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四逆汤保护缺血心肌作用的实验研究 被引量:28
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作者 吴伟康 侯灿 +2 位作者 罗汉川 卢景雾 杨正红 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第9期549-550,共2页
从自由基角度在小鼠垂体后叶素性心肌缺血模型上探讨四逆汤保护缺血心肌的可能机制。结果表明:四逆汤可降低缺血心肌的氧自由基(OFR)浓度和丙二醛(MDA)含量,增加营养血流量(NBF)和超氧化物歧化酶(SOD)活性。提示... 从自由基角度在小鼠垂体后叶素性心肌缺血模型上探讨四逆汤保护缺血心肌的可能机制。结果表明:四逆汤可降低缺血心肌的氧自由基(OFR)浓度和丙二醛(MDA)含量,增加营养血流量(NBF)和超氧化物歧化酶(SOD)活性。提示四逆汤保护缺血心肌是通过改善缺血心肌的灌流,减轻自由基损伤反应,加强自由基防御能力等多种机制实现的。 展开更多
关键词 四逆汤 心肌缺血 自由基 实验
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以NF-_κB为靶的药物筛选方法的建立与应用研究 被引量:9
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作者 马艳霞 徐波 +3 位作者 崔景荣 王鹂 吴军 李敏 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第2期149-154,共6页
核转录因子-3B(NF-4B)通过调节其靶基因的表达,在机体免疫应答、炎症与肿瘤的发生发展过程中发挥着重要功能,因此也被认为是预防和治疗肿瘤与炎症的理想靶点.pNiFty-SEAP质粒被成功地转入HEK293细胞,因此该转染细胞含有5×NF-5B基... 核转录因子-3B(NF-4B)通过调节其靶基因的表达,在机体免疫应答、炎症与肿瘤的发生发展过程中发挥着重要功能,因此也被认为是预防和治疗肿瘤与炎症的理想靶点.pNiFty-SEAP质粒被成功地转入HEK293细胞,因此该转染细胞含有5×NF-5B基序的增强子、SEAP报告基因和Zeocin抗生素抗性筛选基因.通过检测报告基因表达水平可反映NF-6B的活化状态.在以pNiFty-SEAP/HEK293细胞为基础建立的筛选体系中,TNF7和PMA等已知的NF-8B激活剂能剂量与时间依赖性地促进NF-9B的活化,而PDTC和NAC等NF-:B抑制剂的作用则相反.该筛选体系不仅具有稳定、特异、高通量等特点,而且可同时检测NF-;B的激活剂与抑制剂,将为发现作用于NF-<B信号传导通路的抗肿瘤与免疫调节药物提供有效的实验方法. 展开更多
关键词 NF-ΚB 分泌型胎盘碱性磷酸酶 炎症 肿瘤 药物筛选
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联用多步骤虚拟筛选方法发现具有新母核的GABAA受体正性变构调节剂
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作者 孔维恺忻 廉靖靖 +10 位作者 彭超 朱杰 郑钰琳 黄巍然 张博文 段桂芳 马琳 彭晓东 马维宁 朱素杰 黄卓 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第1期22-23,共2页
GABAA受体主要介导哺乳动物中枢神经系统的抑制性信号传递,是镇静催眠药的关键靶点。在寻找具有新母核的镇静催眠药的过程中,计算机辅助药物设计(CADD)方法显示出巨大的优势。在这项研究中,首先,我们通过机器学习模型、分子对接模型和... GABAA受体主要介导哺乳动物中枢神经系统的抑制性信号传递,是镇静催眠药的关键靶点。在寻找具有新母核的镇静催眠药的过程中,计算机辅助药物设计(CADD)方法显示出巨大的优势。在这项研究中,首先,我们通过机器学习模型、分子对接模型和分子力学广义玻恩比表面积(MMGBSA)方法筛选了来自于商业数据库中的41112种化合物。经过筛选,我们得到了16个化合物,然后我们通过全细胞膜片钳电生理学实验验证了4个结构新颖的化合物确实为有效的GABAA受体正性变构调节剂。其中,化合物GPR120在细胞水平和动物水平都得到了实验验证。在重组表达α1β2γ2型受体的皮层神经元中,在10和50µmol∙L^(−1)浓度下,GPR120可将GABA EC3-10电流分别增强71.5%和163.8%。通过全分解贡献分析和点突变实验,我们发现GPR120与GABAA受体结合的关键位点是H102,与阳性药物地西泮相似。为了进一步验证GPR120在动物水平上的功能,我们进行了运动活动测试和翻正反射消失(LORR)实验。GPR120对小鼠的运动活动有抑制作用,6 h后可恢复,说明GPR120是一种中度镇静剂。在戊巴比妥钠(PB)诱导的翻正反射消失实验中,与生理盐水组相比,GPR120(20 mg∙kg^(−1))可显著缩短开始LORR的时间并延长LORR的持续时间。综上所述,通过联用多种虚拟筛选方法,我们发现了GPR120是一种具有新型母核的中度强度镇静剂。 展开更多
关键词 机器学习 离子通道 分子对接 虚拟筛选 GABAA受体
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DJ-1基因:抗帕金森病药物作用的可能新靶点 被引量:3
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作者 张宏宁 安春娜 蒲小平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期1138-1141,共4页
帕金森病是一种常见于中老年人群的神经系统退行性疾病,其发病与环境因素和遗传因素相关。DJ-1的基因突变和氧化损伤分别与家族性和散发性帕金森病相关。DJ-1基因突变或氧化损伤导致帕金森病的机制包括氧化应激、线粒体损伤和蛋白酶体... 帕金森病是一种常见于中老年人群的神经系统退行性疾病,其发病与环境因素和遗传因素相关。DJ-1的基因突变和氧化损伤分别与家族性和散发性帕金森病相关。DJ-1基因突变或氧化损伤导致帕金森病的机制包括氧化应激、线粒体损伤和蛋白酶体损伤。此外,DJ-1还是散发性帕金森病的生物标记物,并且有可能成为抗帕金森病药物作用的潜在新靶点。 展开更多
关键词 DJ-1 帕金森病 靶点 氧化应激 分子伴侣 转录调节
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与Selectins相关的细胞粘附及有关疾病的药物研究 被引量:2
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作者 刘仲杰 闵吉梅 张礼和 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 1998年第3期273-284,共12页
本文阐述了细胞粘附分子selectins的作用机制以及由此引起的各种疾病,综述了近几年来有关selectins细胞粘附抑制剂的研究进展。
关键词 细胞粘附 抑制剂 SELECTINS SialylLewisx
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实验性心肌缺血时心肌营养性血流与氧自由基浓度变化动态 被引量:3
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作者 吴伟康 侯灿 +2 位作者 罗汉川 卢景雰 杨正红 《中山医科大学学报》 CSCD 1992年第4期79-80,共2页
近年来大量研究材料表明:心肌缺血时可有大量氧自由基(oxygen free radical,OFR)生成,是心肌缺血损伤的主要机制之一。OFR是否只有在血流完全中断的情况下才生成?如果不是,那么心肌血流下降到什么程度可引起OFR增多?这些问题目前尚不清... 近年来大量研究材料表明:心肌缺血时可有大量氧自由基(oxygen free radical,OFR)生成,是心肌缺血损伤的主要机制之一。OFR是否只有在血流完全中断的情况下才生成?如果不是,那么心肌血流下降到什么程度可引起OFR增多?这些问题目前尚不清楚。了解这些问题有助于进一步阐明心肌缺血性损伤的发病机制。为此,我们在小鼠实验中,对此作了初步的探讨。 展开更多
关键词 营养性 血流 自由基 心肌缺血
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液化石油气燃烧颗粒引发自由基的实验研究 被引量:1
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作者 阎洪涛 刘君卓 +2 位作者 孔祥环 卢景芬 刘宏宇 《卫生毒理学杂志》 CSCD 1998年第1期24-25,共2页
液化石油气燃烧颗粒引发自由基的实验研究阎洪涛1刘君卓2孔祥环3卢景芬4刘宏宇4本课题得到国家自然科学基金资助1.承德医学院预防医学教研室(067000)2.北京医科大学环境卫生教研室3.首都医科大学环境卫生教研室4.... 液化石油气燃烧颗粒引发自由基的实验研究阎洪涛1刘君卓2孔祥环3卢景芬4刘宏宇4本课题得到国家自然科学基金资助1.承德医学院预防医学教研室(067000)2.北京医科大学环境卫生教研室3.首都医科大学环境卫生教研室4.北京医科大学天然药物与仿生药物国家... 展开更多
关键词 液化石油气 燃烧颗粒 毒理 自由基 实验
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蛋白质分子伴侣和以其为靶的药物作用机制 被引量:2
8
作者 郝美荣 杨铭 《国外医学(药学分册)》 2001年第3期129-132,共4页
蛋白质从新生态到天然态的折叠中 ,大多数都依赖于已经存在的功能蛋白质即蛋白质分子伴侣。在目前研究的 2 0多种分子伴侣中 ,对于Hsp6 0如E .coli中的GroEL和GroES的功能和结构研究得最多 ,也最详细 ,其主要功能是帮助非天然态的多肽... 蛋白质从新生态到天然态的折叠中 ,大多数都依赖于已经存在的功能蛋白质即蛋白质分子伴侣。在目前研究的 2 0多种分子伴侣中 ,对于Hsp6 0如E .coli中的GroEL和GroES的功能和结构研究得最多 ,也最详细 ,其主要功能是帮助非天然态的多肽折叠成具有生物活性的天然态功能蛋白质。蛋白质分子伴侣除折叠功能外 ,还可以作为药物如格尔德霉素 (geldanamycin ,GA)作用的靶点 ,GA通过与蛋白质分子伴侣Hsp90作用 ,影响其底物的正确折叠而被降解 ,达到其作用之目的。 展开更多
关键词 蛋白质分子伴侣 热休克蛋白质90 格尔德霉素
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精-甘-天-丝氨酸四肽修饰的脂质体作为药物载体导向溶栓的研究 被引量:10
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作者 凌世长 田青 +6 位作者 苏静怡 唐朝枢 汤健 霍勇 朱国英 赵明 彭师奇 《北京医科大学学报》 CSCD 1994年第3期174-177,共4页
在20%FeCl3致大鼠颈总动脉血栓模型上,血小板膜纤维蛋白原受体桔抗剂RGDs肽修饰的14C-脂质体较单纯14C-脂质体在血栓和血栓段血管组织的含量分别高出16.5和16.2倍(P<0.01)。用RGDS肽修饰的包... 在20%FeCl3致大鼠颈总动脉血栓模型上,血小板膜纤维蛋白原受体桔抗剂RGDs肽修饰的14C-脂质体较单纯14C-脂质体在血栓和血栓段血管组织的含量分别高出16.5和16.2倍(P<0.01)。用RGDS肽修饰的包裹尿激酶的脂质体溶栓,其疗效显著优于游离RGDS肽和尿激酶脂质体的混合液。结果提示用RGDS肽修饰脂质体能增强其靶向性溶栓效应。 展开更多
关键词 纤维蛋白原 受体 溶栓 心肌梗塞
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大鼠灌胃棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷后血清中药物的分析 被引量:2
10
作者 许彤彤 王邠 +2 位作者 郭慧 赵玉英 张庆英 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1004-1007,共4页
目的研究大鼠灌胃棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷后血清中药物的分析检测方法。方法大鼠灌胃250mg/kg棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷,收集血样,进行适当的前处理,采用HPLC-DAD、LC-MSn法对血清样品进行检测。结果HPLC-DAD和LC-MSn两种方法均能... 目的研究大鼠灌胃棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷后血清中药物的分析检测方法。方法大鼠灌胃250mg/kg棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷,收集血样,进行适当的前处理,采用HPLC-DAD、LC-MSn法对血清样品进行检测。结果HPLC-DAD和LC-MSn两种方法均能检测到血清中的棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷,但未能检测到其代谢产物。血清样品前处理中的离心转速、pH值、纯化方法对血清中棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷的分析检测有明显影响。结论建立了大鼠灌胃棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷后血清中药物的快速灵敏的分析检测方法,为棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷的进一步药动学研究提供参考依据。 展开更多
关键词 棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷 高效液相色谱 高效液相色谱-质谱联用
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甲硝唑前体药物脂质体及微量量热法药效学研究 被引量:3
11
作者 候新朴 宁保明 +1 位作者 李晓燕 谭安民 《北京医科大学学报》 CSCD 1994年第6期481-483,共3页
将抗滴虫药物甲硝唑进行疏水性修饰,制成甲硝唑月桂酸酯,将此前体药物载于脂质体中,包封率提高近10倍。体外抗滴虫试验采用微量量热技术,测定用药后滴虫代谢产生热量改变,确定药物的抗滴虫作用。结果显示脂质体中前体药物最低于... 将抗滴虫药物甲硝唑进行疏水性修饰,制成甲硝唑月桂酸酯,将此前体药物载于脂质体中,包封率提高近10倍。体外抗滴虫试验采用微量量热技术,测定用药后滴虫代谢产生热量改变,确定药物的抗滴虫作用。结果显示脂质体中前体药物最低于游离药物量1/60,抗滴虫作用却强于后者,证实了前体药物脂质体的优越性,并说明微量量热法在药效学研究中有广泛应用前景。 展开更多
关键词 甲硝唑 脂质体 微量量热技术 药效学 抗滴虫药
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药物-DNA相互作用的序列特异性的研究进展 被引量:2
12
作者 吕冬梅 《国外医学(药学分册)》 1998年第2期65-71,共7页
综述了测定与 DNA作用的药物的序列特异性的定性和定量方法。对于剪切 DNA或与 DNA共价结合的药物 ,可以通过它们在 DNA螺旋上留下的永久性痕迹来确定其序列特异性 ;对于与 DNA进行平衡结合的药物 ,足印迹法和转录法是比较好的实验方法... 综述了测定与 DNA作用的药物的序列特异性的定性和定量方法。对于剪切 DNA或与 DNA共价结合的药物 ,可以通过它们在 DNA螺旋上留下的永久性痕迹来确定其序列特异性 ;对于与 DNA进行平衡结合的药物 ,足印迹法和转录法是比较好的实验方法。另外还有通过酶间接作用于 DNA的药物的序列特异性的测定方法。 展开更多
关键词 药物 DNA 相互作用 序列特异性
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北京大学医学部校友张勇民教授当选法国国家药学科学院院士
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《北京大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期949-949,共1页
2012年11月7日,在法国国家药学科学院(AcadémieNationale de Pharmacie)的院士大会上,北医(北京大学医学部,原北京医学院、北京医科大学,简称北医)77级药学系药物化学专业学生、现法国皮埃尔与玛丽-居里大学博士生导师、法国... 2012年11月7日,在法国国家药学科学院(AcadémieNationale de Pharmacie)的院士大会上,北医(北京大学医学部,原北京医学院、北京医科大学,简称北医)77级药学系药物化学专业学生、现法国皮埃尔与玛丽-居里大学博士生导师、法国国家科学研究中心(Centre national de la recherche scientifique,CNRS)主任研究员、 展开更多
关键词 北京大学医学部 药学系 科学院 法国 院士 北京医科大学 北京医学院 博士生导师
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螺旋藻多糖提取新工艺的研究 被引量:73
14
作者 章银良 李红旗 +3 位作者 高峻 沈忠耀 林文翰 付宏征 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期15-18,共4页
提取螺旋藻多糖的传统工艺存在着流程长,操作复杂,有机溶剂消耗大等问题。采用三氯乙酸(TCA)法代替Sevag法去除蛋白质,使改进后的提取工艺中蛋白质去除率增加,多糖损失率降低,流程缩短。通过用DEAE-Speharo... 提取螺旋藻多糖的传统工艺存在着流程长,操作复杂,有机溶剂消耗大等问题。采用三氯乙酸(TCA)法代替Sevag法去除蛋白质,使改进后的提取工艺中蛋白质去除率增加,多糖损失率降低,流程缩短。通过用DEAE-Speharose和Sephadex-G50柱的分离纯化得到2个多糖组分。经测定,其相对分子质量分别为Mr1=12600,Mr2=16600。组分1的单糖组成:D-葡萄糖、D-甘露糖、D-半乳糖和葡萄糖醛酸;组分2的单糖组成:D-葡萄糖、D-木糖、L-鼠李糖和葡萄糖醛酸。 展开更多
关键词 螺旋藻多糖 纯化 提取 多糖
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去甲斑蝥素衍生物Nd3对人卵巢癌细胞SKOV3增殖的作用及机制初步探讨 被引量:14
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作者 曹菁华 徐波 +3 位作者 李敏 武德柱 黄薇 崔景荣 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第4期361-366,共6页
背景与目的:去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)是斑蝥素(cantharidin)的衍生物,对多种肿瘤细胞的生长均有抑制作用,但其药效较同类化疗药物小。本研究探讨NCTD衍生物Nd3对人卵巢癌细胞SKOV3的体外抗增殖作用,同时与NCTD的作用进行比较,... 背景与目的:去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)是斑蝥素(cantharidin)的衍生物,对多种肿瘤细胞的生长均有抑制作用,但其药效较同类化疗药物小。本研究探讨NCTD衍生物Nd3对人卵巢癌细胞SKOV3的体外抗增殖作用,同时与NCTD的作用进行比较,并初步探讨Nd3的作用机制。方法:采用增殖抑制实验分别测定Nd3和NCTD对SKOV3细胞增殖的抑制作用,流式细胞术分析Nd3对SKOV3细胞周期和细胞凋亡的改变。Westernblot方法检测Nd3对SKOV3细胞周期和凋亡相关蛋白Cdc2、CyclinB1、Bax和Bcl-2表达的影响。结果:2.5、5、10、20、30和40μmol/L的Nd3作用SKOV3细胞48h后,细胞抑制率依次为27.3%、34.1%、53.3%、64.3%、83.3%和96.7%,与阴性对照组比较差异有显著性(P<0.001)。Nd3作用24h、36h和48h的IC50分别为(25.1±2.3)!mol/L、(21.8±2.8)!mol/L和(20.4±3.3)!mol/L。细胞周期分析证实,10、20、30、40μmol/LNd3作用48h后,G2/M期细胞百分数为14.3%、20.2%、26.2%和27.9%;同时30μmol/L的Nd3作用12、24、36、48h后,G2/M期的细胞比例分别为19.8%、26.6%、27.8%和32.0%,呈现G2/M期阻滞。此外Nd3可以诱导SKOV3细胞凋亡,40μmol/L的Nd3作用48h后细胞凋亡率高于对照组30%以上。Westernblot结果表明,Nd3可使Bax蛋白的表达增高,而Cdc2、CyclinB1和Bcl-2的表达则相应减少。结论:Nd3能明显抑制SKOV3细胞的增殖,其作用比NCTD强,且可阻断SKOV3细胞周期于G2/M期并诱导细胞凋亡,其作用机制与Cdc2、CyclinB1、Bcl-2和Bax蛋白的表达变化有关。 展开更多
关键词 去甲斑蝥素衍生物 ND3 卵巢肿瘤 SKOV3细胞株 细胞周期 凋亡 CDC2 CYCLIN B1 Bax Bcl-2
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四逆汤对缺血心肌NBF,OFR浓度SOD活性及MDA含量的影响 被引量:22
16
作者 吴伟康 侯灿 +2 位作者 罗汉川 卢景雰 杨正红 《中山大学学报(医学科学版)》 CAS CSCD 1993年第4期292-295,共4页
从自由基角度在小鼠垂体后叶素(Pit)性心肌缺血模型上探讨了四逆汤保护缺血心肌的可能性,结果表明四逆汤显著降低缺血心肌的OFR浓度和MDA含量,显著增加心肌NBF和SOD活性,提示四逆汤可显著减少自由基损伤性因子,改善缺血心肌的灌流,增强... 从自由基角度在小鼠垂体后叶素(Pit)性心肌缺血模型上探讨了四逆汤保护缺血心肌的可能性,结果表明四逆汤显著降低缺血心肌的OFR浓度和MDA含量,显著增加心肌NBF和SOD活性,提示四逆汤可显著减少自由基损伤性因子,改善缺血心肌的灌流,增强自由基清除能力,该方剂可能对缺血心肌产生积极的保护作用。 展开更多
关键词 缺血心肌 四逆汤 SOD活性 垂体后叶 心肌缺血 自由基清除 灌流 增强 降低 因子
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枸杞黄酮类化合物清除氧自由基及对小鼠L_(1210)癌细胞能量代谢的抑制作用 被引量:32
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作者 黄元庆 谭安民 +3 位作者 沈泳 卢景芬 刘宏宇 王洁 《卫生研究》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期109-111,115,共4页
采用ESR自旋捕捉法和微量量热法能量研究了枸杞总黄酮(TFL)对活性氧自由基的清除作用,及对L1210细胞热代谢的影响。结果表明:在Fenton体系中,TFL7.5~200mg/L对OH·的清除率为20%~72%... 采用ESR自旋捕捉法和微量量热法能量研究了枸杞总黄酮(TFL)对活性氧自由基的清除作用,及对L1210细胞热代谢的影响。结果表明:在Fenton体系中,TFL7.5~200mg/L对OH·的清除率为20%~72%;在Xan/XO体系中TFL0~217mg/L,O-·2清除率为0~51%;TFL0.56g/L对多形核白细胞PMN呼吸爆发的产热峰完全抑制,对L1210细胞的能量代谢有明显抑制作用,对正常大鼠PMN能量代谢有促进作用。 展开更多
关键词 枸杞总黄酮 氧自由基 微量量热法 L1210细胞
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新型蛋白酶体抑制剂YSY-01A对肿瘤细胞促血管生成作用的抑制及其机制初探 被引量:11
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作者 刘敬弢 袁霞 +7 位作者 徐波 冉福香 楚明明 贾璇 陈溢欣 王哲 李润涛 崔景荣 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第8期748-756,共9页
YSY-01A是一种新型蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其对肿瘤细胞的增殖有抑制作用.但是它对肿瘤血管生成是否有影响尚不明确.本研究旨在探明YSY-01A阻碍肿瘤细胞促进血管生成的作用及机制.我们首先将磺酰罗丹明B(sulforhodamine B,SRB... YSY-01A是一种新型蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其对肿瘤细胞的增殖有抑制作用.但是它对肿瘤血管生成是否有影响尚不明确.本研究旨在探明YSY-01A阻碍肿瘤细胞促进血管生成的作用及机制.我们首先将磺酰罗丹明B(sulforhodamine B,SRB)法与细胞共培养(Transwell)模型相结合,探讨YSY-01A抑制人结肠癌细胞(HT-29 cells)对人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)的增殖促进作用;运用高内涵筛选(high content screening,HCS)法研究YSY-01A对HT-29细胞中NF-κB核转位的影响;利用Western blot法检测YSY-01A对HT-29细胞中缺氧诱导因子-1α(hypoxia-inducible factor-1α,HIF-1α)及血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)的表达调控.为了观察YSY-01A对HUVEC增殖和运动有无直接抑制作用,我们采用SRB法观察YSY-01A对HUVEC的增殖抑制作用;运用HCS法分别考察YSY-01A对HUVEC的运动抑制和细胞毒作用.结果证实,YSY-01A可以阻碍HT-29细胞对HUVEC的增殖促进作用并具有浓度依赖性.YSY-01A还可抑制HT-29细胞中NF-κB的核转位,下调HIF-1α及VEGF的表达.进一步研究证实,YSY-01A能够浓度依赖地抑制HUVECs的增殖和运动,而不伴有明显的细胞毒作用.上述结果表明,YSY-01A可以通过抑制蛋白酶体活性下调肿瘤细胞中促血管生成因子的表达,进而在血管内皮细胞中发挥抗血管生成作用. 展开更多
关键词 蛋白酶体抑制剂 血管生成 人脐静脉内皮细胞 HT-29细胞 高内涵筛选 YSY-01A
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垂体后叶素性心肌缺血模型再探 被引量:95
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作者 吴伟康 侯灿 +2 位作者 罗汉川 卢景雰 杨正红 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期124-128,共5页
本实验从自由基角度用垂体后叶素(Pit)性心肌缺血模型观察了小鼠心肌营养性血流(NBF),氧自由基(OFR)浓度,丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性的动态变化。结果表明;在Pit引起NBF显著降低的同时OFR浓度显著上升,MDA含量显著增加,... 本实验从自由基角度用垂体后叶素(Pit)性心肌缺血模型观察了小鼠心肌营养性血流(NBF),氧自由基(OFR)浓度,丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性的动态变化。结果表明;在Pit引起NBF显著降低的同时OFR浓度显著上升,MDA含量显著增加,SOD活性显著下降。提示Pit性心肌缺血模型有异常显著的自由基反应,这在抗心肌缺血损伤研究中为筛选某些氧自由清除剂提供了方便、廉价、在体的动物模型。 展开更多
关键词 心肌缺血 超氧物歧化酶 自由基
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中药黄芩主要黄酮类成分及其生物活性研究 被引量:50
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作者 周锡钦 梁鸿 +3 位作者 路新华 蔡少青 王邠 赵玉英 《北京大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期578-584,共7页
目的:研究中药黄芩主要黄酮类成分及其生物活性。方法:用色谱法分离,通过理化性质及波谱方法鉴定结构,采用多菌种、应用细胞及分子水平方法测定主要黄酮类成分的生物活性。结果:分离鉴定了9个化合物,分别为黄芩素(1)、汉黄芩素(2)、千... 目的:研究中药黄芩主要黄酮类成分及其生物活性。方法:用色谱法分离,通过理化性质及波谱方法鉴定结构,采用多菌种、应用细胞及分子水平方法测定主要黄酮类成分的生物活性。结果:分离鉴定了9个化合物,分别为黄芩素(1)、汉黄芩素(2)、千层纸素A(3)、5,7,2′,6′-四羟基黄酮(4)、粘毛黄芩素Ⅲ(5)、黄芩苷(6)、汉黄芩苷(7)、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(8)、白杨素-6-C-α-L-阿拉伯吡喃糖-8-C-β-D-葡萄吡喃糖苷(9)。化合物1~7中,有邻三羟基的黄芩素抗菌活性最强,且具有良好的量效关系;有邻三取代和多羟基的黄酮具有抑制白细胞介素-1β转化酶(IL-1βcoverting enzyme,ICE)的活性。结论:研究结果为建立黄芩质量控制方法提供了科学依据,并在分析二维核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)数据的基础上,对化合物9的13C NMR数据进行了正确归属。 展开更多
关键词 黄芩 类黄酮物质 黄酮碳苷
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