善用药学讲坛提高本科生培养质量

药学讲坛是山东大学药学院一项以培养本科生科研素养及研究能力为目标的品牌活动。为了更好地发挥药学讲坛在本科培养中的作用,文章以2020级药学专业2班为例,总结药学讲坛品牌活动的成因及效果,对药学讲坛的进一步完善提出了建议。

基于雨课堂的无机化学教学实践与思考

无机化学是本科药学专业的基础课程。如何提升教学质量,以适应一流学科与专业建设的需求,是亟待解决的问题。文章总结了基于雨课堂的无机化学教学实践与思考。

先导化合物发现及优化新策略述评(一)

模拟创新是当前我国重大新药创制中发现的作用机制明确、结构新颖的先导化合物或候选药物的一条切实有效策略。结合大量实例分析了模拟创新药物研究中先导化合物发现及优化的2种新途径,即基于蛋白/配体复合物晶体结构叠合的分子杂合和"优势结构再定位"策略,以期为该领域的相关研究提供参考。

西达本胺衍生物的设计合成及抗肿瘤活性评价（英文）

以西达本胺为基础设计合成了一系列新型组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,以提高与Zn^2+的螯合作用和亚型选择性.大部分化合物表现出一定的抗肿瘤增殖活性.其中,(E)-N-(4-氨基-6-氟-[1,1'联苯]3-基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰氨基)甲基)苯甲酰胺(7i)和(E)-N-(2-氨基-4-氟-5-(噻吩-2-基)苯基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺基)甲基)苯甲酰胺(7j)抗肿瘤增殖活性最佳,对Jurkat细胞的IC50分别为3.29和12.59μmol/L,并且这两个化合物表现出一定的HDAC抑制活性,为更有潜力的西达本胺衍生物的设计合成提供了新思路.

以黄嘌呤氧化酶为靶点的新型非嘌呤类抗痛风及高尿酸血症药物研究进展

黄嘌呤氧化酶(XO)催化黄嘌呤生成尿酸及次黄嘌呤生成黄嘌呤的过程,是抗高尿酸血症或痛风药物研究的关键靶点。黄嘌呤氧化酶抑制剂由于作用机制明确、疗效显著而倍受关注,研发新型XO抑制剂具有广阔的应用前景。XO的结构生物学及分子模拟技术为新一代非嘌呤类XO抑制剂的合理药物设计奠定了基础。本文综述了以黄嘌呤氧化酶为靶标的新型非嘌呤类小分子杂环化合物及天然产物来源的活性分子在抗高尿酸血症或痛风药物研究领域中的进展。