常压蒸制法炮制草乌的质量研究

目的优选草乌常压蒸制法的工艺参数,并对其饮片进行质量评价。方法以炮制前后双酯型生物碱、单酯型生物碱的含量及外观评分为指标对通过常压蒸制工艺得到的制草乌进行评价。结果通过浸泡4 d,常压蒸制8 h,70℃烘干得到的制草乌饮片质量稳定,符合《中华人民共和国药典》(2015年版)中制草乌的质量标准。结论与水煮法相比,常压蒸制法能够较大限度保留有效成分,适用于产业化生产。

法半夏产业化生产的“减毒-存效”研究

目的研究半夏及法半夏中有效成分的变化、毒性及镇咳祛痰作用,为法半夏的产业化生产提供实验依据,保证法半夏临床用药的安全性和有效性。方法通过测定草酸钙针晶的含量、急性毒性作用及致炎作用研究半夏和法半夏对小鼠毒性作用;通过测定总有机酸的含量、镇咳祛痰作用研究半夏和法半夏对小鼠药理作用。结果法半夏中草酸钙针晶含量显著降低,总有机酸含量无明显变化,急性毒性实验均未出现死亡现象,法半夏致炎作用显著低于半夏,其高、中剂量组镇咳祛痰药效较空白组仍为显著。结论该实验验证了法半夏炮制的"减毒-存效",同时为其产业化生产和临床用药的安全有效提供了科学依据。

天南星及炮制品制天南星和胆南星水提物HPLC特征图谱比较研究

目的建立天南星及炮制品制天南星和胆南星水提物的HPLC特征图谱,为鉴别天南星及炮制品制天南星和胆南星及其质量控制提供科学依据。方法采用HPLC法,色谱柱为Agilent C18(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.2%乙酸水溶液-0.2%乙酸乙腈溶液,梯度洗脱,对天南星及炮制品制天南星和胆南星的水提物进行研究,运用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012)"、SPSS 23.0和SIMCA 14.1软件进行相似度分析、聚类分析和主成分分析(PCA)。结果建立了天南星及炮制品制天南星和胆南星水提物的HPLC特征图谱,天南星、制天南星和胆南星各有19、20和13个共有峰,指认出F1(黄嘌呤)、F3(尿嘧啶)、F4(次黄嘌呤)、F5(尿苷)、F6(鸟苷)、F7(腺苷)、F14(夏佛塔苷)、F16(异夏佛塔苷)。天南星、制天南星和胆南星各自的相似度均在0.8以上且各聚为一类,天南星与炮制品制天南星和胆南星之间的相似度均在0.4以下,天南星的主成分有F16(异夏佛塔苷)、F14(夏佛塔苷)、F17、F15;制天南星有F16(异夏佛塔苷)和F1(黄嘌呤);胆南星有F3(尿嘧啶)、F2、F5(尿苷)、F1(黄嘌呤)。结论该方法可有效鉴别天南星及炮制品制天南星和胆南星,并为其质量控制提供一定的科学依据。

产业化生产中川乌不同炮制品的“减毒-存效”研究

目的研究产业化生产中川乌的常压煮制工艺和常压蒸制工艺对其化学成分、毒性和药效的影响,为确定"减毒-存效"的最佳炮制工艺提供科学依据。方法采用HPLC比较川乌炮制前后的6种乌头类生物碱含量的差异;采用Bliss法分别测定川乌及其不同炮制品对小鼠半数致死量(LD50)或最大给药剂量;通过二甲苯致耳肿胀法和醋酸扭体法观察川乌不同炮制品的抗炎、镇痛作用。结果生川乌中总双酯型生物碱的含量为0.0 940%;常压煮制川乌中总双酯型生物碱的含量为0.0 068%,总单酯型生物碱的含量为0.0 736%;常压蒸制川乌中总双酯型生物碱的含量为0.0 080%,总单酯型生物碱的含量为0.0 877%。生川乌的LD50为12.7 g·kg^(-1),常压煮制川乌和常压蒸制川乌的最大给药量为133.34 g·kg^(-1);病理观察发现:与正常组相比,川乌两种工艺的炮制品对小鼠的心、肝、肾功能均无明显影响。川乌两种工艺的炮制品均具有抗炎、镇痛作用(P<0.01或P<0.05),其抗炎镇痛作用强弱为:常压蒸制川乌>常压煮制川乌。结论常压蒸制法制川乌具有毒性低,抗炎、镇痛作用强等优点,该方法简单易行且便于操作,炮制品质量稳定,适用于产业化生产。

产业化生产中草乌不同炮制品的“减毒-存效”研究

研究产业化生产中草乌不同炮制品的毒性和药效的相关性,确定"减毒-存效"的最佳炮制方法。采用HPLC测定草乌及其不同炮制品中6种乌头碱类生物碱的含量;采用Bliss法分别测定草乌及其不同炮制品对小鼠半数致死量(LD50)或最大给药剂量;以二甲苯致耳肿胀法和醋酸扭体法试验考察不同炮制品的抗炎、镇痛作用。结果显示:①草乌生品中3种双酯型生物碱总量为0.358 8%;药典水煮法炮制品中3种双酯型生物碱总量为0.002 2%,3种单酯型生物碱总量为0.036 2%;常压蒸制法炮制品中3种双酯型生物碱总量为0.006 0%,3种单酯型生物碱总量为0.056 7%;②生草乌的LD50为5.4 g·kg^-1,药典水煮法和常压蒸制法炮制品的最大给药剂量为133.34 g·kg^-1;病理观察显示,与正常组比较,2种炮制品对于小鼠的心、肝、肾均有一定的损伤;③药典水煮法和常压蒸制法炮制品均具有抗炎、镇痛作用(P<0.01或P<0.05),其抗炎镇痛作用强弱为:常压蒸制法>药典水煮法。上述结果提示:生草乌毒性较大,采用常压蒸制法炮制后毒性明显降低,同时又保留了良好的的抗炎和镇痛作用;与药典水煮法相比,常压蒸制法具有工艺可操作性强、饮片质量稳定、抗炎镇痛作用更强等优势,适用于产业化生产。