普拉洛芬合成路线图解

总结已有的普拉洛芬的合成方法,对不同合成路线进行了分析,由此提出适合工业化生产的合成路线。

盐酸洛贝林合成工艺的研究进展

盐酸洛贝林是北美半边莲中提取的主要生物碱和活性成分,用于中枢性呼吸抑制的急救治疗,在中枢性呼吸抑制领域具有广泛的应用市场。通过图解的方式对盐酸洛贝林的合成方法进行了综述,并且对其工艺关键点进行了简要分析。

普拉洛芬有关物质的合成

为有效控制普拉洛芬(1)原料药的质量,合成了4种有关物质,分别是:2-(5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基)-丙烯酸(有关物质A)、2-(5-氧代-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基)丙酸(有关物质B)、2-羟基-2-(5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基)丙酸(有关物质C)和2-(5-羟基-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基)丙酸(有关物质D),并用^(1)H NMR、^(13)C NMR、MS进行了结构确证。各有关物质的合成路线步骤较短、反应条件温和,产物纯度均达98.5%以上,为1的质量控制提供参考。其中,有关物质A和C的合成为首次报道。