天然药物防治非酒精性和酒精性脂肪肝的研究进展

本文综述了近年来天然药物、有效部位及单体活性成分用于治疗非酒精性脂肪肝和酒精性脂肪肝的研究进展。文中列举了122种天然药物的治疗效果,并将其分为生物碱类、总黄酮和总酚酸类、单体酚酸、萜类和甾醇类、总苷与总酯类、氨基酸和杂环类、多糖与聚糖类、肽和不饱和脂肪酸类、香豆素和色素类、单味植物药制剂、动物药与真菌药共11大类。文中还对未来非酒精性脂肪肝和酒精性脂肪肝的新药研发方向进行了评述。

2006年我国天然药物化学研究进展

本文综述了2006年我国科学家在天然药物化学领域的研究成果。选择其中具有重要学术价值或者良好开发前景的化合物,按其结构分类分别介绍。

中药现代化与天然药物化学的研究

中医药是中华民族灿烂文化的重要组成部分,数千年来,以其独特的理论体系和浩瀚的文献资料,为中华民族的繁衍昌盛做出了巨大的贡献。11000余种药用植物用于防病治病。从这些药用植物中研制和开发新药,具有十分乐观的前景和优势。同时,由于历史条件的限制,中药的发展过程中也存在许多不足:基础理论中许多概念和内容不清,药效评价系统不规范,总体有效性和具体疾病的疗效界限不清,致使中药在现代化研究及新药开发过程中困难重重。

拟人参皂苷F_(11)在大鼠体内的药物代谢研究

目的 探讨拟人参皂苷F11在大鼠体内的药物代谢产物及其过程。方法 ip拟人参皂苷F11后 ,应用TLC分析排泄物中的代谢产物 ,并利用制备薄层分离制备代谢产物 ,通过波谱解析 (MS ,1HNMR ,13CNMR ,1H 1HCOSY)确定其结构。结果 从粪便中分离鉴定了 3种代谢产物 ,分别为拟人参皂苷RT5,ocotillol和 1个新的代谢产物F 3 1,并确定其结构为 6 O α L 吡喃鼠李糖基 ( 1- 2 ) β D 吡喃葡糖基 ( 2 0S ,2 3S ,2 4R) 达玛 2 0 ( 2 4 ) 环氧 3 β ,6α,12 β,2 3 ,2 5 五醇 ( 6 O α L rhamnopyranosyl ( 1- 2 ) β D glucopyranosyl ( 2 0S ,2 3S ,2 4R) dammar 2 0 ( 2 4 ) epoxy 3 β ,6α,12 β ,2 3 ,2 5 pentanol)。但在尿液和胆汁中并未发现任何代谢产物。 结论 拟人参皂苷F11不被肝脏代谢 。

4H-甲基咪唑苯二氮(艹卓)酮类抗HIV-1药物的量子化学研究

用分子力学MM3方法、量子化学MNDO法和从头算STO-3G基组计算了20个4H-甲基咪唑苯二氮(廿卓)酮HIV-1逆转录酶抑制剂的优势构型和电子结构,用逐步回归方法和BP神经网络方法得到其抗HIV-1活性与电子结构的定量构效关系.结果表明:(1)TIBO类衍生物的体积越大,极性越小,即流水性越大对抑制HIV-1活性越有利.(2)C环N上H原子可能是化合物的正电活性部位.(3)R′原子与受体作用时可能作为电子给予体,前线轨道中S的贡献比O大得多,故含S的TIBO化合物比含O化合物的活性高.(4)苯环上连接吸电子基团对活性有利,由于分子的正负电荷中心距离较近,极性较小,疏水性较大,故3位取代比2位取代活性更高.

以葛根素为模型药物的口服微乳研究

目的以葛根素为模型药物研究口服微乳的处方筛选方法 ,并对其结果进行质量评价。方法查阅文献选取不同极性空白微乳,考察不同处方空白微乳的葛根素的最大载药量,考察载药和矫味剂对微乳稳定性的影响,从而确定葛根素口服微乳的2个最优处方,对其进行质量评价包括载药微乳的理化性质、粒径大小、在人工胃液和人工肠液中的稳定性及载药微乳中葛根素的含量。结果处方B载药微乳为淡黄色澄清液体,平均粒径为61.59nm,葛根素载药量为21.06mg.mL-1;处方G载药微乳为无色澄清液体,平均粒径为23.09nm,葛根素载药量为21.73mg.mL-1。结论本实验优选空白微乳能增加葛根素的溶解度,且载药量大,质量稳定。

天然二萜酚类化合物研究进展

本文从来源、结构类型和生物活性三方面 ,对近 8年来新发现的 98种天然二萜酚类化合物进行了综述。这些化合物主要来源于唇形科、灯心草科、卫矛科等科植物 ,以唇形科鼠尾草属最多。结构类型以脱氢松香酸型及重排脱氢松香酸型三环二萜酚类为主。生物活性主要为抗氧化。

云南天然药物文献库检索系统

为了促进云南天然药物的研究和开发，选用ＦｏｘＢＡＳＥＰＬＵＳＲｅｖ２０编译，在普通微机上建成了云南天然药物文献库检索系统该系统使用方便，运行速度快；语言通用、流行；数据安全，是目前国内数据库系统中单条记录信息量最大的药物文献数据库系统。

牛皮消蓼的化学成分研究

采用正相和反相硅胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离技术,从蓼科药用植物牛皮消蓼(Fallopia cynanchoides(Hemsl.)Harald.var.cynanchoides)中分离得到17个化合物,并通过核磁共振、质谱等多种波谱学技术鉴定化合物的化学结构,分别为lyoniresinol(1)、β-D-(1-O-acetyl-3,6-O-trans-diferuloyl)-fructofuranosyl-α-D-2′,4′,6′-O-triacetylglucopyranoside(2)、反式阿魏酸对羟基苯乙酯(3)、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one(4)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(5)、2-methyl-5-(2′-oxo-4′-hydroxypentyl)-7-hydroxychromone(6)、2-(2′-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone(7)、2,5-dimethyl-7-hydroxychromone(8)、2-methyl-5-acetonyl-7-hydroxychromone(9)、大黄素(10)、槲皮素(11)、(+)-花旗松素(12)、3,7-二甲氧基-5,3′,4′-三羟基黄酮(13)、咖啡酸甲酯(14)、原儿茶酸乙酯(15)、(2aS,3aS)-lyciumamide D(16)和3-acetyl-4,5-dimethoxy-benzoic acid(17)。化合物1~7、9、13、14、16、17为首次从何首乌属植物中分离得到,化合物1~9、11~17为首次从牛皮消蓼中分离得到。体外抗氧化活性评价结果显示,牛皮消蓼的70%乙醇提取物具有一定的ABTS+自由基清除能力,IC_(50)为14.21μg/mL;化合物1~3、11、13~17具有一定的ABTS+自由基清除能力,其中化合物1、13、14的IC_(50)优于阳性对照水溶性维生素E(IC_(50)=23.55μmol/L),分别为15.30、16.97和17.53μmol/L。本研究为药用植物牛皮消蓼的开发与利用提供了科学依据。

毛茛科植物石龙芮的化学成分研究

目的 :对毛茛科植物石龙芮Ranunculussceleratus的化学成分进行分离和结构鉴定。方法 :采用溶剂提取和各种色谱法分离得到 6个化合物 ,运用多种波谱技术 (EI-MS ,1H-NMR ,13 C-NMR ,DEPT谱 ,NOE差谱 )鉴定其化学结构。结果 :6个化合物分别鉴定为豆甾-4-烯 3,6-二酮 (stigmasta-4- ene 3,6 dione ,Ⅰ )、豆甾醇 (stigmasterol,Ⅱ )、6 羟基 7 甲氧基香豆素 (isoscopoletin ,Ⅲ )、七叶内酯二甲醚 (scoparone,Ⅳ )、原儿茶醛 (protocatechuicaldehyde ,Ⅴ )和原儿茶酸 (protocatechuicacid ,Ⅵ )。结论 :化合物Ⅰ ,Ⅲ ,Ⅳ ,Ⅴ 。

裂叶苣荬菜黄酮成分的研究

从烈叶苣荬菜干燥全草的乙酸乙酯提取物中分得5个黄酮化合物，经化学性质和光谱特征分析分别签定为：金合欢素（acacctin，Ⅱ）、山柰素（kaempferol，Ⅲ）、柯伊利素（chrysoeriol，Ⅲ）、木犀草素（tuteolin，Ⅳ）和异鼠李素（isorhamnetin，Ⅴ）。其中Ⅰ、ⅡⅢ是首次从该植物中分离鉴定。

茜草中蒽醌类成分的研究

从茜草Rubia cordifolia L.根的乙醇提取物中分得七个蒽醌类化合物,经理化性质及光谱分析,分别鉴定为1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌(Ⅰ),1-羟基蒽醌(Ⅱ),1,2,4-三羟基蒽醌(Ⅲ),1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(Ⅳ),1,2-二羟基蒽醌-2-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖甙(Ⅴ),1,3-二羟基-2-羟甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖甙(Ⅵ)及1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃木糖(1→2)-β-D-(6'-O-乙酰基)吡喃葡萄糖甙(Ⅶ).其中Ⅶ为一新化合物。

狗枣猕猴桃叶化学成分研究

从狗枣猕猴桃叶中分离得到7个黄酮类化合物,经1D NMR,2D NMR和MS等波谱分析,鉴定它们的化学结构分别为山柰甲黄素-3-O-芸香糖苷(Ⅰ)、山柰甲黄素-7-O-(4″-O-乙酰基鼠李糖基)-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)、山柰甲黄素-7-O-(4″-O-乙酰基鼠李糖基)-3-O-芸香糖苷(Ⅲ)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅳ)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(Ⅴ)、山柰甲黄素-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅵ)和山柰甲黄素-7-O-鼠李糖基-3-O-芸香糖苷(Ⅶ).其中化合物Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ为新化合物,Ⅳ,Ⅴ和Ⅵ为首次从该植物中分离得到.

淫羊藿苷的肠菌代谢研究Ⅰ.肠内细菌对淫羊藿苷的代谢转化

目的 :在考察淫羊藿苷 (icariin)于人工胃液中稳定性的基础上 ,研究了肠道内细菌对淫羊藿苷的代谢作用。方法 :于人工胃液或肠内菌培养液中 ,加入淫羊藿苷温孵培养一定时间后 ,以薄板层析、高效液相色谱仪和电喷雾质谱仪 ,对培养物成分做定性分析检查。结果 :淫羊藿苷在人工胃液中有较高的稳定性。离体培养人肠道内细菌可代谢淫羊藿苷 ,且其主要代谢产物为淫羊藿苷的苷元 (icaritin)及其苷元的异戊烯基位置异构体。在大鼠整体实验中 ,从粪便和尿液中均检出一主要代谢产物 ,并初步确定此代谢产物为宝藿苷 (baoliuoside )。结论 :在离体条件下 ,淫羊藿苷可被人肠内菌代谢 ,主要代谢产物为淫羊藿苷的苷元。大鼠灌服淫羊藿苷后 ,吸收入血的主要代谢物为宝藿苷 。

丁香苷的核磁共振研究

从产于黑龙江省的五加科植物刺五加茎叶中分离得到一化合物：丁香苷．利用１ＨＮＭＲ，１３Ｃ ＮＭＲ 和２Ｄ ＮＭＲ 等谱学方法对其１Ｈ

南柴胡多糖分离与组成的初步研究

南柴胡粗多糖经糖腈乙酰酯化后采用高分辨毛细管气相色谱分析 ,发现南柴胡粗多糖主要由 L -阿拉伯糖、核糖、D-木糖、D-甘露糖、D-葡萄糖、D-半乳糖等单糖组成 ,校正因子法测得它们的摩尔比为 0 .10 6∶ 2 .6 5 2∶4.0 70∶ 0 .5 19∶ 0 .930∶ 2 .5

蒙古蒲公英化学成分研究

目的:研究蒙古蒲公英的化学成分。方法:应用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱及RP-18反相色谱进行分离纯化,并通过理化和波谱方法鉴定其结构。结果:分离得到8个化合物,经理化及波谱数据分析鉴定为青蒿亭(1),槲皮素(2),木犀草素(3),木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(4),咖啡酸(5),七叶内酯(6),豆甾醇(7),蒲公英甾醇乙酯(8)。结论:化合物1为首次从该属植物中分到,化合物6,8为首次从该种植物分到,同时运用2D-NMR技术对化合物6的文献碳谱数据进行了纠正。