阿尼西坦栓剂的制备及其溶出速度的研究

阿尼西坦（又称茴拉西坦）为γ-内酰胺类脑功能改善药,栓剂通过直肠给药,约50%～70%的药物可避免首过效应,极大地提高了药物的生物利用度,而且也可减少对肝脏的毒性。本实验通过热熔法试制了阿尼西坦的栓剂,并分别加入了不同的吸收促进剂以考察吸收促进剂对药物的体外释放速率的影响,为更深入研究阿尼西坦的栓剂提供一定的基础。

苯并(a)芘对人群尿1-OH-Py及外周血CYP1A1 mRNA的影响

目的研究苯并(a)芘[Benzo(a)pyrene,B(a)P]暴露对职业人群尿中1-羟基芘(1-OH-Py)及外周血CYP1A1mRNA水平的影响,探讨两者之间的关系。方法选取118名焦化厂车间作业工人接触组和63名非职业接触人群为对照组进行问卷调查;收集研究对象工作班后6h尿样,晨起空腹抽取静脉血。用高效液相色谱法-荧光检测器法检测尿中1-OH-Py的含量,QT-PCR检测外周血细胞中CYP1A1 mRNA水平。结果接触组1-OH-Py为(0.623±0.762)μmol/mol Cr,对照组为(0.272±0.231)μmol/mol Cr,差异有统计学意义(P<0.05)。接触组CYP1A1水平为0.309±0.552,对照组为0.479±0.586,差异有统计学意义(P<0.05)。尿1-OH-Py水平与外周血CYP1A1的基因表达水平之间呈负相关(r=-0.219,P=0.017)。结论尿中1-OH-Py的水平可以作为职业暴露人群的外暴露生物标志物,接触B(a)P的职业人群外周血CYP1A1 mRNA表达水平降低,且两者之间有相关性。