富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成

实验以(R)-(+)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤为起始原料,经膦酸酯缩合反应、水解反应、取代反应、成盐反应及重结晶提纯5个步骤而得到富马酸替诺福韦二吡呋酯成品,总收率51.0%。目标产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、HI-MS表征。该工艺路线用到的试剂常见,各步反应条件温和,后处理操作简易,适合工业化生产。

9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的合成研究

以腺嘌呤为起始原料,经手性中心建立、缩合反应、脱酯化反应三个步骤而得到重要医药中间体9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤,收率74.3%。目标产物及各步中间体结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR、UV、MS表征。该工艺路线用到的试剂常见,各步反应后处理操作简易,并且所得目标产物纯度高、收率高,适合工业化生产。