基于Ussing Chamber技术的红景天苷大鼠肠黏膜透过性研究

[目的]研究红景天苷在大鼠离体肠黏膜中的透过情况。[方法]采用Ussing Chamber技术,考察不同浓度红景天苷于大鼠肠黏膜透过情况,并考察维拉帕米(Ver)和十二烷基硫酸钠(SDS)对红景天苷大鼠肠黏膜透过的影响。[结果]不同浓度红景天苷在大鼠不同肠段的单位时间转运速率(Flux)随浓度升高而增大,不同肠段表观渗透系数(P_(app))无统计学差异(P>0.05)。Ver加入一定量的SDS后,红景天苷在回肠和结肠的P_(app)显著增加(P<0.01或P<0.05),当SDS浓度为2 g/L时,回肠P_(app)增加为对照组的2.76倍。[结论]红景天苷在大鼠全肠段均有吸收,且吸收具有浓度依赖性,以被动吸收为主,Ver对红景天苷大鼠各肠吸收无影响,SDS促进了红景天苷回肠和结肠吸收。

基于尤斯灌流室技术的泽泻汤大鼠肠吸收研究

[目的]研究泽泻汤中成分白术内酯Ⅱ和Ⅲ在大鼠不同肠段的跨膜吸收特征。[方法]采用Agilent Zorbax Plus C18色谱柱,流动相为乙腈-0.1%甲酸水(42∶58),流速:0.3 mL/min。质谱电喷雾离子源,阳离子MRM模式,白术内酯Ⅱ和Ⅲ的定量离子分别为m/z233.2→m/z187,m/z249.15→m/z231。尤斯灌流室法考察泽泻汤在大鼠离体十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收,接收侧样品10 000 r/min离心15 min后用液相色谱-质谱色谱法(LC-MS/MS)分析。[结果]白术内酯Ⅱ在大鼠不同肠黏膜的表观渗透系数范围在6.10~25.22×10^(-6) cm/s之间,白术内酯Ⅲ在1.88~5.41×10^(-6)cm/s之间,两者最佳吸收部位是结肠。[结论]该方法专属性好,准确度高,可用于泽泻汤中白术内酯Ⅱ和Ⅲ的大鼠肠吸收研究。

中药防敏润肌唇膏对皮肤刺激性和致敏性研究

[目的]考察中药防敏润肌唇膏对皮肤的刺激及致敏作用,并进行安全性评价。[方法]用皮肤刺激及致敏反应评分表评价中药防敏润肌唇膏对皮肤的刺激、致敏反应。[结果]中药防敏润肌唇膏对家兔正常皮肤及破损皮肤的平均刺激分值均﹤0.50分,即家兔单次及多次性涂用此唇膏后完整皮肤及破损皮肤的涂药部位均未见异常改变。在致敏性实验中,中药防敏润肌唇膏对豚鼠未见致敏作用,而阳性药2,4-二硝基氯苯见有极强致敏性。[结论]中药防敏润肌唇膏对家兔皮肤无刺激性,对豚鼠无致敏性,是一种安全性较好的外用制剂。

产学研结合,推进我市中药产业快速发展——记天津市现代中药大品种群系统开发项目

中药产业是天津市的优势产业之一，天津中药素以品种多、剂型全、疗效确切享誉国内外，年销售额上千万的品种数十个，具备很好的发展潜力。但在全国年销售额过亿的59个中药品种中，天津只有3个。分析多数品种销售额无法实现突破、市场占有率偏低的原因，与科技含量偏低、现代研究薄弱有关，表现在许多新型实用技术在生产和制剂工艺方面应用不足，质控水平偏低，

两种黄芩苷眼用制剂防治硒性白内障作用研究

[目的]考察黄芩苷眼用固体脂质纳米粒(BA-SLNs)、黄芩苷眼用固体脂质纳米粒凝胶(BA-SLNsG)抗硒性白内障作用。[方法]采用12日龄Wistar乳鼠制造硒性白内障模型。给药组眼内分别滴入20μL治疗药物,空白组和模型组分别给予同体积生理盐水,阳性组给予同体积白内停,每天给药4次,持续8 d,观察每日大鼠晶状体变化。测定超氧化物歧化酶活性(SOD)、谷胱甘肽(GSH)含量并采用蛋白免疫印迹方法初步考察两种黄芩苷眼用制剂对αA-晶状体蛋白(αA-Crystallin)表达的影响。[结果]两给药组大鼠晶状体浑浊程度明显轻于模型组。空白组和给药组SOD活性明显高于模型组(P<0.01);各组GSH含量也高于模型组(P<0.05)。蛋白免疫印迹结果表明模型组晶状体中αA-Crystallin表达量均高于其余各组。[结论]BA-SLNs、BA-SLNsG均能有效提高晶状体抗氧化能力,下调αA-Crystallin表达,延缓白内障发病,可进一步开发成临床药物。

新形势下高校实验教师队伍建设的问题及对策研究

在对目前高校实验教师队伍现状调查分析的基础上，找出高校实验教学队伍目前存在的主要问题与成因，探索新形势下如何加强实验教师队伍建设，调动实验教师工作的积极性，建设一支高素质的、能熟练掌握现代技术并对实验室进行科学管理的实验教师队伍，提高实验教学质量。

芍药苷稳定性研究

[目的]研究芍药苷在不同温度及pH条件下的稳定性。[方法]采用高效液相色谱法在不同温度及pH条件下,测定芍药苷在不同时间的含量变化。[结果]芍药苷在pH=9.0条件下,高于60℃在3h完全降解,在酸性条件下不降解。[结论]芍药苷在酸性条件下稳定,在碱性条件下随温度的升高,降解加速。

香加皮不同提取部位体外抗肿瘤活性实验研究

[目的]筛选香加皮的抗肿瘤活性部位。[方法]用大孔吸附树脂柱层析法对香加皮的和60%乙醇回流提取物进行分段处理,利用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定各提取部位体外抗肿瘤活性。[结果]70%乙醇洗脱部位对体外肿瘤细胞表现出抑制活性,并在测定浓度范围内呈现出良好剂量依赖性。95%乙醇洗脱部位的抑制作用较弱。而水洗脱物和20%乙醇洗脱物则未呈现出抗肿瘤活性。在各提取部位中70%乙醇提取物活性最强。[结论]70%乙醇提取部位是香加皮主要的体外抗肿瘤活性部位。

芒果苷大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究芒果苷在大鼠小肠内的吸收情况及动力学特征。方法采用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,利用HPLC法测定灌流流出液中芒果苷的浓度,按重量法计算动力学参数。结果芒果苷在小肠内吸收存在差异,在十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka分别为(1.4±0.1)、(1.6±0.2)、(0.9±0.1)、(1.0±0.2)×10-2.min-1;与0.32mg.L-1浓度相比,7.0mg.L-1浓度的Ka和Papp值显著降低。结论芒果苷在小肠内吸收存在高浓度饱和现象,且存在特定的吸收部位,主要在十二指肠和空肠。

灯盏花素固体脂质纳米粒的制备及体外释放的研究

目的:制备灯盏花素固体脂质纳米粒。方法:采用乳化超声法制备固体脂质纳米粒,以包峰率为指标,通过正交实验对处方进行优化并考察其体外释放。结果:制备的纳米粒的包封率为52.34%,平均粒径为(128±13)nmz,eta电位为-18.4mV,8h的体外累积释放为81.98%。结论:所用制备工艺简单,可用于制备灯盏花素固体脂质纳米粒。

羟丙基-β-环糊精对黄芩苷角膜透过性研究

[目的]研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对黄芩苷离体角膜透过率的影响,探讨其在眼用制剂中的应用。[方法]采用体外扩散实验考察不同浓度的HP-β-CD对黄芩苷兔角膜透过率的影响。[结果]11%和15%的HP-β-CD使黄芩苷的表观渗透系数分别增加了1.66倍和1.33倍,与对照组相比有差异﹙P<0.05﹚,而7.0%和20%的HP-β-CD未能显著增大黄芩苷的表观渗透系数﹙P>0.05﹚。[结论]11%和15%HP-β-CD能够显著增大黄芩苷的表观渗透系数,且对角膜无刺激性。

Labrasol对葛根素角膜透过性的研究

[目的]研究Labrasol对葛根素角膜透过性的影响。[方法]采用体外扩散实验考察不同浓度的Labrasol对葛根素角膜透过性的影响。[结果]Labrasol质量浓度为0.5%、1%、1.5%、2%、3%时,葛根素的表观渗透系数分别是对照组的1.87倍、4.41倍、7.42倍、8.02倍和9.60倍,与对照组比都有显著性差异(P<0.01)。[结论]质量浓度为0.5%～3%的Labrasol均能显著性的增加葛根素的表观渗透系数,且对角膜无刺激性。

黄芩苷缓释片的研制及其体外释放度研究

[目的]建立黄芩苷缓释片释放度的紫外测定方法,并考察其体外释放机制。[方法]采用紫外分光光度法测定黄芩苷缓释片的体外释放度,并对影响释药的因素进行了单因素考察。[结果]羟丙甲纤维素(HPMC)的规格和用量对释药速率有显著影响,黄芩苷缓释片的体外释放曲线基本符合Higuchi方程。[结论]该研究方法简便、快速,体外释放度显示黄芩苷缓释片处方设计比较合理,可进一步研发。

补骨脂化学成分研究进展

补骨脂主要含苯并呋喃苷类、香豆素类、黄酮类、单萜酚类等化学成分。目前已从补骨脂中分离得到80余种化合物。现对国内外有关补骨脂化学成分的研究成果进行综述,为全面开发利用补骨脂提供依据。

盐酸美金刚治疗阿尔茨海默病的临床研究进展

盐酸美金刚是新一代改善认知功能的药物,主要用于阿尔茨海默病的治疗。近年来,盐酸美金刚被证实能显著改善记忆,且可与胆碱酯酶抑制剂共同使用。本文查阅了近期盐酸美金刚临床应用的相关文献,并对此进行综述。

松果菊苷固体脂质纳米粒处方筛选的研究

[目的]探索不同辅料对于松果菊苷固体脂质纳米粒(SLN)理化性质的影响,从而对水溶性药物单体固体脂质纳米粒的处方研究做出一点提示。[方法]采用单一变量法摸索松果菊苷SLN中Myrj52、山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)、单硬脂酸甘油酯、大豆卵磷脂等辅料对纳米粒理化性质的影响。[结果]随Myrj52量的增加,纳米粒的粒径减小,Zeta电位增大,包封率增大。随Compritol 888 ATO量的增加,包封率降低,粒径稍有增大,Zeta电位减小。随单硬脂酸甘油酯量的增加,粒径明显增大,包封率略有减小,Zeta电位减小。随卵磷脂量的增加,粒径明显增大,电位明显减小。包封率降低。[结论]各种辅料单独对松果菊苷SLN的理化性质都有较大影响,此研究可以为相似性质的药物SLN的处方筛选提供启示。

酚-黄复方对痤疮致病菌的体外抗菌作用研究

[目的]通过体外抑菌实验,考察补骨脂酚与黄芩苷组合用药的体外抗痤疮菌活性。[方法]采用菌落计数法,以不同浓度补骨脂酚及加入黄芩苷后对表皮葡萄球菌和痤疮丙酸杆菌生长的抑菌率为指标考察其抑菌效果。[结果]当补骨脂酚浓度达到2560mg/L时对表皮葡萄球菌及痤疮丙酸杆菌的抑菌率分别为100.0%、61.1%。在补骨脂酚溶液中加入黄芩苷后两药浓度分别为2 560 mg/L和800 mg/L,对两种痤疮菌的抑菌率均为100.0%,在此浓度下两药合用对痤疮丙酸杆菌的抑制作用更为明显,抑菌率是单用补骨脂酚的1.64倍。[结论]酚-黄复方对痤疮菌的抑菌率增加显著,表明酚-黄复方共同发挥抗痤疮菌作用,揭示酚-黄合用的必要性和合理性。

姜黄素固体脂质纳米粒制备及体外释放的研究

[目的]以单硬脂酸甘油酯为载体材料制备姜黄素固体脂质纳米粒及其体外释放行为的研究。[方法]采用乳化蒸发-低温固化法制备姜黄素固体脂质纳米粒,高速离心法测其包封率,激光粒径仪测定其粒径、电位,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中姜黄素的体外释放行为。[结果]姜黄素固体脂质纳米粒的平均粒径为(89.24±2.06)nm,Zeta电位为(-18.77±1.27)m V,药物平均包封率为(89.55±1.84)%,DSC结果表明其理化性质稳定可靠,体外12 h累计释放率为(43.12±1.02)%。[结论]制备的姜黄素固体脂质纳米粒粒径小且分布均匀,具有良好的缓释作用。

治疗类风湿性关节炎的中药纳米制剂研究进展

类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)是一种慢性自身免疫性疾病,可发生于任何年龄,反复发作严重时会造成关节畸形。其发病机制复杂且病理生理过程涉及许多不同类型细胞。目前RA患病机制尚不明确,临床用药主要以缓解病情,减轻炎症症状为主。DMARDs、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素、生物制剂是治疗RA的临床首选药物。中药复方因其具有明显的抗炎效果也常应用于RA的治疗中。中药治疗类风湿性关节炎具有悠久的历史,特别是中药复方可以通过多靶点作用于类风湿性关节炎。纳米技术与中西抗炎药物的结合可减少传递药物的尺寸、提高药物传递准确性、增加药物安全性与有效性,进一步扬长避短地提高药物对RA的治疗效果。该文综述了近五年来用于治疗RA的临床中西药及其纳米制剂,探讨了中药纳米制剂在治疗RA过程中不同的进展,特别通过关注中药及其药效活性成分纳米制剂的研究前景,以期为研发临床效果突出的新型纳米制剂提供参考。

基于数学模型研究辅料对中药提取物片剂压缩特性的影响

目的:研究辅料微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)与聚乙二醇6000(polyethylene glycol 6000,PEG6000)对三叶片药粉的压缩特性的影响。方法:分别选择MCC,PEG6000以不同比例与三叶片药粉混合均匀,测得粉体真密度,在不同压力下压制成片后,记录每片所需压力,并测量每片的体积、片重及硬度,进而得到相应的Ryshkewitch-Duckworth方程和Heckel方程参数,表征片剂的压缩特性。结果:以Ryshkewitch-Duckworth方程分析可得,压缩到同等程度,MCC加入量越大,片剂的抗张强度越大,而PEG6000无此作用。若以Heckel方程比较不同粉末所需的压片压力,含有PEG6000的药粉所需的压力远小于加入MCC的药粉,且PEG6000的屈服应力小于MCC。结论:2种辅料对药粉压缩特性的影响属于不同方面的作用,MCC提高压缩特性中的可压片性,PEG6000则可改善其中的可压缩性,显著减小压片压力,为筛选稳定处方提供科学参考。