LC-GC技术及其在药物分析中的应用

目的:简介 LC-GC 技术及其在药物分析中的应用。方法:通过参阅国外的研究应用文献资料,综述了 LC-GC 的接口和溶剂处理技术以及性能和特点,简介了其在药物分析中的应用,总结 LC-GC 应用的合理选择和优缺点。结果:LC-GC 适用于复杂分析、痕量分析及中药材农残检测,但仍有待完善。结论:LC-GC 是一项具有广阔应用前景的技术。

新型降血糖药物西他格利汀的研究进展

目的简述二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂西他格利汀的研究进展。方法以近年来的研究文献为基础,对西他格利汀的药理作用、药动学、临床研究和药物不良反应等进行综述。结果与结论西他格利汀是一种口服有效的特异性DPP- 4抑制剂,能增强GLP-1活性和降低Ⅱ型糖尿病人的血糖。无论是单用还是与其他抗糖尿病药物合用,均能明显降低具有临床意义的HbAlC水平。从总体上来说,该药具有良好的耐受性,没有体重增加等不良反应,低血糖和胃肠道等不良反应发生率也较低。

抗糖尿病药物维达列汀

维达列汀是一种口服有效的特异性二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,能增强胰高血糖样肽I(GLP-1)活性和降低2型糖尿病患者的高血糖症状。研究表明,维达列汀无论是单用还是与其他抗糖尿病药物合用,均能明显降低具有临床意义的糖基化血红蛋白(HbA1c)水平,具有良好的耐受性,且无体重增加和浮肿等不良反应,低血糖和胃肠道等不良反应发生率也较低。现对其药理作用、药动学、临床研究和不良反应等进行综述。

新型荧光探针量子点在生命科学和药学中的应用

目的综述了新型荧光探针量子点在生命科学和药学中的应用。方法查阅近几年有关量子点作为荧光染料的文献。结果概述了量子点的光学特点,总结了量子点可能存在的细胞毒性问题及其在细胞标记、活体和组织成像、组合标记等生物学中的应用。结论随着技术的发展,量子点的应用将更加广泛。

顶空气相分析技术及其应用

综述了现代顶空分析方法的分类及其应用。顶空气相色谱法(HS-GC)是测定样品中痕量易挥发化合物的重要分析方法,近年快速发展。是一项有着广阔应用前景的技术。

HPLC法研究鸟嘌呤类抗病毒药物的油/水分配系数与药物结构的关系

目的:测定鸟嘌呤类抗病毒药物油/水分配系数并将实验值与理论计算值进行比较。方法:用 HPLC 法测定,以乙腈-水(5:95)含0.1%的三乙胺和0.1%醋酸,pH 为4～5的溶液系统为流动相,流速:1 mL·min^(-1)。并用碎片常数阐述此类药物油/水分配系数与其药物结构的关系。结果:被测量的化合物误差均小于10%。结论:实验结果符合目前用 HPLC 法测定 logP值所允许的误差范围。

盐酸丁咯地尔在动物体内的药物动力学及组织分布研究

目的:用高效液相色谱法测定家兔和大鼠静脉注射盐酸丁咯地尔后血清及组织器官中的药物浓度,进行药物动力学及组织分布研究。方法:样品在碱性条件下经有机溶剂萃取后在硅胶柱上用含樟脑磺酸的甲醇洗脱,检测波长275nm。结果:测得的血药浓度数据用PK-GPAPH程序拟合,主要参数为K12(h-1)=1.810±0.273,K21(h-1)=0.802±0.184,K10(h-1)=0.431±0.045,Vc(L/kg)=1.250±0.553,T1/2α(h)=0.2600.029,T1/2β(h)=6.017±0.681。静脉注射10min后脾和肾中浓度最高。结论:盐酸丁咯地尔静脉注射后在体内分布广泛,药物动力学符合二室开放模型。

β—受体阻滞剂类手性药物的HPLC拆分研究进展

介绍HPLC用于β－受体阻滞剂类药物对映体拆分的研究进展。根据近年文献对拆分方法的作用原理、特点及研究概况等方面加以综述。HPLC法可以快速、准确地拆分并测定β－受体阻滞剂对映体，在β－受体阻滞剂类手性药物的拆分与测定研究中已得到广泛应用，联用手性柱、HPLC－MS联用和HPLC－NMR联用具有广阔的研究和发展前景。

新型免疫调节药来那度胺的药理及临床研究进展

来那度胺是一种新型免疫调节药,主要用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征。本品为沙利度胺的衍生物,通过相对小的结构修饰,提高药效,减少不良反应。现对其作用机制、药动学、临床应用、不良反应、药物相互作用等做一综述。

阿胶、龟甲胶中脂溶性成分的高效液相色谱指纹图谱

采用高效液相色谱法研究并建立东阿阿胶、龟甲胶脂溶性成分的指纹图谱,为药用动物胶的质量控制提供了有效的方法。采用液-液-液三相静态萃取方法制备样品,以水-乙腈为流动相进行二元梯度洗脱,检测波长为205nm,柱温25℃,分析时间为60min。采集20批样品的色谱图并对其进行相似度和聚类分析。分别标定了阿胶、龟甲胶的共有峰,其相似度分析及聚类分析结果显示两种胶间存在着明显的差异。该方法稳定可靠,可以有效地区别不同种属的药用动物胶,为动物胶剂的鉴别及质量控制提供了依据。

新型抗白血病药氯法拉滨

氯法拉滨是第二代嘌呤核苷酸类似物,2004年12月28日美国FDA批准其用于治疗至少2种疗法治疗无效的儿童难治性或复发性急性淋巴细胞性白血病(ALL),是近10年来首个获准专门用于儿童白血病治疗的新药,也是惟一在成人应用之前批准用于儿童的新药。现对其作用机制、药动学、药效学、临床研究及不良反应做一综述。

咖啡酸、阿魏酸和香草酸对酪氨酸酶活性的影响

目的 :研究咖啡酸、阿魏酸和香草酸对酪氨酸酶活性的影响 ,寻找酪氨酸酶抑制剂 ,从而为治疗色素增加性皮肤病筛选药物。方法 :酪氨酸酶多巴速率氧化法体外测定药物干预前后酪氨酸酶活性 ,求出酪氨酸酶抑制率。采用Lineweaver Burk双倒数法制得酶动力学曲线 ,推断抑制类型。结果 :3种试药中仅香草酸对酪氨酸酶具有抑制作用 ,与氢醌比较无显著差异 (P >0 .0 5 ) ,咖啡酸、阿魏酸对酪氨酸酶具有上调激活作用。结论 :香草酸为良好的混合型酪氨酸酶抑制剂。

哌加他尼钠的药理作用和临床评价

哌加他尼钠(pegaptanib sodium,其注射剂商品名为Macugen)为选择性血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂,美国FDA于2004年12月20日批准其用于治疗年龄相关性黄斑变性(AMD)。本品能减慢脉络膜新生血管的形成,降低病变血管的渗漏。临床研究表明,其治疗渗出性AMD疗效显著,且耐受性良好。现对其药理作用、药动学及临床评价及不良反应做一综述。

低分子肝素柔性纳米脂质体的研究

目的 :研制用于透皮吸收的低分子肝素柔性纳米脂质体制剂。方法 :用超声波分散法制备低分子肝素柔性纳米脂质体 ,以正交实验设计确定最佳制备工艺 ;电镜观察其形态及粒径分布 ,以Franz扩散池法测定其体外经皮渗透动力学 ,以小鼠用药前后血液凝固时间的变化研究其促透作用。结果 :低分子肝素柔性纳米脂质体在电镜下为圆形或椭圆形 ,平均粒径为 85 .4nm ,包封率为 35 .2 % ;其体外经皮渗透符合Fick’s扩散方程 ,小鼠用药后血液凝固时间显著延长。结论

高效液相色谱法测定左旋奥硝唑原料药中右旋异构体

目的:采用高效液相色谱法拆分奥硝唑对映体,并对左旋奥硝唑原料药进行其右旋异构体的检查。方法:使用Daicel Chiralcel OB-H手性固定相色谱柱,流动相为正己烷-异丙醇-甲醇(95∶1∶4),进样体积5μL,柱温30℃;流速0.8mL·min^(-1),检测波长311nm,并考察了流动相的组成、流速等色谱条件对分离的影响。结果:在上述色谱条件下,奥硝唑对映体的分离度大于1.86,原料药中未检出右旋体杂质。结论:本方法可以实现奥硝唑的手性分离,并能应用于左旋奥硝唑原料药中的右旋体杂质的控制。

基因多态性影响伊立替康疗效及毒性作用的研究进展

伊立替康与氟尿嘧啶、亚叶酸联合用于转移性结肠直肠癌的一线治疗,或用于转移性结直肠癌复发和恶化的治疗,其治疗过程中主要的不良反应为骨髓抑制和迟发型腹泻。伊立替康的体内代谢过程复杂,涉及众多药物代谢酶和药物转运蛋白,如羧酸酯酶、细胞色素P450 3A酶、尿苷二磷酸葡醛酰转移酶、ATP-依赖性转运蛋白,且存在药酶多态性现象,药动学和药效学个体差异大。文中主要综述近年来伊立替康体内代谢酶和膜转运蛋白基因多态性对其疗效及毒性作用影响的研究进展。

盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂在中国健康人体药动学和相对生物利用度

目的研究盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂与参比胶囊剂相对生物等效性。方法24名健康志愿者按拉丁方设计分成3组,单剂量三交叉po600mg盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂或参比制剂。用高效液相色谱法检测血浆中阿比朵尔的浓度,计算3种制剂的药动学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果3者的实测tmax分别为(1.74±0.86),(1.60±1.22)和(1.66±1.21)h,实测ρmax分别为(1031.24±405.55),(1101.32±530.17)和(1143.25±635.86)μg·L-1。梯形法计算AUC0-t分别为(7653.93±2880.87),(8087.31±3162.71)和(8126.53±3911.13)μg·h·L-1。t1/2分别为(13.10±4.13),(13.00±3.97)和(13.80±4.30)h。盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂的相对生物利用度分别为(99.1±21.5)%,(105.8±39.8)%。结论经统计学分析,3者具有生物等效性。

HPLC测定普卢利沙星胶囊的含量和有关物质

目的采用高效液相色谱法测定普卢利沙星胶囊的含量及有关物质．方法采用Waters Symmetry C18色谱柱（4．6mm×250mm，5μm）；以0．1％三乙胺水溶液（用10％磷酸调节pH为2．8）-乙腈（67．5：32．5）为流动相；流速1．0mL·min^-1；柱温25℃；波长275nm；进样量10μL。结果含量测定的线性范围为0．50～10．00mg·L^-1，r=0．9993（n=5），低、申、高3个浓度加样回收率为101．2％，99．8％，98．2％；RSD依次为1．2％，0．9％，0．4％（n=5）。结论本方法简便快速、准确，专属性好。