复方珍珠散工艺学与质量标准研究

目的研究治疗口腔溃疡的中药制剂复方珍珠散的工艺学和质量标准。方法按照《中国药典》方法,以水飞法使As2O3变成可溶性砷盐,再溶于水除去,降低毒性;并按《中国药典》制订质量标准。结果水飞法使复方珍珠散收率提高,其中所含As2O3变成可溶性砷盐,便于除去,使毒性降低;制订的复方珍珠散质量标准使其质量可控。结论复方珍珠散制备工艺简便可行,质量标准可控。

更昔洛韦β-环糊精包合物制备

目的:制备更昔洛韦β-环糊精包合物,以提高更昔洛韦的水溶性和稳定性。方法:以更昔洛韦的包合率为指标,采用饱和溶液法制备更昔络韦β-环糊精包合物,通过单因素考察,利用正交试验设计确定最佳工艺条件。采用紫外分光光度法和差示扫描量热法验证包合物。结果:最佳包合工艺为更昔洛韦与β-环糊精质量比为1∶10,包合温度为60℃,包合时间为60min,更昔洛韦包合率约为80.6%。溶解度试验结果显示,形成包合物后药物的溶解度从3.23mg·mL-1增加至34.22mg·mL-1。结论:本研究中更昔洛韦β-环糊精包合物的制备工艺简便易行,具有开发成适于临床应用的口服制剂的前景。

姜黄素对糖尿病及其并发症的作用及机制研究进展

姜黄素是从姜黄根茎中提取出来的天然活性物质,具有降低血糖、改善胰岛细胞功能、降低胰岛素抵抗等作用。大量研究报道姜黄素对糖尿病及其并发症,如视网膜病变、心肌病、肾病、神经性疼痛等具有良好的治疗效果。姜黄素能作用于多种信号通路,改善高血糖、胰岛素抵抗、炎症和氧化应激等造成的器官损伤。

姜黄素胆盐/磷脂混合胶束的制备及理化性质

目的制备姜黄素胆盐/磷脂混合胶束,以提高姜黄素在水中的溶解度,改善其生物利用度。方法采用薄膜分散法制备混合胶束,以载药量(DL)和包封率(EE)为指标,在单因素考察的基础上,采用星点设计-效应面法进行处方优化,测定微观形态、粒径和zeta电位等理化性质,采用动态膜透析法观察体外释放。结果姜黄素胆盐/磷脂混合胶束粒子呈圆球形,分布均匀,平均粒径为(66.5±1.5)nm,zeta电位为(-26.96±0.95)mV,DL和EE分别为(13.48±0.21)%和(87.13±0.98)%,姜黄素溶解度为3.14 mg/mL,体外释放呈现良好的缓释特性。结论所制备的姜黄素胆盐/磷脂混合胶束可显著改善姜黄素水中溶解度。

新型荷载紫杉醇的脂质体的制备及体外评价

构建荷载紫杉醇的普朗尼克F127-聚乙烯亚胺聚合物/胆酸钠聚电解质复合物胶束,然后将其包载到脂质体中增加稳定性,并对其理化性质和对癌细胞的杀灭能力进行考察。采用薄膜法制备紫杉醇聚电解质复合物胶束,以载药量为指标筛选最佳处方。然后将其包裹到脂质体中,并对粒径、Zeta电位、微观形态、载药量、体外释放进行测定。以多药耐药人乳腺癌细胞(MCF-7/Adr)为模型,考察荷载紫杉醇脂质体的细胞毒性。紫杉醇脂质体的粒径为125.5 nm,Zeta电位为-4.05 mV,载药量为(5.83±0.78)%,脂质体外观圆整,基本没有粘连。相比紫杉醇游离药物,脂质体具有明显控制释放的特点。细胞毒性结果显示,相比游离药物脂质体具有更好地杀灭癌细胞的能力。荷载紫杉醇的脂质体具有较高的载药量和较强地杀灭癌细胞的能力,是一种比较理想的药物释放系统。