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利托那韦的合成工艺研究 被引量:4
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作者 何彩玉 丁小娟 +3 位作者 徐洪根 崔颖 程杰 柏俊 《安徽医药》 CAS 2015年第1期31-34,共4页
目的对利托那韦的合成工艺进行优化研究,以获得一条适宜于工业化生产的合成工艺路线。方法使用(2S,3S,5S)-2-胺基-3-羟基-5-(叔丁氧羰基胺基)-1,6-二苯基己烷的丁二酸盐作为起始原料,经过酰胺化、氨基脱保护和再酰胺化三步反应,最终制... 目的对利托那韦的合成工艺进行优化研究,以获得一条适宜于工业化生产的合成工艺路线。方法使用(2S,3S,5S)-2-胺基-3-羟基-5-(叔丁氧羰基胺基)-1,6-二苯基己烷的丁二酸盐作为起始原料,经过酰胺化、氨基脱保护和再酰胺化三步反应,最终制得目标产物利托那韦。结果经过相应的优化研究之后,最终成功地以较高的收率合成了高纯度的利托那韦产品(总收率57%,纯度>99%)。结论获得了一条较优的利托那韦合成工艺路线,该工艺路线具有高效、简洁以及绿色等特点,能够满足工业化生产的需要,具有广阔的应用前景。 展开更多
关键词 利托那韦 HIV 蛋白酶抑制剂 工艺研究
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