连钱草治疗胆固醇结石的实验研究

目的:观察连钱草提取物体外对人体形成结石的溶解作用以及对豚鼠胆固醇结石模型的治疗作用。方法:采用体外实验方法,观察连钱草提取物以对人胆固醇结石重量的影响;采用致石饲料喂养豚鼠造成胆固醇结石模型,分别给以连钱草不同提取物,并通过对豚鼠胆汁和血清成分分析其溶石的机理。结果:连钱草提取物对人胆固醇有明显的溶解作用(45天,P<0.01);能有效降低豚鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及胆汁中胆固醇、蛋白质浓度,提高胆汁中胆汁酸,卵磷脂含量。结论:连钱草提取物具有一定的体外溶石作用;对实验性豚鼠胆固醇结石,具有较好地治疗作用。

《中药新药研究与开发》课程教学的创新思维和创新能力培养

针对《中药新药研究与开发》课程自身特点和传统教学中存在的问题,基于学生自主学习能力、创新能力的培养,打破传统单一的讲授方式,把知识传授与学生自主新产品设计相结合,在培养学生研究新药的创造性思维、提高其创新能力和综合应用新技术的能力上,进行了开放式教学改革与实践。

多指标综合水平正交设计优选连钱草提取工艺的实验研究

目的建立最佳的连钱草脂溶性提取物提取工艺。方法设计合理的提取工艺流程对连钱草进行提取。采用UV法测定提取物中甾醇的含量。采用综合水平的正交表,以脂溶性提取物、甾醇含量和出膏率的综合评分为指标,对实验结果进行极差和方差分析。结果连钱草的最佳提取条件为95%乙醇、6倍量、提取2次,每次提取1 h。结论通过对实验结果的极差、方差分析,确定了适宜于工业生产的最佳提取工艺。

桃红四物汤抗血栓形成作用研究

目的探讨桃红四物汤的抗血栓作用。方法采用Chandler环血栓形成法测定体外血栓的湿质量、干质量和血栓长度,采用大鼠下腔静脉结扎血栓形成法观察静脉血栓湿质量及干质量,采用二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)和肾上腺素致肺栓塞实验模型观察小鼠肺栓塞时间。结果桃红四物汤能显著降低体外血栓长度、湿质量和干质量,显著降低体内静脉血栓湿质量和干质量,显著缩短静脉注射ADP和肾上腺素所致小鼠肺栓塞时间。结论桃红四物汤具有较好的抗血栓作用,其作用环节可能与抑制血小板聚集有关。

桃红四物汤的药理学研究进展

该文从对心血管系统的作用、对骨骼的作用、对损伤血瘀证的作用、对肝脏的作用、抗肿瘤作用、对妇科疾病作用等几个方面综述了桃红四物汤的药理学研究进展,为桃红四物汤研究提供科学依据。

HPLC法测定连钱草CO_2超临界提取物中熊果酸的含量

目的运用高效液相色谱法测定连钱草中熊果酸的含量。方法运用Kromasil—ODS（4．6×250mm，5μm）分析柱测定，流动相：甲醇-水（含0．5％磷酸、0．45％三乙胺）（87：13），流速：0．6ml·min^-1；检测波长：210nm；柱温为30℃。结果熊果酸与齐墩果酸及相邻峰的分离效果较好，在进样量0．353～3．53μg内呈良好的线性关系（r=0．9999），平均回收率为98．98％（RSD=1．75％，n=5）。结论该方法能够有效地排除其他组分的干扰，准确测定出连钱草CO2超临界提取物中熊果酸的含量，简单易行，重现性好，可以作为连钱草惩苴榀取物席暑榕制的依据．

外加酚法制备牡丹皮饮片配方颗粒

目的研究牡丹皮饮片中丹皮酚的提取工艺和配方颗粒的制备工艺。方法分别采用直接煎煮提取法、回流提取法、水蒸汽蒸馏法提取法进行提取后,再过滤浓缩制备成配方颗粒。结果外加酚法采用将水蒸气蒸馏出的丹皮酚外加入浸膏中所制得配方颗粒中的丹皮酚含量最高。结论在今后研究中药提取制备工艺时,如果遇到药物中含有挥发性的有效成分,可考虑先用水蒸气蒸馏出,再外加入到浓缩的浸膏中,进而制成各种剂型应用于临床。

杨梅素混合胶束的研制及其体外表征研究

目的研制载有杨梅素(myricetin,Myr)的聚乙二醇-聚乳酸(polyethylene glycol-polylactic acid,mPEG-PLA)/Pluronic F68混合胶束(mixed micelles,MMs),并对Myr-MMs进行表征及体外释放研究。方法通过丙酮溶剂挥发法研制Myr-MMs,以单因素及L9(34)正交实验优化处方及其工艺;并对制得的载药MMs的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、载药量和体外释放进行研究。结果最优处方制得的MyrMMs的包封率为(84.65±0.98)%、载药量为(2.73±0.03)%;透射电镜下观察Myr-MMs呈球形或类球形、表面光滑、无粘连;粒径为(41.74±0.27)nm,多分散系数为0.115±0.004;Zeta电位为(-25.47±1.22)mV;体外释放研究发现,MMs体外释药过程近似符合Weibull释药模型:ln(ln(1/(1-Q/100)))=0.927 1lnt-2.057 6(r=0.953 8)。结论利用丙酮溶剂挥发法成功研制了Myr-MMs,其成型好、粒径小、分布均匀,包封率和载药量均较高;且Myr经mPEG-PLA/Pluronic F68包裹后其体外释放显示出一定的缓释效果。

桃红四物汤抗血小板活化作用及机制研究

目的:探讨桃红四物汤(Taohong Siwu decoction,TSD)的抗血小板活化作用及机制。方法:采用旋转玻球法测定血小板黏附率;比浊法测定ADP,Adr诱导的血小板聚集率;建立血瘀模型,RIA法测定血浆TXB2,6-keto-PGF1α含量,ELISA法测定血浆VWF,GMP-140含量。结果:TSD能有效降低大鼠血小板黏附率,对ADP,Adr所诱导的大鼠血小板聚集具有明显抑制作用,对于血瘀大鼠,TSD显著降低血瘀大鼠血浆中TXB2,VWF,GMP-140水平,有增强6-keto-PGF1α血浆水平的趋势。结论:TSD具有较好的抗血小板活化的作用,且显示出多途径、多靶点的特点。

当归芍药散对肝硬化腹水大鼠的干预作用研究

目的:研究当归芍药散对肝硬化腹水大鼠的干预作用,并从精氨酸加压素(AVP)途径探讨其对肝硬化腹水的影响。方法:雄性SD大鼠随机分为正常组、模型组、当归芍药散低、中、高剂量组(0.43,0.86,1.72 g.mL-1)。采用苯巴比妥联合CCl4法建立肝硬化腹水大鼠模型。收集24 h尿液,观察各组尿排泄情况;滤纸吸收法测定腹腔积液量;全自动生化仪检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST);全自动血液凝固分析仪检测血浆凝血酶原时间(PT);酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测血浆AVP浓度。肝脏组织HE染色,观察组织形态变化。结果:当归芍药散给药组与模型组比较肝功能明显改善:血清ALT,AST水平显著降低,血浆PT明显缩短;肝脏病理组织形态均有不同程度改善;腹腔积液量均明显减少;24 h尿量显著增多;血浆AVP浓度显著降低。结论:当归芍药散可明显改善肝硬化腹水大鼠肝功能,减少腹水生成及延缓肝脏病理改变进程,其作用机制可能与精氨酸加压素有关。

基于水通道蛋白研究当归芍药散对肝硬化腹水大鼠的干预作用

目的：研究当归芍药散对肝硬化腹水大鼠肾脏中水通道蛋白2（AQP2）表达的影响,进而探讨其利水作用的机制。方法：健康雄性SD大鼠,随机分为6组：正常组、模型组、甘利欣组（GLX）、当归芍药散低、中、高剂量组。适应性饲养1周后,除正常组外,其余大鼠给予35%苯巴比妥溶液作为饮用水,1周后恢复正常饮水,并按以下浓度CCl4ip造模：第2-3周12%CCl4油溶液,第4-5周为14%CCl4油溶液,第6-14周为16%CCl4溶液,每周2次,给药体积为10 m L·kg^-1,正常组给予等体积的生理盐水。治疗组自造模同时分别ig给予当归芍药散低、中、高剂量（相当于生药4.3,8.6,17.2 g·kg^-1）的药液,给药体积按10 m L·kg^-1,阳性药组给予甘利欣药液（相当于甘草酸二铵0.052 5 g·kg^-1）,每天1次,正常组ig给予等体积蒸馏水,连续13周。采用代谢笼收集大鼠24 h尿液,测定24 h尿量;滤纸吸收法测定大鼠腹腔积液量。免疫组化法测定各组大鼠肾脏血管加压素2型受体（V2R）及AQP2表达,Western blot法检测各组大鼠肾组织V2R及AQP2蛋白表达。结果：与正常组相比,模型组大鼠24 h尿量明显减少（P〈0.05）,腹腔积液量显著升高（P〈0.01）;大鼠肾脏V2R表达显著上升（P〈0.01）,肾脏组织AQP2表达量明显增多（P〈0.05）。与模型组相比,甘利欣组大鼠24 h尿量显著增加（P〈0.01）,当归芍药散各剂量组大鼠24 h尿量明显增多（P〈0.05）,且呈现一定的剂量依赖性;各给药组大鼠腹腔积液量均有不同程度降低,其中当归芍药散高剂量组降低显著（P〈0.05）。各给药组肾脏V2R表达较模型组均明显降低,具有统计学意义;肾脏组织AQP2表达水平较模型组呈现不同程度的下降,尤以当归芍药散高剂量组差异最为显著（P〈0.01）。结论：当归芍药散能上调肝硬化腹水大鼠肾脏AQP2的表达,这可能是其发挥利水作用的机制之一。

新藤黄酸纳米脂质载体制备及其药剂学性质研究

目的制备新藤黄酸纳米结构脂质载体并表征其药剂学性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备新藤黄酸纳米脂质载体(GNA-NLC),正交试验设计优化最佳工艺处方,并对其包封率、平均粒径及Zeta电位等性质进行考察。结果优化后处方制备的GNA-NLC多为圆整、实体的类球形,平均粒径为(144.07±1.44)nm,多分散系数为0.24±0.01,Zeta电位为(28.03±0.29)mV,包封率为(84.65±0.98)%,载药量为(4.21±0.05)%;DSC显示GNA纳米粒确已形成,并且GNA以非晶态分布在基质中。结论乳化蒸发-低温固化法能成功制备GNA-NLC,工艺简单,易于控制。

多指标综合评分法优选当归芍药散提取工艺

目的:优选当归芍药散的提取工艺。方法:以芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、23-乙酰泽泻醇B为评定指标,用多指标综合评分法进行数据处理,选取提取时间、提取次数、乙醇体积分数及乙醇用量为考察因素,采用正交试验优化提取条件。结果:最佳提取工艺为加8倍量75%乙醇回流提取2次,每次1.5 h。结论:该提取工艺稳定、合理,有效成分提取率高。

固体脂质纳米粒和纳米脂质载体二类脂质纳米给药系统的比较

目的综述固体脂质纳米粒和纳米脂质载体的理化特性、药物释放、应用领域等方面研究进展。方法查阅国内外相关文献。结果与结论以固体脂质为基质材料的纳米载体系统,即固体脂质纳米粒,其主要是以生理相容性的高熔点脂质为骨架材料制成的在常温下呈固体的纳米粒子;而纳米脂质载体则改变了固体脂质纳米粒固体脂质的构成,采用空间上不相容的混合脂质(如固体和液体脂质)为载体材料制备而成的具有特殊结构的纳米载体系统,避免了固体脂质纳米粒多方面潜在的缺陷。两者具有多方面的异同点,其比较研究日益广泛。