具有金属-金属作用单核自组装体的合成及其对Suzuki偶联反应的高效催化（英文）

以配体二苯乙酰丙酮(L)与金属组装子[(bpy)Pd(NO_3)]NO_3、[(bpy)Pt(NO_3)]NO_3和[(phen)Pd(NO_3)]NO_3在溶液中通过自组装配位作用,自发去质子形成了一系列单核组装体[(bpy)Pd(L)]NO_3(1·NO_3·H_2O)、[(bpy)Pt(L)]NO_3(2·NO_3·H_2O)和[(phen)Pd(L)]NO_3(3·NO_3·H_2O)(其中,bpy=2,2′-联吡啶,phen=1,10-菲咯啉)。这些组装体在含有KPF6的水溶液中能够有效的将NO_3-置换成PF6-。NMR和ESI-MS分析确定了这3个组装体的单核结构。1·PF6·CH3CN化合物的单晶X射线衍射分析表明分子间π-π堆积作用与弱的Pd…Pd键(0.322 4 nm)相互作用使化合物形成二聚体结构。更为重要的是,这些组装体可作为新颖、高效的Suzuki偶联反应催化剂。

盐酸金刚烷胺合成进展

盐酸金刚烷胺为一种对称的三环状胺,可以抑制病毒穿入宿主细胞,并影响病毒的脱壳,抑制其繁殖,有治疗和预防病毒性感染的作用。盐酸金刚烷胺抗病毒谱较窄,主要是用于亚洲A型流感的预防。当药物进入脑组织后可促进释放多巴胺,或延缓多巴胺的代谢而发挥抗震颤麻痹作用,对震颤麻痹有明显疗效,缓解震颤、僵直效果好,起效快用药后48小时作用明显。盐酸金刚烷胺也对可用于原发性震颤麻痹及脑炎后脑动脉硬化的震颤麻痹综合征等。本文对盐酸金刚烷胺合成方法进行了综述,以期为该药物的合成及工业化生产提供参考。

中药缓控释制剂及药用辅料的研究进展

近年来，中药缓控释制剂研究有了一些进展，但主要集中在中药中提取的单体化合物、中药有效部位，中药复方研究很少，研究深度不够，需要进一步加强对中药新型制剂的科研力度，以加快中药现代化的进程，中药特别是一些副作用较强的药物以及活性强、用于慢性病治疗的药物，具有很好的发展前途，适于应用到缓控释制剂，以减少给药次数，减少副作用，利于长期治疗。

1-(2,5-二甲氧基苯基)-2-氨基乙醇的合成进展

盐酸米多君是由奥地利Chemie Linz公司研制的一种前体药,并经酶促水解,代谢为药理学上有活性物质脱甘氨酸米多君。脱甘氨酸米多君选择性地刺激外周a-肾上腺素能受体。此药对心肌β-肾上腺素能受体无作用。其他作用基本相当于其他似a-交感神经药的作用。在此药的作用下,收缩压均升高,并出现反射性心动过缓。该药已在德、美等欧洲国家上市。中国目前也有药企的仿制药在国内上市。本文对盐酸米多君中间体1-(2,5-二甲氧基苯基)-2-氨基乙醇1的合成方法进行了综述,以期为该药物的合成及工业化生产提供参考。

传统原料药企业生产经营如何在谋生存、求发展中破局?

相信当前大多数医药企业的今年都在思考企业如何生存下去?如何更好的发展?如何在发展中破局转型?当前影响最大的 几个医药产业政策无外乎:MAH、DMF 关联审评、一致性评价、4+7 带量采购;各省区化工园区的取缔、关停和产业转型和环保督 查冬季供暖期错峰限产、减排停产。面对这些诸多产业政策我们如果继续坚定往前走,能做的只有一条路,那就是—有智慧的迎难而 上。