维格列汀片在中国健康受试者的餐后生物等效性研究

目的研究餐后状态下2种维格列汀片在中国健康受试者体内的药代动力学(PK)特征、生物等效性及其安全性。方法用单中心、开放、均衡、随机、单剂量、双周期、双交叉试验设计。每周期在高脂餐后分别口服受试制剂或参比制剂50mg。按预设时间点采集血样,用液相色谱-质谱法(LC-MS/MS)检测血浆中维格列汀浓度。用Phoenix WinNonlin 8.2软件进行PK参数的计算和2种制剂生物等效性的评价,用SAS 9.4软件进行受试者的人口学和基线特征及安全性分析。结果24例受试者中有1例受试者于第一周期给药前自愿退出试验,1例受试者于第二周期给药前自愿退出试验。在餐后条件下,维格列汀片受试制剂和参比制剂的主要PK参数:Cmax分别为(230±73.9)和(203±44.0)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1065.93±215.46)和(1029.30±185.78)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(1078.74±217.93)和(1041.59±190.66)ng·h·mL^(-1)。受试制剂和参比制剂维格列汀的Cmax、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均值比值的90%置信区间均完全落在80.00%~125.00%,符合生物等效性的等效范围要求。试验过程中5例受试者发生轻度不良事件,未发生严重不良事件。结论2种维格列汀片制剂在餐后状态下具有生物等效性,在健康受试者体内安全性和耐受性良好。