玉米醇溶蛋白黏附控释片的制备及体外评价和体内药动学研究

目的:制备玉米醇溶蛋白黏附控释片,考察其体外黏附性能和释药行为以及体内药动学特性。方法:以玉米醇溶蛋白为骨架和黏附材料,5-氟尿嘧啶为模型药物,制备胃肠道生物黏附控释片,并将其与市售普通片剂和自制控释片进行体外黏附性能和释药行为以及大鼠体内药动学比较。结果:用玉米醇溶蛋白包衣的5-氟尿嘧啶黏附控释片具有良好的组织黏附性,体外释放在12小时之内符合零级释放,达到了控释目的,且与参比制剂相比,其在大鼠胃肠道的滞留时间更长,药物释放更平稳,缓释效应明显。结论:玉米醇溶蛋白对胃肠道黏膜具有良好的生物黏附性,将其用作包衣材料制备黏附控释片,可实现药物在胃肠道的缓控释。

应用生物可降解材料玉米醇溶蛋白制备胃肠道生物黏附控释片

背景:胃肠道生物黏附控释制剂能延长药物制剂在胃肠道的停留时间,提高药物的生物利用度。目的:制备5-氟尿嘧啶胃肠道生物黏附控释片。方法:利用生物可降解性玉米醇溶蛋白为骨架材料和黏附材料,氟尿嘧啶为模型药,制备氟尿嘧啶胃肠道黏附控释片。对片芯工艺进行正交设计,优化包衣液的选择,观察生物黏附缓释片的体外黏附力及体内外相关性。结果与结论:5-氟尿嘧啶玉米醇溶蛋白生物黏附片体外释放10h内均符合零级释放特征,片剂具有较好的体外黏附力,且在2～8h内体内血药浓度较为平稳,没有明显峰谷现象,体内外释放吸收具有良好的相关性。

不同粒径葛根素纳米乳动物体内吸收和分布研究

目的研究葛根素纳米乳(Pue NE)粒径因素对生物利用度、组织分布的影响。方法大鼠灌胃5种不同粒径的PueNE,采用HPLC测定血浆药物浓度,得出大鼠体内的药物血浆浓度-时间曲线,得出药动学参数。小鼠灌胃3种不同粒径的Pue NE,测定各组织不同时间的药物量,以药动学参数和靶向参数为靶向评价指标。结果由主要药动学参数可知,粒径为(10.3±1.7)﹑(24.8±2.3)﹑(38.7±3.0)﹑(54.6±6.0)、(98.4±9.8)nm的Pue NE,AUC的值分别为(16.79±3.67)、(20.20±4.23)、(30.16±5.78)、(36.77±3.98)、(32.69±4.04)μg.h.mL-1。与对照组比较,NE体系具有肺和肾靶向特性及滞留特性,AUC分别约提高5～6倍,MRT分别约延长2～3倍。结论在一定粒径范围内(10～60 nm),Pue NE的生物利用度(BA)与其粒径的大小成正比;其具有良好的肺、肾靶向性。