湖北麦冬和山麦冬花药及花粉发育的细胞学比较研究

目的:比较湖北麦冬和山麦冬花药及花粉发育的差异,探讨湖北麦冬不育的细胞学机理。方法:采用石蜡切片法,对湖北麦冬和山麦冬的花药与花粉发育过程进行了比较研究。结果:山麦冬花药绒毡层为分泌绒毡层,二分体时期开始解体,至花药完全成熟时,绒毡层和中层细胞彻底消失,成熟花粉为3-细胞型。湖北麦冬花药绒毡层在减数分裂早期已大部分解体退化,绒毡层细胞液泡化膨大,单核小孢子败育,花粉粒畸形。结论:绒毡层发育异常和提前退化是湖北麦冬花粉败育的重要原因。

耐药时代下新型抗菌天然产物的发现策略

天然产物及其衍生物是抗菌药物发现的主要来源,但现今细菌耐药性的加剧给其研发带来巨大挑战。新抗菌药物的发现速度远低于细菌耐药产生的速度。21世纪以来,基因组学的创新和新抗菌资源的开发、对已知天然产物价值的重新认识以及抗菌辅佐剂的开发、组合生物合成等新研发策略的发展,为临床提供了大量新的抗菌先导化合物。天然产物化学结构具有多样性,在目前细菌耐药日趋严重的情况下,天然产物在抗菌新药研发中占据重要地位。

山柰根茎化学成分的研究

目的:研究山柰根茎的化学成分。方法:采用硅胶柱、凝胶柱、MCI、ODS以及半制备HPLC等各种色谱分离手段对山柰根茎95%EtOH提取物进行分离纯化。并运用MS、NMR等波谱数据方法对化合物的结构进行鉴定。结果:从山柰根茎中共分离得到15个化合物,包括5个苯丙素类化合物,反式肉桂酸乙酯(3)、反式对甲氧基肉桂酸乙酯(4)、反式对甲氧基肉桂酸(5)、顺式对甲氧基肉桂酸乙酯(6)、阿魏酸(7);4个简单芳烃类化合物,对甲氧基苯甲酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、苯甲酸(8)、邻苯二甲酸二丁酯(9);4个脂肪酸类化合物,5-癸烯酸(10)、硬脂酸(11)、单棕榈酸甘油(12)、柠檬酸三甲酯(13);2个黄酮类化合物,山柰酚(14)、木犀草素(15)。结论:化合物1、7、9、10、12和13均为首次从该植物中分离得到;化合物10为首次从山柰属植物中分离得到。

中药麦冬本草溯源释疑

目的:通过对麦冬的名称、基原、产地等进行本草考证,明确麦冬入药的历史沿革,澄清麦冬入药品种,为临床用药提供依据。方法:考证历代本草著作,结合资源调查及现代资料进行分析。结果:从历代本草记述来看,麦门冬的别名虽多,但并未流传成常用名。药材名只有"麦门冬"和"麦冬"。根据本草记载的麦门冬主要产地、原植物的形态特征和药用情况,可以初步推断历代本草记载的麦冬主要产于我国浙江建德,四川绵阳,湖北襄阳及周边地区。麦冬与山麦冬化学成分、药理作用基本类似。在中医临床上倾向于等同入药。结论:鉴于古今麦冬药用习惯、现代化学与药理研究基础和中医临床实际,麦冬和山麦冬能否参照寥科植物掌叶大黄palmatum L.、唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim,ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.;毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云连Coptisteeta Wall.等常用中药,作为中药多来源品种对待可进一步磋商讨论。

泽泻防治泌尿系结石有效部位提取工艺研究

目的筛选泽泻防治泌尿系结石有效部位的最佳提取工艺。方法采用正交实验设计,应用HPLC-ELSD法测定泽泻提取物中23-乙酰泽泻醇B含量,并以23-乙酰泽泻醇B含量为考察指标,考察甲醇浓度、甲醇倍数、提取次数、提取时间等4种因素对提取结果的影响。结果泽泻防治泌尿系结石有效部位的最佳提取工艺为加入8倍量50%甲醇,提取3次,每次1.5 h。结论该提取工艺合理、可行。

石蒜属植物忽地笑的生物碱类成分提取和结构鉴定

目的:研究忽地笑生物碱部位的化学成分。方法:采用各种色谱方法对生物碱部位进行分离,利用NMR、MS等波谱手段对所分离的生物碱成分进行结构鉴定。结果:分离得到12个生物碱:O-甲基石蒜伦碱(1)、石蒜伦碱(2)、O-乙基石蒜伦碱(3)、力克拉敏(4)、石蒜碱(5)、加兰他敏(6)、O-去甲基力克拉敏(7)、N-去甲基力克拉敏(8)、伪石蒜碱(9)、漳州水仙碱(10)、O-去甲加兰他敏(11)、N-去甲基加兰他敏(12)。结论:化合物3、8为首次从该植物中分离得到。

不同白肋烟品种叶面腺毛密度的动态变化

以6个白肋烟品种为材料,对烟叶成熟过程中叶面腺毛形态和密度的变化规律进行了跟踪研究。结果表明,叶面总腺毛密度随着烟叶的成熟呈下降趋势。移栽后56～86天,长柄腺毛密度逐渐减少,短柄腺毛密度明显下降。不同品种间腺毛密度差异明显,不同部位腺毛密度表现为上部叶>中部叶。长柄腺毛是白肋烟叶片上腺毛的主要类型。随着烟叶成熟,长柄腺毛所占比例逐渐增加,腺毛头部的分泌物增多充盈,到过熟期,腺毛萎缩、衰老和脱落的速度加快。

浙贝乙素胆酸盐中浙贝乙素和胆酸的含量测定

目的建立浙贝乙素胆酸盐中浙贝乙素和胆酸的含量测定方法。方法以甲醇-乙酸铵(0.1 mol.L-1)-三乙胺-冰乙酸(78∶22∶0.2∶0.03)为流动相,C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)分离,流速为1 mL.min-1;蒸发光散射检测器检测(漂移管温度72.1℃,氮气流速2 mL.min-1)。结果浙贝乙素胆酸盐中浙贝乙素和胆酸分别在50.4～151.1μg.mL-1(r=0.999 6,n=5)、50.5～151.4μg.mL-1(r=0.999 9,n=5)内峰面积与浓度呈良好线性关系;平均回收率分别为99.17%(RSD=0.62%)和99.37%(RSD=0.63%)。结论该方法测定浙贝乙素胆酸盐中的浙贝乙素和胆酸含量简便,可靠,重复性好。

C-去甲-D-高甾烷的合成工艺改进

以海可吉宁为原料,经乙酰化反应制得海可吉宁乙酸酯(2);2用硼氢化钠还原得到C12-羟基化合物(3);3与对甲苯磺酰氯反应成酯得化合物(4);4经重排反应合成了具有异甾环骨架的烯烃化合物(5),总收率62.6%。5的结构经1HNMR,MS和IR表征。用正交实验优化了3的合成工艺,使3的收率达95.2%;考察了重排反应溶剂对环内双键[5a(Δ17a(18)-olefin)]和环外双键[5b(Δ13(17a)-olefin)]异构体比例的影响,结果表明,以无水吡啶为溶剂时,5的收率达到86.1%,且5a含量达到100%。

异甾体C_(13)位伯醇的选择性氧化反应研究

目的:建立异甾体化合物I C_(13)位伯醇选择性氧化成α醛基的方法。方法:分别采用莫发特氧化(Moffatt Oxidation)、斯文氧化(Swern Oxidation)和氯铬酸吡啶盐(PCC)进行氧化反应。结果:三种氧化方法都能较好的将C_(13)位伯醇氧化成醛基,但在收率和醛基α、β构型比例上有所不同。结论:斯文氧化是一种高效、简便的氧化方法,能选择性的将C_(13)位伯醇氧化成目标α醛基产物,可作为异甾体化合物C_(13)伯醇氧化的可靠方法。

榕叶冬青叶的化学成分研究

目的研究冬青科冬青属植物榕叶冬青Ilex ficoidea叶的化学成分。方法采用多种色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从榕叶冬青叶95%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为无羁萜(1)、4-异无羁萜(2)、羽扇豆醇(3)、齐墩果酸(4)、3-乙酰齐墩果酸(5)、3β-乙酰-6α,13β-二羟基齐墩果烷-7-酮(6)、2-(4-羟基-苄基)-苹果酸(7)、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(8)、金丝桃苷(9)、顺式丁香苷(10)、乙基-O-β-L-阿拉伯糖苷(11)、大黄酚(12)、大黄素(13)、大黄素甲醚(14)、α-菠甾醇(15)、β-谷甾醇(16)。结论所有化合物均为首次从该植物叶中分离得到,其中化合物1、2、6～8、12、13为首次从冬青属植物中分得。

双斑獐牙菜的化学成分研究

目的研究双斑獐牙菜Swertia bimaculata全草的化学成分。方法采用D101大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、半制备HPLC等色谱方法分离纯化,结合理化性质和MS、NMR等波谱学数据鉴定化合物的结构。结果从双斑獐牙菜全草乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离得到30个化合物,分别鉴定为1,3,6-三羟基-4,7-二甲氧基酮(1)、1,8-二羟基-2,3,4,5-四甲氧基酮(2)、1,3,5-三羟基-4-甲氧基[口山]酮(3)、1,3-二羟基-5-甲氧基[口山]酮(4)、1,3,5-三羟基[口山]酮(5)、1,3,7-三羟基-4-甲氧基[口山]酮(6)、2-(3′-O-β-D-吡喃葡萄糖基)苯甲酰氧基龙胆酸(7)、金不换苷元(8)、去甲基雏菊叶龙胆酮(9)、异雏菊叶龙胆酮(10)、1,3,8-三羟基-4,5-二甲氧基酮(11)、1,3-二羟基-4,5-二甲氧基[口山]酮(12)、甲基雏菊叶龙胆酮(13)、1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基[口山]酮(14)、芒果苷(15)、紫云英苷(16)、异槲皮苷(17)、烟花苷(18)、芦丁(19)、7,3′-二甲氧基异荭草素(20)、当药黄素(21)、日本当药黄素(22)、异荭草素(23)、8-甲氧基异黄芩素(24)、8-甲氧基木犀草素(25)、山柰酚(26)、木犀草素(27)、槲皮素(28)、β-谷甾醇(29)、齐墩果酸(30)。结论化合物1为新化合物,命名为双斑獐牙菜酮A;化合物2~7、16~20、24~26为首次从该属植物中分离得到,化合物2~11、16~28为首次从该植物中分离得到。

神香草倍半萜类化学成分研究

目的研究神香草Hyssopus cuspidatus干燥地上部分的倍半萜类化学成分。方法采用D101大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、ODS、Toyopearl HW-40C、Sephadex LH-20以及半制备HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质以及波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果从神香草95%乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为3-eudesmene-1β-11-diol(1)、4-eudesmene-1β,11-diol(2)、1β,11-dihydroxy-5-eudesmene(3)、ent-4(15)-eudesmen-1α,11-diol(4)、7α,11-dihydroxy-cadin-10(14)-ene(5)、eudesmane-1β,5α,11-triol(6)、5-epi-eudesma-4(15)-ene-1β,6β-diol(7)、4(15)-eudesmene-1β,6α-diol(8)、(7R*)-opposit-4(15)-ene-1β,11-diol(9)、cryptomeridiol(10)、octahydro-4-hydroxy-3α-methyl-7-methylene-α-(1-methylethyl)-1H-indene-1-methanol(11)、caryolane-1,9β-diol(12)、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one(13)、spathulenol(14)、4β,10α-aromadendranediol(15)。结论化合物1～15均为首次从该属植物中分离得到。

针毛蕨的化学成分及其体内外抗肿瘤活性研究

目的研究针毛蕨(Macrothelypteris oligophlebia)化学成分及其体内外抗肿瘤活性。方法采用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定,以MTT法测试各化合物对肿瘤细胞的体外抑制作用,并观察针毛蕨提取物对S180肉瘤小鼠肿瘤生长的影响。结果分离得到7个黄酮类化合物,分别鉴定为:荚果蕨素(1)、柚皮素(2)、柚皮素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、原芹菜素(4)、去甲氧基荚果蕨素(5)、芹菜素(6)和原芹菜素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(7)。结论所有化合物均首次从针毛蕨中分离得到;化合物4对肿瘤细胞增殖有显著的抑制作用,且呈现出良好的剂量依赖性;体内抗肿瘤试验显示针毛蕨提取物对S180肉瘤小鼠肿瘤的生长有明显的抑制作用。

湖北麦冬花药愈伤组织诱导及再生植株的获得

目的：探讨药用植物湖北麦冬花药愈伤组织诱导和植株再生条件。方法：以湖北麦冬花药为外植体，采用MS培养基，附加不同的植物激素进行实验。常规压片法结合显微镜进行再生植株染色体的计数分析。结果：MS＋2，4-D 1.0 mg·L^-1＋KT 2.0 mg·L^-1诱导愈伤组织效果最好，愈伤组织诱导率可达41.07%。MS＋6-BA 1.5～2.0 mg·L^-1＋NAA 0.1～0.3 mg·L^-1适于不定芽的诱导，不定芽转入附加NAA 0.1～0.3 mg·L^-1的1/2 MS的生根培养基上，生根后获得完整的再生植株，再生植株为体细胞起源。同时，讨论了4 ℃低温预处理对愈伤组织诱导的影响。结论：建立了湖北麦冬花药体细胞组织培养体系和快速繁殖途径。

牛白藤的化学成分及其免疫抑制活性研究

研究茜草科耳草属植物牛白藤Hedyotis hedyotidea（DC.）Merr.干燥藤茎的化学成分及免疫抑制活性,为进一步开发利用牛白藤提供依据。以硅胶、凝胶柱色谱、制备高效液相色谱进行分离纯化,并应用MS和NMR技术分析鉴定化合物结构,分离得到11个化合物吐叶醇（6S,9S-vomifoliol,1）,桦木酮酸（betulonic acid,2）,白桦脂酸（betulinic acid,3）,白桦醇（betulin,4）,表白桦脂酸（3-epi-betulinic acid,5）,乌苏酸（ursolic acid,6）,β-谷甾醇（β-sitosterol,7）,stigmast-4-en-3-one（8）,7β-hydroxysitosterol（9）,（3β,7β）-7-methoxystigmast-5-en-3-ol（10）和巴戟醚萜（morindacin,11）。化合物1,2,4,8-11均首次从该植物中分得,化合物1,2,8-11均首次从耳草属植物中分得,化合物9,10均首次从茜草科植物中分得。通过体外淋巴细胞转化实验测试化学成分的免疫抑制活性,化合物4,6,9均有较强的免疫抑制活性。

顶空气相色谱法测定湖北贝母提取物中的有机溶剂残留量

目的:建立湖北贝母提取物中D101型大孔吸附树脂有机溶剂残留量的检测方法。方法:采用顶空气相色谱法,以HP-1(30m×0.25mm,0.25μm)毛细管柱分离、氢火焰离子化检测器检测。结果:6种大孔吸附树脂残留溶剂在16min内能很好的分离;该方法的精密度RSD均小于6.0%;加样回收率为90.8%～105.8%;峰面积与浓度均有良好的线性关系。结论:该方法操作简便、准确可靠,可控制湖北贝母提取物中D101型大孔树脂有机溶剂残留量。

药用植物湖北麦冬和山麦冬减数分裂及花粉发育的比较研究

目的:比较湖北麦冬和山麦冬减数分裂及花粉发育的差异,探讨湖北麦冬不育的细胞学实质。方法:采用常规压片法,观察湖北麦冬和山麦冬的减数分裂行为及花粉发育过程。结果:山麦冬花粉母细胞减数分裂过程基本正常,染色体能正常配对和分离。湖北麦冬花粉母细胞减数分裂过程中染色体行为异常,多表现为中期出现少数染色体及断片游离在纺锤体外面,在后期出现染色体桥、断片和落后染色体,在末期出现单个染色体游离在细胞核外形成微核的现象。湖北麦冬花粉发育异常,花粉畸形率为95.81%(2 066个)。山麦冬花粉发育基本正常,花粉畸形率为3.44%(2 949个)。结论:湖北麦冬减数分裂及花粉发育的异常是引起花粉败育的重要原因。

香血藤中倍半萜类化学成分研究

目的:研究香血藤Schisandra glaucescens的化学成分。方法:以硅胶柱、凝胶柱色谱分离,制备HPLC纯化,采用MS,NMR等波谱方法进行结构鉴定。结果:从石油醚部位分离得到12个化合物:t-杜松醇(t-cadinol,1),α-杜松醇(α-cadinol,2),榧树醇(torreyol,3),(+)-ent-epicubenol(4),ent-T-muurolol(5),(-)-15-hydroxycalamenene(6),(-)-cubebol(7),4-epi-cubebol(8),石竹烯醇-I(caryophyllenol-I,9),石竹烯醇-II(caryophyllenol-II,10),oxyphyllenodiols A(11),caryolane-1,9β-diol(12)。结论:化合物4,6～12均首次从该属植物中分得,化合物1～12均首次从该植物中分得。

青花椒生物碱类化学成分及生物活性研究

目的研究青花椒Zanthoxylum schinifolium生物碱类化学成分及其生物活性。方法采用正相硅胶、Sephadex LH-20、重结晶、半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构,并通过MTS法对化合物进行细胞毒活性筛选。结果从青花椒根部的醋酸乙酯提取物中分离得到9个生物碱,分别鉴定为白藓碱(1)、茵芋碱(2)、青花椒碱(3)、6-甲氧基-呋喃喹诺酮(4)、(+)-(S)-异普拉得斯碱(5)、(+)-(S)-阿瑞罗甫碱(6)、(-)-(S)-日立宁(7)、加锡弥罗果碱(8)、(-)-(S)-丙酮基白屈菜赤碱(9)。结论化合物4为新的天然产物,化合物5～9为首次从该植物中分离得到。其中化合物9能够抑制人支气管上皮细胞的生长,对肿瘤细胞HL-60、SMMC-7721和A-549细胞株具有潜在的细胞毒活性。