海洋抗肿瘤活性大环内酯类化合物化学成分研究近况

最近,人们已从多种海洋生物中发现许多具有应用价值的生理活性物质。其中,抗肿瘤活性物质的开发研究尤为盛行。目前,人们已经分离得到许多在体内试验中具有明显抗肿瘤活性的化合物,并且确立了它们的化学结构,其中包括类萜类化合物、生物碱,肽类化合物、大环内酯类化合物、类前列腺素化合物、聚醚类化合物等。其中,已有数种大环内酯类化合物很有可能作为抗癌药物进入临床。bryostatin 1则是它们的代表性化合物之一。目前,美国National Cancer Instituie已经开始对该化合物进行临床研究。它是由作者(釜野)研究小组在美国亚利桑拿州立大学癌研究所开发研究出的一种新型化合物,经过进一步研究又分离得到了bryostatin 2(24)～13(35),并确立了它们的化学结构。因此,本文将对bryostatin类化合物的化学性质以及其生理活性作详细地综述。另外,还将论述halichondrin类化合物(14～21)和Aplyronine(22)。它们是最近几年在日本发现的,在体内试验中具有很强的抗肿瘤活性的一系列新型化合物。再者,本文还将概述其它一些重要的、具有抗肿瘤活性的大环内酯类化合物,即aplysiatoxin(Ia～Ic), latrunculinA(2), acutiphycin(3),tedanolide(4), swinholide A(5), bistheonellde A(7a), amphicinolides(8～10), kabiramides(11a 11e), ulapualide(12a, 12b)以及patellazole B(13)。

海洋生化工具药的研究进展

回顾人类探索、研究开发海洋天然产物的历史,尤其是国外在本世纪六十年代初提出的“来自海洋的药物(drugs from sea)”雄心勃勃的研究开发规划以来,人们从生物医学角度研究海洋天然产物的工作大致可归纳为4个方面:①筛选具有显著生物活性的海洋天然产物作为先导化合物(Leadcompounds)并进行结构优化(Structuraloptimization),以期合成结构新颖疗效独特的新药;②从营养和保键的角度科学地系统地分析研究海洋生物中的生理活性物质和营养成份,利用先进的制药工艺和手段研制海洋保健药品和海洋健康食品;

海洋微生物活性物质研究进展

海洋微生物由于其具有独特的代谢方式、产生的活性物质化学结构丰富多样、分子结构独特新颖,具有极大的药用潜力。从海洋微生物中寻找生物活性物质并开发研究特效药物是前途广阔,易获重大科研成果的新领域。近年来有关海洋微生物的报道已不断出现,从研究方法、基础理论到生产应用等各方面都有广泛的研究,现将有关海洋微生物活性物质的研究进展综述如后。

中国海洋湖沼药物科学的发展与展望

中国海洋湖沼药物科学的发展与展望中国药学会海洋药物专业委员会海洋湖沼药物的应用，在我国有着悠久的历史，是中国医药学伟大宝库的重要组成部分。目前我国正式批准生产的中成药已发展到４０个剂型、７０００多个品种，其中有海洋药物参加组方的约７００味，湖沼药物参...

抗HIV海洋天然活性成分及其作用机制研究概况

介绍从植物源中寻找抑制艾滋病病毒海洋天然活性成分的研究进展。目前已在海洋藻类植物中发现了不少具有抗艾滋病病毒的活性物质;在我国的中草药植物资源中,也有相当一部分具有抗病毒、抗机会性感染和提高机体免疫功能等方面的作用。这些活性成分具有抑制HIV的活性,包括抑制逆转录酶,干扰病毒进入细胞等作用。应加强从植物源中寻找新的抗HIV活性成分或先导化舍物的研究。

海洋天然产物Avarol及其衍生物的药理活性研究进展

自贪婪倔海绵Dysidea avara 中分离的海洋天然产物avarol 及其衍生物avarone具有多种药理活性。其抗肿瘤活性极为显著且治疗效果与环磷酰胺、柔红霉素及氨甲蝶呤相似;抗HIV 活性与AZT 相似;而醛糖还原酶抑制活性与sorbinil 接近。鉴于avarol 及avarone 的抗HIV 活性,又具有免疫调节及毒性低的特点,可望开发为新型的治疗艾滋病药物。

十字花科植物中莱菔硫烷防癌机制研究进展

十字花科蔬菜中的异硫氰酸酯——莱菔硫烷(sulforaphane,SF)可以在癌症的起始、发展和增生3个阶段阻滞癌细胞的生长发育,降低癌症发生的风险,其前体物主要存在于西兰花中。本文主要对国内外近年来有关SF对化学致癌物代谢酶的影响、激活抗氧化基因活性、激活转录因子、阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡等方面的研究进展进行综述,以探讨SF的防癌机制,为防癌抗癌食品和药物的研发提供参考。

细菌脂肪酸合成酶—抗菌药物的筛选靶点

目的对细菌脂肪酸生物合成所涉及到的酶及其抑制剂的筛选研究进行综述。方法通过查阅国内外相关文献21篇,对细菌脂肪酸生物合成所涉及到的酶及其抑制剂的研究现状进行整理和归纳。结果对细菌脂肪酸合成途径中几个重要的酶,即:β酮脂酰ACP还原酶(FabG)、羟脂酰ACP脱水酶(FabA/FabZ)、烯脂酰ACP还原酶(FabI/FabK/FabL)、β酮脂酰ACP合成酶(FabB/FabF/FabH)等酶的结构及其抑制剂进行了介绍。结论对参与细菌脂肪酸生物合成的酶的结构、催化机理和理化性质方面仍需深入研究,以期促进抗菌药物的筛选、设计工作。

海葵素结构功能与基因工程的研究现状与进展

对海葵素(anthopleurin)的深入研究,起始于1976年美国夏威夷大学Shibata等人的工作。他们从黄海葵(Anthopleuraxathogrammica)分离纯化了AP-A和AP-B_2种毒素,发现有增强心肌收缩的作用,其效力大大强于毒毛旋花苷G,因此被认为是一个治疗心衰的极有潜力的药物。1977年又报道从华丽海葵(Anthopleuraelegantissima)得到AP-C素,同样具有增强心肌收缩作用。

中国对虾糠虾幼体病原菌(非01群霍乱弧菌)的研究

本文对中国对虾糠虾幼体的一种病原菌———非０１群霍乱弧菌作了研究报道。这种病的症状是病虾运动能力差、趋光性弱、镜检发现肠道肿胀。从垂死病虾中分离到５株细菌，经感染健康糠虾幼体得到与病虾相同症状。５株细菌的４７项形态及生理生化特性与霍乱弧菌相同，但不被０１群霍乱弧菌多价血清凝集。血清学分型结果均为不同的ＶＢＯ血清型ＶＢＯ５，１４，２６，４７，５６。用ＤＮＡ霍乱ＣＴ基因探针菌落原位杂交及小鼠肠结扎法测肠毒素，表明菌株有强毒力。分离菌株对小鼠的ＬＤ５０为１５８×１０８个／只。

纳滤技术浓缩分离1．6－二磷酸果糖氯化钠水溶液的研究

本文重点介绍了应用纳德和超滤膜分离技术组合工艺净化、浓缩１．６－二磷酸果糖（ＦＤＰ）和与无机盐分离的情况，结果表明，该组合工艺对处理液可同时起到除盐和浓缩净化的作用。

胆必清颗粒治疗大鼠急性细菌性腹膜炎的实验研究

目的:研究胆必清颗粒对实验性急性细菌性腹膜炎大鼠的保护作用,初步探讨其抗炎作用机理。方法:以大鼠为研究对象,建立急性细菌性腹膜炎模型,随机分为6组,胆必清高、中、低剂量组、氨苄青霉素组、模型组及对照组,分别检测血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-6(IL-6),磷脂酶 A_2(PLA_2)和肝组织 PLA_2水平。结果:与对照组比较,模型组血清 TNF-α,IL-6,PLA_2和肝组织 PLA_2水平均明显升高(P<0.01)。各胆必清治疗组的上述指标均有所下降(P<0.05或 P<0.01).结论:胆必清颗粒能明显抑制炎性因子 PLA_2和炎性细胞因子 TNF-α、IL-6的产生,具有抗炎作用。

海螵蛸的研究概况

查阅近年来的相关文献 ,对海螵蛸的药理作用和临床应用概况作一综述 ,以供参考。

中国对虾上皮样细胞培养研究

1989年8月起进行了中国对虾（Penaeuschinensis）上皮组织的原代和传代细胞培养。对取自甲壳、步足、尾扇等部位的对虾上皮组织进行了组织培养研究，共培养6批，获得传代细胞11株，其中1株传至25代，传代细胞形态为梭形、椭圆、多边形，和正常上皮细胞形态相似。生长率测定结果，第4天细胞增殖达高峰，倍增时间为48．72h。

文蛤核酸抗癌活性的研究

利用海产蛤类治疗肿瘤,在我国古代已有记载,但从实验室证实海蛤Mercenaria mercenaria的抗癌活性还是60年代以后的事。据文献介绍,前人所研究的海蛤提取物,其主要成份是一类糖蛋白化合物。由于含有致敏源,故临床应用困难。我们考虑,生物体内的蛋白类物质的合成过程,与生物体内的核酸物质有着密切的关系。