奥帕膦酸钠的药物合成及活性研究

骨质疏松症是多种病因引起的一种全身代谢性疾病,以骨量减少、骨组织微观结构退化和骨的力学性能下降为特征,伴随着骨脆性和骨折风险的增加,是一种常见的老年性疾病。在中国,骨质疏松症已成常见病、多发病,发病率呈上升趋势。双磷酸盐作为抑制骨吸收药物在这一领域受到广泛关注,奥帕膦酸钠属于第三代双膦酸盐。本实验研究了奥帕膦酸钠的合成工艺和药理活性。以3-(N,N-二甲氨基)-丙腈为起始原料,对合成工艺进行了改进,降低了成本,反应总收率为49.7%,比文献报道提高了24.0%。药效学实验表明奥帕膦酸钠对骨质疏松症具有明显的治疗作用;毒理学实验显示其无明显的毒副作用。奥帕膦酸钠具有很好的开发前景。