抗瘤酮A10在鼠体内的药物动力学研究

本文报道了~3H-抗瘤酮A10经1次灌胃及静脉注射后在鼠体内的药物动力学研究。实验给出了有关动力学参数,如t1/2β 16.5±3.5h,Vd61.42ml,β0.0435±0.0090h^(-1),α为0.1953±0.0745h^(-1);建立了数学模型;其血药浓度—时间曲线符合双室模型。抗瘤酮A10在体内分布以肝、肾、胃、生殖器、膀胱最高;在脂肪、肠、肌肉和脑中亦有较高浓度。

抗瘤酮A10原料药的稳定性研究

用化学动力学方法和高效液相色谱分析考察了抗瘤酮A_(10)原料药在干燥状态下的稳定性。抗瘤酮A_(10)在60℃35天,70℃30天,80℃25天,90℃20天的条件下很稳定,不发生分解。

抗青光眼新药地匹福林的合成

以儿茶酚为起始原料,经Friedel—Crafts反应、胺化、酰化、催化氢化反应制备地匹福林。

2-(2-噻吩基)丙酸的合成

２┐（２┐噻吩基）丙酸的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２┐（２┐ＴＨＩＥＮＹＬ）ＰＲＯＰＩＯＮＩＣＡＣＩＤ赵桂森＊袁玉梅段效勇△（山东医科大学药化教研室，济南２５００１２）ＺＨＡＯＧｕｉ－Ｓｅｎ＊，ＹＵＡＮＹｕ－Ｍｅｉ，ＤＵＡＮＸｉａｏ－Ｙｏｎｇ（Ｄｅｐ...

抗瘤酮A10胶囊的溶出度和生物利用度研究

测定了不同辅料对A_(10)胶囊溶出度的影响。A_(10)胶囊中加入蔗糖、乳糖、淀粉等对A_(10)的溶出无显著影响;加入0.1%吐温-80,在人工胃液中2h累积溶出百分量为不加吐温-80胶囊的2倍,在人工肠液中2h累积溶出百分量为不加吐温-80胶囊的3倍。采用~3H-抗瘤酮A_(10)测定了A_(10)胶囊的生物利用度。加入0.1%吐温-80的胶囊其生物利用度提高了44.05%。

抗瘤酮A_(10)的合成

以苯乙酰氯和L-谷氨酰胺为起始原料,经缩合和环合两步合成抗癌新药抗瘤酮A_(10),总收率40%。

尼可地尔合成工艺改进

尼可地尔合成工艺改进赵桂森，袁玉梅（山东医科大学药化教研室，济南２５００１２）张林娜（山东医科大学附属医院，济南２５００１２）尼可地尔（Ｎｉｃｏｒａｎｄｉｌ，１）化学名为Ｎ－（２－羟基乙基）烟酰肢硝酸酯，是冠状动脉扩张剂，适用于无症状的心肌缺血和充血...