藜芦生物碱抗血栓作用及构效关系研究

目的：研究藜芦总生物碱（Vn A）以及6种单一生物碱（A1-A6）的抗血栓活性及作用机制。方法：测定Vn A以及A1-A6对大鼠下腔静脉血栓、凝血参数（APTT、PT、TT）、ADP及凝血酶诱导的兔血小板聚集的影响。结果：Vn A、A1-A5能显著降低血栓湿质量和血小板聚集率,延长TT,对APTT和PT无明显影响。A6对所测指标均无明显影响。结论：Vn A以及A1-A5有抗血栓活性,A6无抗血栓活性。A2可能是藜芦生物碱抗血栓活性的主要有效成分。抗血栓作用与抗血小板聚集以及TT的延长有关。西藜芦碱骨架是抗血栓活性必需的,C3位的酯基取代能增强抗血栓活性。

基于乙烯基砜化学的高分子膜表面化学糖基化及其活性研究

在高分子膜表面通过化学方法构建糖基化层,实现对生物膜致密"糖被"层的仿生模拟,可以充分拓展及发挥膜材料和糖的生物学功能。利用二乙烯基砜与羟基反应的特性,以乙烯基砜为偶联剂将甘露糖接枝到聚甲基丙烯酸-2-羟乙酯(PHEMA)聚合物膜表面,制备甘露糖糖基化PHEMA膜。利用傅里叶变换红外光谱对糖基化膜结构进行了表征,根据血凝素蛋白特异性识别糖的性质对糖基化反应条件进行了优化,并在蛋白和细胞水平对其进行了生物学评价。结果表明,制备的甘露糖糖基化PHEMA膜具有良好的抗垢性能,能够特异性识别和吸附伴刀豆球蛋白A(ConA);糖基化膜能够引起小鼠单核巨噬细胞(RAW 264.7)特异性粘附且具有较低的细胞毒性。提供了一种高分子膜表面糖基化的简单方法,为仿生膜表面的构建以及细胞表面糖参与的生物代谢活动的研究提供了基础。