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阿卡他定关键中间体的合成研究 被引量:1
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作者 李靖 师果果 宋东晓 《精细化工中间体》 CAS 2016年第6期44-45,49,共3页
以5H-咪唑并[2,1-b]苯并吖庚因酮和N-甲基-4-哌啶酮为起始原料,经Mc Murry偶联反应得到阿卡他定的关键中间体11-(1-甲基-4-哌啶亚基)-6,11-二氢-5H-咪唑并[2,1-b]苯并吖庚因,含量95.0%,收率80.0%,其结构经MS、1H NMR、13C NMR确认。
关键词 阿卡他定 [2 1-b]苯并吖庚因酮 N-甲基-4-哌啶酮 McMurry偶联
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格列吡嗪的合成 被引量:4
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作者 刘炳朋 王兆杰 闵庆祥 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1053-1055,共3页
4-(2-氨基乙基)苯磺酰胺与5-甲基吡嗪-2-羧酸缩合得N-[4-(氨基磺酰基)苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,然后与环己基异氰酸酯酯化制得降血糖药格列吡嗪,总收率约84%。该法避免了繁琐的氨基保护与脱保护步骤,简化反应步骤,提高收率,且原... 4-(2-氨基乙基)苯磺酰胺与5-甲基吡嗪-2-羧酸缩合得N-[4-(氨基磺酰基)苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,然后与环己基异氰酸酯酯化制得降血糖药格列吡嗪,总收率约84%。该法避免了繁琐的氨基保护与脱保护步骤,简化反应步骤,提高收率,且原料易得,后处理简单,工业化生产后已取得显著经济效益。 展开更多
关键词 降糖药 格列吡嗪 磺酰脲 合成 2型糖尿病
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