灯盏细辛中黄酮类成分药理活性的研究进展

灯盏细辛具有抗脑缺血、脑缺血再灌注神经损伤保护作用,防止急性心肌梗死再灌注损伤、抗肝纤维化、辅助治疗糖尿病等广泛的药理作用。随着对灯盏细辛研究的不断深入,其临床应用不断扩展,但在研究模式、机制探讨等方面依然存在一些问题值得思考。现综述其有效组分黄酮类成分等的药理学研究进展,为临床用药提供科学依据。

双黄连冻干粉大鼠血清药物成分的初步研究

[目的]对双黄连冻干粉进行血清药物化学分析、阐明其体内药效物质基础,为优化处方配伍提供实验依据。[方法]建立双黄连冻干粉高效液相色谱法(HPLC)指纹图谱,予大鼠尾静脉注射双黄连冻干粉,分别于10min、12h取血,通过空白血清、含药血清、双黄连冻干粉HPLC指纹图谱比对,分析双黄连冻干粉的血清药物成分。[结果]双黄连冻干粉HPLC指纹图谱中分离得到21个化合物,其中7个为已知化合物分别为:绿原酸、连翘酯苷、黄芩苷、连翘苷、木犀草素、汉黄芩苷和黄芩素;给药后10min大鼠血清样品中检测到17个原形成分;12h后可检测到黄芩苷、木犀草素和汉黄芩苷及一未知成分。[结论]7个已知成分可能为双黄连冻干粉体内发挥药效的活性成分及主要物质基础;其中黄芩苷、木犀草素和汉黄芩苷,可能对双黄连冻干粉药效作用的维持发挥了作用。

双黄连冻干粉HPLC指纹图谱特征色谱峰的归属研究

[目的]建立双黄连冻干粉高效液相色谱法(HPLC)指纹图谱检测方法,对其特征色谱峰进行归属研究。[方法]将双黄连冻干粉HPLC指纹图谱与各组成单味药代表成分的HPLC指纹图谱进行比较分析,利用各色谱峰的相对保留时间,对双黄连冻干粉主要色谱峰进行归属和定性。[结果]HPLC指纹图谱中分离得到21个色谱峰,确定了指纹图谱中7个特征色谱峰的归属,分别为:绿原酸、连翘酯苷、黄芩苷、连翘苷、木犀草素、汉黄芩苷和黄芩素。[结论]利用指纹图谱技术对双黄连冻干粉中主要特征峰进行定性研究,可为实现对药品的质量控制进行整体描述和评价奠定基础。

寿胎丸提取液透过妊娠大鼠胎盘屏障的药物成分研究

目的:对不同孕期妊娠大鼠给予寿胎丸提取液(STW),采用HPLC研究STW透过胎盘屏障的药物成分。方法:早、中、晚孕期Wistar大鼠灌胃STW,连续给药5天后,取母体血浆(母血)、脐静脉血及胚胎组织,用HPLC法检测其中所含药物成分。结果:在实验剂量下,各孕期1h母血中均检测到马钱子苷和槲皮苷,12h母血、脐静脉血及胚胎组织中均未检测到待测成分。结论:实验剂量下,STW的药物成分未透过胎盘屏障,提示妊娠期应用寿胎丸不会造成胎儿的宫内暴露。

灯盏细辛药代动力学研究概况

本文从分析成分、测定方法、体内过程、药代动力学特点等4个方面概述了近年对灯盏细辛的药代动力学研究并进行了分析和探讨。

HPLC同时测定灯盏细辛注射液中4种有效成分的含量

目的:建立同时测定灯盏细辛注射液中绿原酸、咖啡酸、1,5-二-O-咖啡酰奎宁酸、野黄芩苷的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,Agilent Zorbax SB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱;流动相A-0.1%甲酸水溶液,B-乙腈,梯度洗脱;流速1.0 mL·min^(-1),柱温35℃,进样量20μL。结果:绿原酸、咖啡酸、1,5-二-O-咖啡酰奎宁酸、野黄芩苷分别在0.025～0.800(r=0.999 0),0.027～0.850(r=0.999 9),0.062～1.978(r=0.999 7),0.118～3.770μg(r=0.999 9)成良好的线性关系,加样回收率分别为97.19%(RSD 1.16%);100.45%(RSD 1.16%);97.32%(RSD 1.43%);103.81%(RSD 0.70%)。结论:本法简便、快捷,结果准确、重复性好,可用于灯盏细辛注射液中4种有效成分的含量测定。

首乌丹参方预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤iNOSmRNA表达的影响

目的:研究观察首乌丹参方预处理后对心肌缺血再灌注损伤(I/R)心肌梗死范围及血中白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的影响,观察大鼠心肌诱生型一氧化氮合酶(iNOS)基因表达的变化,探讨首乌丹参方对心肌细胞的保护作用。方法:实验共设7个组,假手术组、缺血再灌注组(I/R组)和首乌丹参方高、中、低剂量组,对照药组(复方丹参滴丸、消心痛),采用结扎大鼠冠状动脉前降支30min/开放120min建立心肌I/R模型,观察I/R大鼠心肌梗死范围以及血中的IL-1β、TNF-α含量的变化;采用RT-PCR检测各组心肌iNOSmRNA的表达,同时电镜下观察心肌超微结构变化。结果:首乌丹参方高、中两个剂量组梗塞程度明显减轻,梗塞区重占全心脏及左心室的百分比与模型组比较均有显著性差异(P(0.01-0.001),以首乌丹参方中剂量组为优;首乌丹参方给药后血中TNF-α、IL-1β有不同程度的下降,其中以高、中剂量组为优(P(0.01);假手术组心肌iNOSmRNA弱表达,I/R组呈现高表达,首乌丹参方可下调iNOSmRNA基因表达;电镜下I/R组心肌组织严重损伤,首乌丹参方用药后可见局灶性损伤和毛细血管狭窄,心肌轻度损伤。结论:通过首乌丹参方预处理,可以减轻TNF-α、IL-1β对I/R心肌的损伤,下调I/R大鼠心肌iN-OSmRNA的表达,达到保护心肌的作用。

HPLC法测定补肾调冲颗粒Ⅲ号中芍药苷的含量

目的建立补肾调冲颗粒Ⅲ号中芍药苷的HPLC含量测定方法。方法色谱柱为Agilent ZORBAX SB—C18（4．6mm×250mm，5μm），甲醇：0．1％磷酸（30：70）为流动相，流速为1．0mL·min^-1，检测波长为230nm，柱温30℃下测定补肾调冲颗粒Ⅲ号中芍药苷的含量。结果芍药苷在4．5—284g·mL^-1范围内线性良好，回归方程为：A=1E＋0．7X-30451，r=0．9999；平均回收率为102．35％，RSD为1．3％（n=6）。结论本法简便、准确、灵敏度高、重现性好，可用于补肾调冲颗粒Ⅲ号中芍药苷的含量测定。

HPLC法测定红景天茶中红景天苷的含量

目的建立红景天茶中红景天苷的HPLC测定方法。方法采用Waters symmetry shield C18柱（3.9mm×150 mm,5μm）,甲醇-乙腈-水（3∶1∶96）作为流动相,流速为1.0 mL.min-1,紫外检测波长为225 nm,柱温25℃。结果红景天苷在0.021 5-0.688 0μg范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系,回归方程为：Y=13 114X＋1 715.6,r=0.999 9,平均回收率为96.52%,RSD为0.69%（n=9）。结论本法灵敏、简便、准确,重现性好,可用于红景天茶中红景天苷的含量测定。

RP-HPLC法测定蓝根解毒颗粒中黄芩苷的含量

目的 建立蓝根解毒颗粒中黄芩苷的反相高效液相色谱含量测定方法.方法 以Hypersil ODS2(4.6mm×250mm,5μm)为色谱柱,甲醇-0.1%磷酸(47∶53)为流动相,流速为1.0mL·min-1,紫外检测波长为280nm,柱温25℃下测定蓝根解毒颗粒中黄芩苷的含量.结果 蓝根解毒颗粒中黄芩苷浓度在16.50～530.0μg·mL-1范围内线性良好,回归方程为:A＝3.48×104C-18.6,r=0.9999,平均回收率为98.86%,RSD为0.65%(n=6).结论 本法简便、准确、灵敏度高、重现性好,可用于蓝根解毒颗粒中黄芩苷的含量测定.

补骨脂水煎液大鼠体内血清药物成分的初步研究

目的:对补骨脂水煎液进行血清药物化学分析,阐明其体内药效物质基础,为优化处方配伍提供实验依据。方法:建立补骨脂水煎液高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,予大鼠补骨脂水煎液灌胃,分别于1、12h取血,通过比较空白血清、含药血清、补骨脂水煎液HPLC指纹图谱的差异,分析补骨脂水煎液的血清药物活性成分。结果:补骨脂水煎液中可检测到补骨脂苷、异补骨脂苷、补骨脂素、异补骨脂素和一未知的成分,灌服补骨脂水煎液后1、12h,大鼠血清中的移行成分均为补骨脂苷、异补骨脂苷、补骨脂素和异补骨脂素。结论:补骨脂苷、异补骨脂苷、补骨脂素及异补骨脂素是补骨脂水煎液入血的主要活性成分,是体内发挥药效的主要物质基础。

双黄连冻干粉透过妊娠大鼠胎盘屏障的药物成分研究

目的:对不同孕期妊娠大鼠给予双黄连冻干粉,采用高效液相色谱技术,研究双黄连冻干粉透过胎盘屏障的药物成分。方法:早、中、晚孕期W istar大鼠尾静脉注射双黄连冻干粉,给药5 d,末次给药后12 h,取血及胚胎组织,采用高效液相色谱技术,分析生物样品中所含药物成分。结果:早、中、晚孕期大鼠血浆中均含有黄芩苷、木犀草素、汉黄芩苷;各孕期胚胎组织中均含有黄芩苷,早期胚胎组织中还含有汉黄芩苷。结论:黄芩苷是双黄连冻干粉透过胎盘屏障的主要药物成分,对其胚胎毒性的研究将成为评价双黄连冻干粉妊娠期应用安全性的关键。

补骨脂水煎液透过妊娠大鼠胎盘屏障的药物成分研究

目的:研究补骨脂水煎液透过不同孕期大鼠胎盘屏障的药物成分。方法:按2.7g/kg给予Wistar大鼠补骨脂水煎液,早、中、晚孕期连续给药5d,末次给药后12h取血及胚胎组织,采用高效液相色谱(HPLC)法,对各生物样品所含药物成分进行分析。结果:各孕期大鼠血浆及孕早、晚期胚胎组织中均检测到补骨脂苷、异补骨脂苷、补骨脂素,异补骨脂素;孕中期胚胎组织中检测到补骨脂素和异补骨脂素。结论:补骨脂水煎液的主要药物成分均透过了胎盘屏障,孕期应用时应关注其对胚胎的影响。