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新型三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
1
作者
王兵
杨静
+3 位作者
姜希明
刘颖
刘登科
王平保
《合成化学》
CAS
CSCD
2016年第3期185-191,197,共8页
以2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶为原料,与伯胺类化合物(1)经取代反应制得氨基嘧啶类化合物(2);2经重氮化反应制得三氮唑类化合物(3);3与胺类化合物经亲核取代反应和水解反应合成了26个新型的三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物(6a^6z),其结构经...
以2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶为原料,与伯胺类化合物(1)经取代反应制得氨基嘧啶类化合物(2);2经重氮化反应制得三氮唑类化合物(3);3与胺类化合物经亲核取代反应和水解反应合成了26个新型的三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物(6a^6z),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集模型测试结果表明:26个化合物均具有一定的抗血小板聚集活性,其中,6d,6i和6l的抗血小板聚集活性较强,抑制率分别为61.9%,69.3%和71.2%。
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关键词
三唑并[4
5-d]嘧啶
合成
抗血小板聚集活性
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职称材料
新型噻吩并四氢吡啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
被引量:
1
2
作者
樊梦林
姜希明
+2 位作者
刘颖
刘登科
王平保
《合成化学》
CAS
CSCD
2016年第4期297-301,共5页
噻吩并[3,2-c]四氢吡啶和噻吩并[2,3-c]四氢吡啶分别与取代苄溴(2a^2g)经取代反应后,用2 mol·L-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(3b^3e,3g和5a^5g);噻吩并[3,2-c]四氢吡啶酮与取代苄溴经取代反应,再与乙酸酐缩合,...
噻吩并[3,2-c]四氢吡啶和噻吩并[2,3-c]四氢吡啶分别与取代苄溴(2a^2g)经取代反应后,用2 mol·L-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(3b^3e,3g和5a^5g);噻吩并[3,2-c]四氢吡啶酮与取代苄溴经取代反应,再与乙酸酐缩合,最后经2 mol·L-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(7d,7e,7g^7i)。3,5和7均为新化合物,其结构经1H NMR和ESI-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究结果表明:3,5和7均有一定的抗血小板聚集活性,其中7d,7h和7i的抑制率分别为66.2%,86.8%和88.3%,活性优于阳性对照药噻氯匹啶。
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关键词
噻吩并四氢吡啶衍生物
合成
抗血小板聚集活性
血栓
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职称材料
题名
新型三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
1
作者
王兵
杨静
姜希明
刘颖
刘登科
王平保
机构
天津
医科大学研究生院
天津
药物研究院
有限公司
天津
渤海职业技术学院生物与环境工程系
天津法莫西医药科技有限公司
出处
《合成化学》
CAS
CSCD
2016年第3期185-191,197,共8页
基金
国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102014)
文摘
以2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶为原料,与伯胺类化合物(1)经取代反应制得氨基嘧啶类化合物(2);2经重氮化反应制得三氮唑类化合物(3);3与胺类化合物经亲核取代反应和水解反应合成了26个新型的三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物(6a^6z),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集模型测试结果表明:26个化合物均具有一定的抗血小板聚集活性,其中,6d,6i和6l的抗血小板聚集活性较强,抑制率分别为61.9%,69.3%和71.2%。
关键词
三唑并[4
5-d]嘧啶
合成
抗血小板聚集活性
Keywords
triazolo[4
5-d]pyrimidin
synthesis
anti-platelet aggregation activity
分类号
TQ616.8 [化学工程—精细化工]
O626.41 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
新型噻吩并四氢吡啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
被引量:
1
2
作者
樊梦林
姜希明
刘颖
刘登科
王平保
机构
天津
医科大学研究生院
天津
药物研究院
有限公司
天津法莫西医药科技有限公司
出处
《合成化学》
CAS
CSCD
2016年第4期297-301,共5页
基金
国家科技重大专项"重大新药创制"课题(2013ZX09102014)
文摘
噻吩并[3,2-c]四氢吡啶和噻吩并[2,3-c]四氢吡啶分别与取代苄溴(2a^2g)经取代反应后,用2 mol·L-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(3b^3e,3g和5a^5g);噻吩并[3,2-c]四氢吡啶酮与取代苄溴经取代反应,再与乙酸酐缩合,最后经2 mol·L-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(7d,7e,7g^7i)。3,5和7均为新化合物,其结构经1H NMR和ESI-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究结果表明:3,5和7均有一定的抗血小板聚集活性,其中7d,7h和7i的抑制率分别为66.2%,86.8%和88.3%,活性优于阳性对照药噻氯匹啶。
关键词
噻吩并四氢吡啶衍生物
合成
抗血小板聚集活性
血栓
Keywords
thienopyridine derivative
synthesis
anti-platelet aggregation
thrombus
分类号
O626 [理学—有机化学]
O621.3 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
王兵
杨静
姜希明
刘颖
刘登科
王平保
《合成化学》
CAS
CSCD
2016
0
下载PDF
职称材料
2
新型噻吩并四氢吡啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性
樊梦林
姜希明
刘颖
刘登科
王平保
《合成化学》
CAS
CSCD
2016
1
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
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参考文献
引证文献
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