以聚乳酸为载体的药物释放及动物疗效学的研究

本文采用熔融共混的方法，以可生物降解的聚乳酸为载体，制成合抗癌药５－Ｆｕ（五氟尿嘧啶）的复合针，对该针进行了体外药物释放测定，表明（１）复合针可缓慢释放药物，（２）复合针的药含量越大，体外释药速度越快，（３）聚乳酸分子量越大，体外释药越慢，释药期越长。此外研究了该复合针的动物疗效学，结果表明载体分子量ＭＷ＝２５ｘ１０４、药物含量为４０％或５０％的复合针抑瘤率明显提高，且毒性明显降低。

钙拮抗剂逆转L_（1210）／HR细胞抗药性的动物体内试验研究

本文将体外培养的抗高三尖杉酯碱Ｌ１２１０耐药细胞（Ｌ１２１０／ＨＲ细胞）移植至ＤＢＡ／２小鼠体内，建立了Ｌ１２１０／ＨＲＤＢＡ／２小鼠动物模型，并用钙拮抗剂异搏定、尼群地平进行Ｌ１２１０／ＨＲＤＢＡ／２动物模型的逆转试验，证明异搏定能明显延长动物的存活期，有效地逆转了Ｌ１２１０／ＨＲ细胞的抗药性。另外用高效液相色谱议检测了经异搏定、尼群地平逆转的Ｌ１２１０／ＨＲ细胞内高三尖杉酯碱的药物含量，表明经钙拮抗剂异搏定逆转后细胞内高三尖杉酯碱药物含量明显增高，经异搏定逆转的细胞内药物含量比未逆转的细胞高２．３倍。

儿科住院处方中注射用抗菌药物统计分析

为了解儿科病人使用抗菌药物的情况以及不同专业科室应用抗菌药物的特点.笔者对1998年7月至9月份住院处方中10种常用抗菌药物进行了统计分析.并对影响使用的因素进行简单探讨,供临床用药参考。

硒抑瘤作用的实验研究

亚硒酸钠对胃癌细胞系SGC—7901有54％的杀伤能力,对人早幼粒白血病细胞(HL—60)生长有明显抑制作用。单独用于治疗小鼠移植性肿瘤S_(180)无效,联合大蒜治疗有较好效果。有可能硒是通过诱导癌细胞(如HL—60细胞)的成熟分化和阻断某些致癌物质(如MNNG)对正常细胞恶性转化,它能否起防癌作用值得进一步研究。

卡铂临床前药效及毒理研究

卡铂(CBDCA)是第二代铂类抗癌新药,本文通过体内、外试验证实它对动物移植性肿瘤S_(180)、W_(256)抑制作用显著。对体外传代细胞系HL—60细胞杀伤作用明显,且有剂量效应关系。 大鼠及家犬长期毒性试验证实CBDCA的剂量限制性毒性反应是骨髓抑制。大鼠外周血检查,给药二周后白细胞首先开始降低,随之有血小板及血红蛋白降低。家犬试验除发现外周血象降低外,并分别在不同试验阶段做骨髓检查,进一步证实CBDCA可使大剂量组动物骨髓红系、粒系、巨核细胞系受到不同程度的抑制。停药后2—4周外周血象及骨髓象均可得到恢复。CBDCA的其他毒副反应均非常轻微,是一个较好的抗癌新药。

芦笋提取物抗癌作用的研究

芦笋为百合科天门冬属多年生草本植物,为观察其抗癌活性,本文进行了体内、外药效试验。体外用MTT方法(噻唑兰法)测试芦笋提取物对传代细胞系L_(1210)及W_(256)的抑制作用,其IC_(50)分别为1.74和1.13mg生药/ml。另外,还检测了22×10^(-2)、22×10^(-3)、22×10^(-4)mg生药/ml的芦笋提取物对DNA拓扑异构酶Ⅱ活性的作用,结果提示芦笋提取物有促进酶介导DNA断裂作用。体内试验证实芦笋提取物从10~3-25×10~3mg生药/kg的剂量对小鼠S_(180)、小鼠肝癌有明显的抑瘤作用,抑制率分别为43.7％、30.0％、48.0％、50.0％、32.3％、50.1％、47.0％和38.0％,P值均小于0.05。

祁州漏芦化学成分的研究

从祁州漏芦根中共分得14个化合物，经光谱分析、理化性质与标准图谱及已知化合物对照，鉴定了其中的11个化合物，它们分别为β-谷甾醇（Ⅰ），牛蒡子酸（arcticacid，Ⅱ），棕榈酸（palmiicacid，Ⅲ），牛蒡子醛（arctinal，Ⅳ），正二十四烷酸（n－tetracosanoicacid，Ⅵ），胡萝卜甙（Ⅶ），蜕皮甾酮（ecdysterone，Ⅷ），蔗糖（Ⅸ），漏芦甾酮（rhapontisterone，Ⅹ），土克甾酮（turkesterone，Ⅺ），麦芽糖（Ⅷ）。其中Ⅱ、Ⅳ、Ⅶ、Ⅺ和Ⅷ为首次从该属植物中分得。

苦地丁生物碱对小鼠致畸性的研究

本文观察了苦地丁生物碱对小鼠致畸性的影响，Ａ组（１２０ｍｇ／ｋｇ）和Ｂ组（６０ｍｇ／ｋｇ）的孕鼠连续经口给药１０ｄ后，可引起胎鼠外观畸形（Ｐ＜０．０１），主要畸变类型为脑露、小头畸形，该两个给药组也均引起胎鼠骨骼畸形（Ｐ＜０．０１），主要表现为顶骨、顶间骨、枕骨、胸骨骨化不全和缺失及胸骨错位。Ｃ组（３０ｍｇ／ｋｇ）所致外观畸形不明显（Ｐ＞０．０５），而骨骼畸形差异显著（Ｐ＜０．０５）；Ｄ组（１０ｍｇ／ｋｇ）均未见明显异常。各给药组对孕鼠的体重、生殖机能和胎鼠的生长发育没有明显的影响。

灵芝孢子粉胶囊提高小鼠免疫功能实验的研究

灵芝孢子粉胶囊为山东东阿阿胶股份有限公司研制的中药制剂,应用于临床对多种肿瘤显示较好的治疗作用,并可较好地改善肿瘤病人的生存质量。为验证该药的临床效果,我们对该药的药效学进行了初步研究,结果表明,该药能提高机体免疫功能,现将结果报道如下。1.实验材料1.1 动物:昆明种健康小鼠,体重18～22克,雌、雄兼用,由山东省实验动物中心提供。1.2 药物:灵芝孢子粉胶囊,去胶囊后为棕色粉剂,难溶于水,由山东东阿阿胶集团股份有限公司提供;呋喃氟尿嘧啶(FT-207)为白色粉剂。

三株口服液抗肿瘤作用的实验研究

三株口服液是一种复合生态制剂。它能杀死３７．３％体外培养的人体宫颈癌细胞（Ｈｅｌａ细胞），杀死８３．０％小鼠白血病细胞（Ｌ１２１０细胞）。对小鼠移植性肿瘤Ｓ１８０有明显的生长抑制作用，抑瘤率达３１．１～５０．０％，的确是一种新型的医疗保健制剂。

药物性肾损害(附41例临床分析)

药物性肾损害（附４１例临床分析）李军白少岩（济南市儿童医院，济南市２５００２２山东省医科院药物研究所）伴随疾病治疗所需的各种药物的临床应用，由药物引起的肾损害不断见有报道，甚至引起急性肾功衰竭而死亡的病例亦不罕见［１］，故应当引起临床高度重视。现...

太极冲的药效学研究

太极冲是以黑豆为主药的复方中药保健药品,用来治疗便秘效果较好。具有维持人体全面营养平衡、改善人体新陈代谢、扶元固本、阴阳双调、御病延年、调理大便之功效,设想该方的药理作用之一,可能与其对胃肠运动的调节有关,为此,我们从胃肠运动方面对该方的药理作用进行了研究,结果如下: 一、药物:太极冲由山东省中医药大学提供。 二、动物:昆明种小鼠。

宫血灵的一般药理研究

研究观察了口服宫血灵 0 6ｇ/ｋｇ、0 3ｇ/ｋｇ及 0 1ｇ/ｋｇ对麻醉犬血压、呼吸、心电图各项指标及对小鼠自主活动次数的影响。结果表明 ,宫血灵三个剂量对麻醉犬血压、呼吸及心电图各项指标均无明显影响 ,对小鼠自主活动次数各剂量组也无明显影响。

抗瘤酮A_(10)的致突变性研究

以Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠骨髓嗜多染红细胞(PCE)微核试验测试了抗瘤酮A_(10)的致突变性能。有/无S9混合液的条件下,实验组的回变菌落数与阴性对照组基本相似;并无明显的剂量效应关系,0.4,2,10mg/ml的A_(10)均未引起人外周血淋巴细胞染色体畸变率的增加;小鼠口服A_(10)6000、3000、1500mg/kg,微核率分别为3.8、2.4、1.8％,与阴性对照组(1.7‰)相比无明显差异。在这些测试系统中,未见到抗瘤酮A_(10)有致突变作用。

宣肺饮的药效学研究

本文对宣肺饮进行了退热、抗炎、止咳、化痰主要药效学研究。结果表明:宣肺饮对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗引起的家兔体温升高有明显的退热作用;对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显的抗炎作用;对氨水引咳的小鼠有明显的镇咳作用;而且宣肺饮能增加小鼠气道腔内酚红的排出量,说明该药有较好的祛痰作用。

抗雌激素类抗肿瘤药托瑞米芬的研究进展

托瑞米芬是一种新的抗雌激素类抗肿瘤药,是它莫西芬(TMX)的衍生物。其药理作用、药代动力学及临床作用研究等表明,治疗乳腺癌的有效率在50%以上,对子宫体癌等也有活性;毒副作用很低,是一种安全、有效的乳腺癌治疗药物。

复方脱毛灵对绵羊的致突变性研究

复方脱毛灵30mg/kg1次口服可明显诱发羊骨髓有核红细胞微核率,外周血淋巴细胞微核率和染色体畸变率的升高,给药后24h(未统计骨髓标本)后2者为5.7‰和10.74％与空白对照组2.26‰。2.24‰和3.30％相比,差异非常显著(P<0.01),给药后7d时3个率继续上升为13.5‰、7.71‰和17.85％,16d时已开始恢复,为2.99‰、2.99‰和4.82％,30d时恢复到给药前水平,不存在潜在诱变性。