压敏胶贴剂中川芎嗪的结晶抑制及经皮动力学研究

目的研制一种川芎嗪的聚丙烯酸酯压敏胶贴剂。方法以聚丙烯酸酯压敏胶为基质设计不同的处方,考察了几种高分子添加剂对川芎嗪在聚丙烯酸酯压敏胶基质中结晶的影响;通过水平透皮扩散池测定川芎嗪贴剂中川芎嗪透过SD大鼠背部皮肤的渗透速率,研究不同高分子添加剂、皮肤透过促进剂(PE)以及聚乙烯吡咯烷酮(PVPK-30)含量对经皮渗透速率的影响。结果PVPK-30对川芎嗪结晶有较强的抑制作用,在含有质量分数为7.5%PVPK-30的基质中加入质量分数为20%卡毕醇可以达到明显的促渗效果,经皮渗透速率约300μg.cm-2.h-1。结论按优选处方制得的川芎嗪骨架贴剂,通过体外透过实验结果推测可达到治疗血药浓度的要求。

冠心膏贴片成型工艺及丹参酮ⅡA的体外释放

以丙烯酸酯压敏胶为基质制备冠心膏贴片。通过测定贴片的180°剥离强度和持黏力优化贴片组方,并测定了贴片中丹参酮ⅡA含量以及贴片的体外释放行为。结果表明,贴片的优化组方为:水0.24～0.30g,乙醇0.18～0.24g,丙烯酸树脂0.15g。按优化组方制得的贴片12h体外释放度24.6%,高于市售冠心膏贴剂。

盐酸川芎嗪经皮给药系统的制备及体外释放和透皮研究

用盐酸川芎嗪作为模型药物,将阿拉伯胶与聚丙烯酸酯压敏胶共混,制备了一种微观非均相、宏观均相的经皮给药系统,并考察了非均相结构对药物体外释放及透皮速率的影响。结果表明,阿拉伯胶含量为15%时可抑制载药量为5%的贴片中药物析晶,同时增加盐酸川芎嗪的体外释放与裸鼠皮肤的透过量,且阿拉伯胶的加入量对于贴片的黏附性无明显影响。