L-脯氨酸在大孔强酸阳离子交换树脂上的吸附性能研究

研究了L-脯氨酸在D001大孔强酸性阳离子交换树脂的吸附性能,为其工业化生产提供科学实验依据。以吸附率和解吸率为考察指标,研究了不同实验条件对L-脯氨酸静态吸附和动态吸附与解吸附的影响。结果表明,D001大孔强酸性阳离子交换树脂对L-脯氨酸具有较好的吸附性能。静态吸附最佳条件:L-Pro溶液在浓度50mg/mL、体积100mL、pH6、25℃的条件下,静态吸附平衡时间为50min,吸附率为83.12%,无机盐的存在导致吸附率迅速下降;动态吸附与解吸附的最佳条件为:L-Pro在上样液浓度50mg/mL、体积50mL、流速3mL/min、pH6、25℃的条件下,吸附率为72.51%;氨水洗脱浓度1.5mol/L、体积25mL、流速3mL/min时,解吸率为89.10%。

靶向抗肿瘤药物传递系统的制备与表征

紫杉醇作为抗恶性肿瘤临床药物具有较好的疗效,但由于紫杉醇具有结构复杂、难溶于水、生物利用度差等缺点,限制了其在临床上的应用。本实验将多种肿瘤细胞表面高表达受体的转铁蛋白作为药物传递系统"导向基团",以精氨酸为连接转铁蛋白与紫杉醇药物的Linker,并用荧光染料FITC标记紫杉醇前药,制备荧光标记的转铁蛋白-精氨酸-紫杉醇靶向传递系统(Tf-FITC-Arg-PTX),采用TLC示踪,LC-MS分子量鉴定,紫外分光光度法及SDS电泳进行表征,并用LPSA对制备的药物传递系统进行粒径大小的考察,实验结果证明已成功制备荧光标记的靶向抗肿瘤药物传递系统,且转铁蛋白在修饰前后其粒径大小没有明显的变化。

拟低密度脂蛋白的制备与应用

模拟天然低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)的结构,制备具有靶向性的拟低密度脂蛋白(Recombinant low density lipoprotein,rLDL)纳米载体,并从细胞和动物水平研究此纳米载体的靶向性和体内代谢途径。采用乳化-超声法制备rLDL,以粒径大小以及Zeta电位变化为指标优化制备工艺和处方,利用电荷吸附原理将具有靶向性转铁蛋白(Transferrin,Tf)吸附在rLDL表面,并用核心重组方法分别将荧光染料FITC/ICG02装载在rLDL和Tf-rLDL核心,制备rLDL-FITC及具有靶向性的转铁蛋白-拟低密度脂蛋白-荧光染料(Tf-rLDL-FITC/ICG02)纳米颗粒,通过细胞实验分析并对比rLDL-FITC和Tf-rLDL-FITC对2种肿瘤细胞的靶向性和摄取率,采用近红外成像实时监测技术在动物水平研究Tf-rLDL-ICG02的体内代谢途径。结果表明:已成功合成rLDLFITC和Tf-rLDL-FITC/ICG02纳米颗粒,且Tf-rLDL颗粒粒径均大于rLDL。细胞实验证明在转铁蛋白受体-配体介导下,Tf-rLDL-FITC靶向转铁蛋白受体高表达的两肿瘤细胞MCF-7和A549,动物实验结果表明Tf-rLDL-ICG02在体内的代谢途径为肝-胃肠和肝-肾。