桦褐孔菌抗肿瘤活性部位的筛选及化学成分研究

目的研究桦褐孔菌抗肿瘤活性部位及化学成分。方法将桦褐孔菌乙醇提取物(FT)、石油醚萃取物(FA)、乙酸乙酯萃取物(FB)、正丁醇萃取物(FC)以及水层萃余物(FD)作用于人肝癌Hep G2、胃癌SGC-7901及肺癌A549细胞,检测各提取部位对肿瘤细胞的生长抑制活性,并进一步对活性部分进行化学成分研究。结果活性数据分析表明FT、FA及FB均有抑制肿瘤活性,IC50值分别为56、28、47mg/L。从活性部位FA及FB分离得到10个化合物,分别鉴定为羊毛甾醇(1)、3β-羟基8,24-羊毛甾二烯-21-醛(2)、桦褐孔菌醇(3)、白桦脂醇(4)、5α,8α-表二氧-6,22-麦角甾二烯-3-醇(5)、4,6,8(14),22-麦角甾四烯-3-酮(6)、豆甾-4-烯-3-酮(7)、Inonotsuoxides B(8)、Inonotsutriols A(9)、胡萝卜苷(10)。结论 FA及FB是桦褐孔菌的抗肿瘤活性部位,从活性部位分离鉴定10个化合物,其中6、7、10首次在桦褐孔菌中发现。

桦褐孔菌乙酸乙酯部位化学成分及体外抗肿瘤活性研究

目的研究桦褐孔菌乙酸乙酯部位化学成分,初步筛选出具有抗肿瘤活性的单体化合物。方法用制备型高效液相、大孔树脂HPD100、Sephadex LH-20凝胶、小孔树脂MCI、硅胶等柱层析方法对桦褐孔菌乙酸乙酯部位进行分离纯化,综合应用光谱法(1HNMR、13CNMR、HRMS)鉴定结构。体外培养人胃癌SGC-7901、肝癌HepG2及神经胶质瘤U-87细胞,不同浓度(12. 5、25、50、100、200μmol/L)单体化合物刺激后,MTT法观察各单体化合物对肿瘤细胞增殖的影响。结果从乙酸乙酯部位分离鉴定12个成分(酚类、羊毛脂烷型三萜和甾醇),分别为:原儿茶醛(1)、4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮(2)、大黄酚(3)、Coelarthenol(4)、1,2-Benzenedicarboxylic acid dibuty ester(5)、栓菌酸(6)、柠檬酸三乙酯(7)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(8)、Aquilarin A(9)、1,4-benzenedicarboxylic acid 1-butyl-4-(2-methylpropyl) ester(10)、3β-羟基-(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯(11)、(24S)-Ergost-7-en-3-ol (12)。结论化合物2、6、8具有较强的抗肿瘤作用,其中化合物2、9首次从桦褐孔菌中分离得到。

蝴蝶戏珠花茎的化学成分(英文)

从蝴蝶戏珠花(Viburnum plicatum Thunb.var.tomentosum Miq.)茎中分离得到10个化合物,分别鉴定为:3,4,5-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(1),isotachioside(2),tachioside(3),koaburaside(4),丁香酸葡萄糖苷(5),羽扇豆醇(6),熊果酸(7),绿原酸(8),5-O-咖啡酰基-奎宁酸丁酯(9),苜蓿素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)。化合物1-10均为首次从蝴蝶戏珠花中分离得到。

温敏型透明质酸/巯基化壳聚糖眼用复合纳米凝胶的制备与评价

制备温敏型的透明质酸衍生物(HA-PN)与巯基化壳聚糖(CMCS-NAC)的复合纳米凝胶(HP/CN),并对其药代动力学性质进行评价。采用孵育法制备环孢素A(CsA)复合纳米凝胶(CsA HP/CN),测定其粒度分布、Zeta电位、低临界溶解温度(LCST)和载药量等理化性质。以家兔为模型动物进一步评价了CsA HP/CN制剂眼部刺激性、黏附性和眼部药代动力学。制得的CsA HP/CN为球形,粒径(122.7±17.8)nm,Zeta电位-(27.87±2.16)mV,LCST约为28.4℃,载药量最高可达15.08%。CsA HP/CN制剂对兔眼无刺激性;滴眼后15 min,制剂组的黏附性是单独载体(对照组)的1.97倍;家兔眼部AUC以及MRT显著提高,分别是对照组的1.67和5.17倍。所制备的CsA HP/CN粒径小、载药量高,可明显延长CsA在眼部的滞留时间,提高其生物利用度,是一个非常有应用前景的眼部递药系统。

氢化咖啡酰壳聚糖-铜-阿霉素三元配位超分子的制备及肾靶向评价

合成了氢化咖啡酰壳聚糖衍生物(HCAC),其中氢化咖啡酸(HCA)的取代度为15.6%;采用不良溶剂沉淀法将HCAC、Cu(NO3)2·3H2O和阿霉素(Dox)制备成三元配位超分子HCAC-Cu-Dox。通过高效液相色谱(HPLC)和电感耦合等离子体原子发射光谱(ICP-AES)分别测定Dox和Cu的含量为(7.8±0.3)%和(5.2±0.2)%;透射电镜(TEM)观察超分子为类球形纳米粒子,平均粒径为(68.7±3.9)nm;研究了超分子的键合常数和热力学性质,证明Dox在超分子中以分子态或无定型态存在;体外释放结果显示载药超分子在生理pH条件下无突释现象,24 h释放量仅13.5%;近红外荧光成像表明超分子可有效分布至肾,而极少在其他脏器分布;MTT法研究超分子的细胞毒性,表明其可明显抑制人肾癌A498细胞的增殖。因此,本研究所制备的HCAC-Cu-Dox三元配位超分子有望实现肾靶向递药和治疗。

藏药脉花党参的化学成分(英文)

目的:研究藏药脉花党参 Codonopsis nervosa ( Chipp.) Nannf.地上部分的化学成分。方法:采用 D101 大孔树脂柱、硅胶柱、ODS 柱、凝胶柱等色谱手段进行化学分离和纯化, 并利用各种波谱技术进行结构鉴定。结果:分离并鉴定了 15 个化合物, 分别为柯伊利素(1), 苜蓿素(2), 芹菜素(3), 琥珀酸(4), β-胡萝卜苷(5), 木犀草素(6), 木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(7),ethylsyringin (8), 芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9), 木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖基-(1→6)-[(6'''-O-咖啡酸)-β-D-葡萄糖苷](10), 木犀草素-7-O-β-D-龙胆二糖苷(11), 丁香苷(12), 绿原酸(13), 新绿原酸(14), 对羟基苯甲酸葡萄糖苷(15)。结论:化合物 1 5, 8, 9, 12, 14,15 均首次从该植物中分离得到。

消癌平注射液对大鼠CYP450酶亚型的影响

目的:建立同时测定大鼠全血中6种CYP450探针药物,即茶碱(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)和咪达唑仑(CYP3A4)的方法,并采用Cocktail法快速评价消癌平注射液CYP45同工酶的影响。方法:8只大鼠连续10 d给予消癌平注射液(临床剂量,10 mL·kg-1)前后,均同时灌胃给予6个探针底物(甲苯磺丁脲20 mg·kg-1、氯唑沙宗30 mg·kg-1、茶碱30 mg·kg-1、咪达唑仑20 mg·kg-1、奥美拉唑40 mg·kg-1、右美莎芬30 mg·kg-1),采血测定。用LC-MS/MS法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS 1.0软件计算药动学参数,并以配对t检验对大鼠前后两轮主要药动学参数进行比较。结果:临床剂量组大鼠给药后,与给药前相比,茶碱的药动学参数无显著性变化(P>0.05);甲苯磺丁脲的AUC0-24h与给药前相比,有降低趋势(P<0.05);氯唑沙宗、咪达唑仑、奥美拉唑、右美莎芬的AUC0-24h与给药前相比,有升高趋势(P<0.05)。结论:连续给药14 d临床剂量消癌平注射液对大鼠CYP1A2活性无显著性影响;而临床剂量消癌平注射液对大鼠CYP3A4、CYP2D6有抑制作用;对CYP2C19、CYP2E1有一定的抑制作用;对CYP2C9有诱导作用。