抗丙型肝炎病毒药物研究进展

丙型肝炎病毒(HCV)是导致慢性肝病和肝细胞癌的主要原因,越来越多的人感染HCV已成为严重的社会和公共卫生问题。由于HCV具有很强的变异性,目前尚无有效的疫苗。虽然新上市的telaprevir和boceprevir联合pegIFN(聚乙二醇-干扰素)和ribavirin治疗方法具有较强的抗HCV能力,可以有效的治疗部分HCV患者,但是仍具有较大的副作用和较差的药物耐受性,而二代直接抗病毒药物和宿主靶向药物的发现为治愈HCV患者提供了新的方向。

小分子细胞凋亡抑制蛋白拮抗剂研究进展

凋亡蛋白抑制剂（IAP）是一类阻断细胞死亡的抗凋亡调节剂,在人类多种癌细胞中过表达,细胞凋亡抑制蛋白家族（IAPs）协助细胞逃避凋亡并促进细胞存活。IAP拮抗剂被称为半胱氨酸蛋白酶（Smac）—拟态物的第二线粒体衍生的激动剂,同时被认为是单独或与其他抗癌药物相结合诱导凋亡的新型治疗剂。

青蒿素的化学合成研究进展

目的综述青蒿素化学全合成和半合成的研究进展。方法以有代表性的青蒿素合成文献资料为依据,进行归纳,总结,分析。结果与结论青蒿素是目前世界上最有效的治疗疟疾的药物之一,自发现以来,青蒿素的化学合成成为大家研究的热点。笔者总结了青蒿素的9条全合成路线和5条半合成路线,全合成总收率最高可达10%以上,半合成收率也可达60%。青蒿素的高效人工合成有望实现大规模工业化生产,造福数亿患者。

靶向肿瘤糖酵解途径用于肿瘤治疗的研究进展

肿瘤的发生、发展及转移与肿瘤的糖酵解途径间关系紧密,糖酵解途径涉及的代谢酶是重要的治疗肿瘤靶点。本文主要综述了肿瘤糖酵解酶的作用机制及近年来报道的相关糖酵解酶抑制剂研究进展。

苯并咪唑类衍生物的合成及其对X连锁凋亡抑制蛋白抑制活性的研究

目的合成苯并咪唑类衍生物并研究其对X连锁凋亡抑制蛋白的抑制活性。方法以1-Boc-2-氨基甲酰吡咯烷为起始原料,依次通过硫代、烷基化、环合、还原、氧化、环合、脱保护、缩合、脱保护等11步反应合成苯并咪唑类衍生物,采用荧光偏振法对目标化合物进行了体外XIAP抑制活性测试。结果合成得到4个目标产物,其结构经~1H-NMR和ESI-MS确证。活性测试结果显示,所设计化合物均具有一定的XIAP抑制活性,其中,10a^10c的IC_(50)为1.2~2.7mmol/L。结论苯并咪唑芳环上电子效应及NH基团为重要活性位点,值得进一步研究。

凋亡抑制蛋白抑制剂临床研究进展

凋亡抑制蛋白(IAPs)是调控细胞凋亡的关键蛋白,且在多种肿瘤细胞中过表达。人类肿瘤基因组学研究表明,抑制凋亡抑制蛋白的表达,可有效抑制肿瘤的生长和转移,IAPs抑制剂已成为当前抗肿瘤新药研发的热点之一。现总结IAPs抑制剂的研究进展,为其在药学领域进一步研究与应用提供参考。