
侯熙彦
田甜
刘新宇
赵龙铉
赵春晖
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2017年第4期267-273,共7页
目的设计合成一系列熊果苷类似物,并评价其酪氨酸酶抑制活性。方法以邻苯二酚、间苯二酚、对苯二酚为原料,通过一侧酚羟基的苄基保护,与溴乙酰基半乳糖、葡萄糖、木糖、阿拉伯糖进行偶联并脱除保护基,得到11个未见报道的熊果苷类似物。...
目的设计合成一系列熊果苷类似物,并评价其酪氨酸酶抑制活性。方法以邻苯二酚、间苯二酚、对苯二酚为原料,通过一侧酚羟基的苄基保护,与溴乙酰基半乳糖、葡萄糖、木糖、阿拉伯糖进行偶联并脱除保护基,得到11个未见报道的熊果苷类似物。通过~1H-NMR、^(13)C-NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的11个目标化合物进行结构表征。以α-熊果苷为阳性对照,对目标化合物及中间体进行抗酪氨酸酶活性测试。结果与结论目标化合物具有良好的酪氨酸酶抑制活性。其中,化合物p-5a、o-5a、p-4d、m-4d、m-5d的活性与阳性对照物α-熊果苷相当,化合物p-5d的活性优于阳性对照物α-熊果苷。
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关键词
熊果苷
糖苷
酪氨酸酶
原文传递
精氨酸双糖苷检测方法的建立及药动学研究
被引量:
1
3
作者
毕筱婷
王长远
+3 位作者
李珂珂
霍晓奎
刘克辛
弓晓杰
《药物评价研究》
CAS
2019年第6期1141-1145,共5页
目的建立快速、灵敏、高效的精氨酸双糖苷的测定方法并研究精氨酸双糖苷在大鼠体内的药动学。方法以乌苯美司作为内标,采用LC-MS/MS检测方法测定血浆中精氨酸双糖苷浓度,利用DAS2.0软件计算药动学相关参数,并分析方法的可靠性。结果空...
目的建立快速、灵敏、高效的精氨酸双糖苷的测定方法并研究精氨酸双糖苷在大鼠体内的药动学。方法以乌苯美司作为内标,采用LC-MS/MS检测方法测定血浆中精氨酸双糖苷浓度,利用DAS2.0软件计算药动学相关参数,并分析方法的可靠性。结果空白血浆对检测物质不产生干扰,在20~20 000 ng/mL符合线性关系,方法学中RSD以及RE值均小于15%。结论采用LC-MS/MS方法检测精氨酸双糖苷方法合理可靠,精氨酸双糖苷的绝对生物利用度为(4.50±3.75)%。
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关键词
精氨酸双糖苷
精密度
准确度
药动学
方法学
原文传递
题名
酚类糖苷缀合物的合成、表征及美白活性
被引量:
3
1
作者
李常
孙竞阳
支德福
田甜
陈艳华
赵龙铉
赵春晖
机构
辽宁师范
大学
化学化工
学院
大连民族大学生命科学院
辽宁师范
大学
生物技术与分子药物研发辽宁省重点实验室
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第7期780-791,共12页
基金
国家自然科学基金资助项目(21101067)~~
文摘
根据拼合原理,以对苯二酚(p-HQ)、间苯二酚(m-HQ)及邻苯二酚(o-HQ)为先导化合物,通过一侧酚羟基的苄基保护、引入溴乙酸甲酯、还原、与3种糖元偶联、脱除保护基得到9种目标化合物。同样以3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为起始物质,通过苄基保护、与3种糖元偶联、脱除保护基得到3种目标化合物。通过IR、~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的12种目标化合物进行了结构表征。对合成的酚类糖苷缀合物进行了美白活性研究。结果表明,化合物p-HQ-6a、m-HQ-7a、p-HQ-6b、m-HQ-6b、o-HQ-6b、p-HQ-6c、m-HQ-7c、L-3a和L-4b对酪氨酸酶有抑制作用,其中o-HQ-6b和p-HQ-6c对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷。
关键词
熊果苷
糖苷
美白
Keywords
arbutin
glycoside
whitening activity
分类号
O629.1 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
熊果苷类似物的合成、表征及美白活性
被引量:
3
2
作者
孙竞阳
冯中华
侯熙彦
田甜
刘新宇
赵龙铉
赵春晖
机构
辽宁师范
大学
化学化工
学院
大连民族大学生命科学院
辽宁师范
大学
生物技术与分子药物研发辽宁省重点实验室
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2017年第4期267-273,共7页
基金
国家自然科学基金项目(21101067)
文摘
目的设计合成一系列熊果苷类似物,并评价其酪氨酸酶抑制活性。方法以邻苯二酚、间苯二酚、对苯二酚为原料,通过一侧酚羟基的苄基保护,与溴乙酰基半乳糖、葡萄糖、木糖、阿拉伯糖进行偶联并脱除保护基,得到11个未见报道的熊果苷类似物。通过~1H-NMR、^(13)C-NMR、HRMS等波谱分析方法对所合成的11个目标化合物进行结构表征。以α-熊果苷为阳性对照,对目标化合物及中间体进行抗酪氨酸酶活性测试。结果与结论目标化合物具有良好的酪氨酸酶抑制活性。其中,化合物p-5a、o-5a、p-4d、m-4d、m-5d的活性与阳性对照物α-熊果苷相当,化合物p-5d的活性优于阳性对照物α-熊果苷。
关键词
熊果苷
糖苷
酪氨酸酶
Keywords
arbutin analogues
glycoside
tyrosinase
分类号
TQ658 [化学工程—精细化工]
原文传递
题名
精氨酸双糖苷检测方法的建立及药动学研究
被引量:
1
3
作者
毕筱婷
王长远
李珂珂
霍晓奎
刘克辛
弓晓杰
机构
大连
大学
医
学院
大连
医科
大学
药
学院
临床药理教研室
大连民族大学生命科学院
出处
《药物评价研究》
CAS
2019年第6期1141-1145,共5页
基金
辽宁省高等学校创新团队支持计划(LT2016017)
大连市科技创新基金(2018J12SN062)
文摘
目的建立快速、灵敏、高效的精氨酸双糖苷的测定方法并研究精氨酸双糖苷在大鼠体内的药动学。方法以乌苯美司作为内标,采用LC-MS/MS检测方法测定血浆中精氨酸双糖苷浓度,利用DAS2.0软件计算药动学相关参数,并分析方法的可靠性。结果空白血浆对检测物质不产生干扰,在20~20 000 ng/mL符合线性关系,方法学中RSD以及RE值均小于15%。结论采用LC-MS/MS方法检测精氨酸双糖苷方法合理可靠,精氨酸双糖苷的绝对生物利用度为(4.50±3.75)%。
关键词
精氨酸双糖苷
精密度
准确度
药动学
方法学
Keywords
Arginyl-fructosyl-glucose
relative standard deviation
relative error
pharmacokinetic
methodology
分类号
R969 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
酚类糖苷缀合物的合成、表征及美白活性
李常
孙竞阳
支德福
田甜
陈艳华
赵龙铉
赵春晖
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2016
3
下载PDF
职称材料
2
熊果苷类似物的合成、表征及美白活性
孙竞阳
冯中华
侯熙彦
田甜
刘新宇
赵龙铉
赵春晖
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2017
3
原文传递
3
精氨酸双糖苷检测方法的建立及药动学研究
毕筱婷
王长远
李珂珂
霍晓奎
刘克辛
弓晓杰
《药物评价研究》
CAS
2019
1
原文传递
已选择
0
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