中药新药研发中原料药材调查研究思路和方法——以巴天酸模为例

目的:探讨地方标准收载药材作为新药研发原料药材资源的研究方法。方法:查阅资料和标本,分析确定出主要分布区,制定调查路线;进行野外初查,制定适合调查品种的野外调查方案。结果和结论:根据资源分布和数量调查结果确定出资源量集中的区域,采集用于质量研究的样本,归纳出影响药材质量的一些因素。

大黄的质量评价方法研究进展与展望

通过研究和文献综述,对大黄药材和饮片的质量评价方法研究进展进行了综述,列举了薄层色谱检查法、紫外分光光度法、毛细管电泳法、高效液相色谱法、近红外漫反射光谱法、荧光光谱法、高效液相指纹图谱、毛细管电泳指纹图谱以及超高效液相色谱法在大黄质量评价中的应用,阐述了其各自的适应范围和方法间的差异;并针对大黄的开发与质量评价方面现存的问题提出了一系列展望。

水飞蓟宾-卵磷脂复合物对水飞蓟素胶囊的相对生物利用度研究

目的:评价水飞蓟宾-卵磷脂复合物对水飞蓟素胶囊的相对生物利用度。方法:选择22例20～40岁健康成年男性受试者,随机分为两组,自身前后交叉依次口服水飞蓟宾-卵磷脂复合物胶囊8粒(相当于水飞蓟宾280mg)和水飞蓟素胶囊2粒(相当于水飞蓟素280 mg,含水飞蓟宾112 mg),应用高效液相色谱法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,并用3P97软件计算药动学参数。结果:水飞蓟宾-卵磷脂复合物和水飞蓟素胶囊的实测T_(max)分别为(1．53±0．68)和(1．51±0．84)h;实测C_(max)分别为(3525．2±1852．1)和(412．0±241．1) ng·mL^(-1);梯形法计算AUC_(0～11h)分别为(5064．1±1881．6)和(842．0±327．3)ng·h·mL^(-1);t_(1/2)β分别为(2．41±0．61)和(2．30±0．62)h。经统计学分析,两者的AUC_(0～11h)和C_(max)有显著性差异(P＜0．05)。水飞蓟宾-卵磷脂复合物对于水飞蓟素胶囊的相对生物利用度为(270．4±139．6)%。结论:水飞蓟宾-卵磷脂复合物的生物利用度优于水飞蓟素胶囊。

大黄中4个番泻苷类成分受热条件下转化关系的研究

目的研究大黄中4个二蒽酮类成分番泻苷A、B、C、D在受热条件下的稳定性及相互转化关系。方法以大黄提取液和番泻苷A、B、C、D为研究对象,在80%乙醇中加热回流1 h的条件下,采用HPLC对各时刻的成分进行比较,考察稳定性及转化关系。结果大黄中4个番泻苷类成分在受热1 h条件下均存在降解,番泻苷A和番泻苷B在80%乙醇中加热回流1 h的条件下,可以互相转化且都有番泻苷C生成。番泻苷C和番泻苷D在80%乙醇中加热回流1 h的条件下,可以相互转化且都有番泻苷B和新的中间产物生成。结论揭示了大黄在回流加热过程中番泻苷类成分的转化途径,为大黄在今后的中药制剂和临床应用中提供了数据支持。

芳基卤代物三氟甲基化反应的研究进展

综述了芳基卤代物三氟甲基化反应的研究进展,按照不同三氟甲基化试剂进行分类,从反应机理及实际应用等方面进行了详细的论述,并展望了三氟甲基化反应的应用前景。

四川道地产区乌头药材不同部位6种生物碱含量对比研究

目的:研究四川道地产区6种乌头生物碱在不同部位的分布差异,比较母根、子根基于化学成分的区别。方法:采用超高效液相色谱法(UPLC)测定19批四川道地乌头药材母根、子根、须根中6种乌头生物碱含量,并结合SPSS统计软件对数据进行显著性差异、聚类分析和主成分分析研究。结果:6种乌头生物碱在3个部位的分布差异各不相同。母根、子根中苯甲酰新乌头碱、新乌头碱含量有显著性差异,为两者的差异性指标成分。聚类分析、主成分分析也将供试样品分成母根、子根两大类。结论:母根、子根的物质基础有差别,可为临床正确使用提供参考。

5-三氟甲基胡椒醛的合成研究

以香草醛为起始原料，经碘代、脱甲基、亚甲基醚化、三氟甲基化反应以较高收率合成了5-三氟甲基胡椒醛，产物结构经过了1HNMR，13CNMR，19FNMR和HRMS的确证．重点研究了三氟甲基化反应，考察了不同三氟甲基化试剂、溶剂、催化剂用量、反应温度以及反应时间对三氟甲基化反应收率的影响，确定了最佳反应条件．随后，该方法成功运用于3，4位不同取代的5-碘苯甲醛的三氟甲基化反应，制得了三种5-三氟甲基胡椒醛的衍生物．

大黄浓缩干燥过程中活性成分的稳定性

目的:研究大黄提取后浓缩干燥过程中各活性成分的稳定性。方法:以大黄提取液中各活性成分为研究对象,在浓缩干燥过程中不同时间点取样,HPLC分别对其测定,检测相对含量变化趋势。结果:在70℃受热过程中,各活性成分相对含量在浓缩1 h后降解程度较大,浓缩2 h与1 h后相比减少不明显,浓缩3 h后含量则显著降低;70℃减压干燥过程中,各活性成分含量在干燥2 h后降解程度较大,干燥3 h与干燥2 h相比变化不大,总趋势相对较稳定,干燥过程对各活性成分含量影响较小。番泻苷D受热易分解。结论:大黄提取液在70℃减压浓缩干燥过程中,浓缩时间宜控制在2 h之内,各成分在干燥3 h过程内稳定。