格列齐特缓释片的制备及体外释放研究

目的 制备格列齐特缓释片,考察其体外释放行为。方法 考察缓释材料羟丙甲纤维素(HPMC)K4M和K100LV不同比例、填充剂(二水磷酸氢钙和糊精)不同用量及不同润湿剂对格列齐特缓释片体外释放度的影响,筛选确定最优处方,并考察其在pH 7.4磷酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 4.5醋酸盐缓冲液和纯化水4种介质中的释放行为。结果 最优处方中,HPMC K4M和K100LV质量比为1:1,二水磷酸氢钙用量为50%,糊精用量为10%,润湿剂为50%乙醇溶液,制备的格列齐特缓释片在4种介质中的相似因子(f2)均大于70,体外释放符合Higuchi方程。结论 制备的格列齐特缓释片与参比制剂体外释放行为相似。

塞来昔布自微乳的制备及体外溶出研究

目的 将塞来昔布(CXB)制备成自微乳药物递送系统(SMEDDS),以提高CXB的溶解度和生物利用度。方法 通过伪三元相图的绘制和单纯形网格法优化筛选出CXB-SMEDDS的最佳处方,然后对制备的CXB-SMEDDS进行质量评价和体外溶出研究。结果 优化后的CXB-SMEDDS处方组成为中链甘油三酯(MCT)10%、聚氧乙烯35蓖麻油(ELP35)60%、丙三醇30%,其在室温下为无色透明溶液,载药量为标示量的(101.42±0.29)%,包封率为(98.05±0.18)%,乳化时间为(8.42±0.63)s,乳化后能形成略泛蓝光的乳液,乳液在微观上呈圆球形结构,大小较为均一,并通过粒度仪测得其粒径为(16.21±0.72)nm,电位为(-15.8±1.2)mV,聚合物多分散指数(PDI)为0.072±0.011。体外溶出试验结果显示,与CXB原料药相比,CXB-SMEDDS的溶出度大大提高。结论 CXB-SMEDDS制备工艺简单,质量稳定,能显著提高CXB的溶解度和体外溶出度。

麦角硫因抑制紫外辐射诱发自由基的试验研究

目的 研究麦角硫因(EGT)抑制紫外辐射诱发自由基的作用及影响因素。方法 用紫外线照射含EGT的罗丹明B溶液,采用分光光度法测定其紫外吸收值的变化,以维生素C为阳性对照,评价EGT的抗氧化作用,并考察EGT浓度、溶液离子强度、pH值、金属离子和还原剂的影响。结果 EGT在0~1 mg/ml浓度范围内具有显著抗氧化作用,且其抗氧化能力明显优于维生素C;提高体系中离子强度和pH值可抑制EGT抗氧化性能;还原剂亚硫酸钠会降低EGT的抗氧化性能;Fe~(3+)会加速罗丹明B降解并提高EGT抗氧化性能,同时加入螯合剂EDTA能有效削弱其影响。结论 EGT在紫外线辐射诱发自由基体系中表现出优异的抗氧化作用。

新近上市的特应性皮炎治疗药物概览

本文对近6年国内外上市的特应性皮炎治疗药物的作用机制、临床疗效及安全性方面的信息进行综述,并对所列药品在临床应用上的特点进行分析。

苯乙基间苯二酚包合物溶液的含量测定及其稳定性研究

目的建立苯乙基间苯二酚(PR)的含量测定方法,并对PR羟丙基-β-环糊精包合物溶液稳定性进行研究。方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定包合物溶液中PR的含量,Waters XBridge C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱;流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液(65:35);检测波长:280 nm;柱温:30℃;流速:1.0 ml/min;进样量:10μl。制备PR包合物溶液,用3种不同包材灌装后进行影响因素试验、冻融试验和长期试验。结果PR在0.0507~0.3044 mg/ml范围内线性关系良好;平均回收率为100.22%,RSD为0.59%。3种包装的样品,经影响因素10 d、冻融5周和25℃3个月考察后,溶液的颜色、澄清度、pH值和含量均无显著变化。结论本法简便、快速、重复性好、准确度高,可用于PR包合物溶液中PR的含量测定;PR包合物溶液的稳定性良好。