乙酰肝素酶靶点药物的抗肿瘤活性研究进展

乙酰肝素酶是葡萄糖醛酸内切酶,通过水解细胞膜和细胞外基质的重要组成成分-硫酸乙酰肝素,释放出促生长因子,有利于肿瘤细胞的侵袭和转移。以乙酰肝素酶作为抗癌药物靶点的一系列半合成多糖类、合成小分子类和天然产物类化合物陆续被发现出来,其PI-88已经进入临床研究阶段。另外乙酰肝素酶的晶体结构也已经成功得到解析,使基于蛋白结构的理性药物设计成为可能。本文系统的介绍了乙酰肝素酶抑制剂抗肿瘤活性研究进展。