微生物酶不对称水解合成S(+)-布洛芬的研究 Ⅱ.反应条件和产物提取

皮状丝孢酵母具有较强不对称水解底物专一性.在试验的五种布洛芬消旋酯中,水解甲酯和异丙酯生成s(+)-布洛芬ee可达97%,乙酯为93%以上;而水解活性以乙酯最强,转化率高于30%.不对称水解最适pH6.5—7.0;温度在28—37℃范围内拆分能力无明显差别.该酵母的水解酶为胞内酶,将酵母细胞制成两酮干粉进行水解可提高立体专一性.产物S(+)-布洛芬可借助于酸碱反应和有机溶剂提取得到,同时回收未水解的酯.

微生物酶不对称水解合成S(+)-布洛芬的研究 Ⅰ.高度立体选择性菌株的筛选

从361株细菌和酵母菌中分别筛选到12株可不对称水解布洛芬乙酯生成R(-)-布洛芬的细菌(5株菌对映体过量(ee)可达85%)和15株具有不对称水解布洛芬乙酯活性的酵母菌,其中皮状丝孢酵母T158生成S(+)-布洛芬,ee可超过92%.该酵母菌最适碳源为葡萄糖,浓度以1.0—1.5%适宜,蛋白胨浓度低于0.3%或高于0.5%对水解拆分均不利.酵母膏的加入显著提高水解活性,最适浓度0.3%.在培养基中添加表面活性剂吐温80(0.2%)既可提高拆分专一性,又能增强水解能力.

苏子油乳剂小肠吸收动力学研究

以测定α亚麻酸（αＬＮＡ） 含量为指标，采用大鼠在体、离体小肠吸收实验方法，对苏子油乳剂小肠吸收动力学进行了研究．实验表明：苏子油乳剂小肠吸收较好，６ 小时吸收率为８６ ％ ，胆管结扎与不结扎对吸收率无明显影响；实验浓度下苏子油乳剂在小肠上、中、下段的吸收速率常数无显著差异；其吸收机制为被动扩散．

间乙酰胺基－N－乙基－N－苄基苯胺合成工艺研究

研究了由间苯二胺经单氨基酰化、氯化苄苄基化及溴乙烷乙基化合成间乙酰胺基－Ｎ－乙基－Ｎ－苄基苯胺的工艺，总收率达７１．２４％。

乙氧苯柳胺软膏随机对照双盲治疗神经性皮炎

为研究５％乙氧苯柳胺软膏治疗神经性皮炎的疗效和安全性，以０．０２５％氟轻松软膏作为阳性对照，进行了随机，对照，多中心，双盲，平行性的Ⅱ期临床试验。两药分别均匀涂擦患处，每日３次，连续４周。结果表明：乙氧苯柳胺软膏治疗５０例神经性皮炎的总有效率２周时为５２％，４周时为７８％；氟轻松软膏治疗５０例神经性皮炎的总有效率２周时为４０％，４周时为７２％。４周疗程内，乙氧苯柳胺软膏有１例发生轻度药物不良反应，氟轻松软膏有１例发生中度不良反应，药物不良反应发生率均为２％。结果提示乙氧苯柳胺软膏治疗神经性皮炎的疗效和安全性均较好。

气相色谱法测定抗氧剂叔丁基茴香醚中异构体的含量

采用气相色谱法测定叔丁基茴香醚中两个异构体的含量。样品和对照以甲醇为溶剂,DB-1701色谱柱分离,在方法考察浓度范围内2-叔丁基-4-羟基茴香醚和3-叔丁基-4-羟基茴香醚具有良好线性。该方法简便、快速、灵敏、准确,可以用于叔丁基茴香醚中两个异构体的测定。

苯巴比妥原料药中的两个杂质及其含量测定

在苯巴比妥原料药中分离得到两个杂质,实验经过MS和IR对其定性,确定杂质分别是α-苯丁酰胺和甲基苯巴比妥;实验采用气相色谱法对苯巴比妥原料药中两个杂质的含量进行测定,以氮气为载气,DB-1701毛细管柱为固定相,α-苯丁酰胺和甲基苯巴比妥达到基线分离,精密度(RSD%)分别为2.1%和1.9%,回收率分别为102%和98%,结果准确可靠,可以用气相色谱法控制含量。

薄膜包衣技术在中药制剂中的应用

从中药片剂与颗粒剂两方面对薄膜包衣技术在中药中的应用进行了综述。薄膜包衣技术的应用，有利于中药剂型的改革。

顶空进样气相色谱法测定奥美拉唑原料药中的残留溶剂

目的测定奥美拉唑原料药中的残留溶剂。方法采用DB-624毛细管柱为固定相，氮气为载气，FID检测器，用顶空进样气相色谱法测定奥美拉唑原料药中的残留溶剂。结果测定了8种溶剂残留，RSD在2．3％到4．9％之间，回收率在98．3％～103．0％之间。结论采用顶空进样气相色谱法测定奥美拉唑原料药中的残留溶剂符合要求。

高效液相色谱法测定头孢-Ⅵ含量

采用反相离子对色谱法，使用（日）岛津Ｃ１８－ＯＤＳ５μｍ柱对头孢－Ⅵ（Ｃｅｐｈｒａｄｉｎｅ）进行了定量分析，回收率在９９．８％～１００．４％之间，标准偏差为０．２３，检出下限为１０ｎｇ，本法具有快速、高效、灵敏、准确等优点，且分离重复性好，定量精度高．

蒽丹西酮的药理与临床应用

蒽丹西酮(Ondansetron),又名枢复宁。英国Glaxo药厂开发的世界上第一个高效选择性5—HT_2:受体拮抗剂。1990年首次上市,91年1 月经FDA批准用作预防和治疗由放疗、化疗引起的恶心、呕吐。到目前为止,至少已在50个国家和地区上市.其疗效为千百万病患者所肯定。山东新华制药厂等国内厂家正在开发此药。