Caffeic acid,chlorogenic acid and forsythiaside are active components of Chinese herbs and have diverse biological activities.As the similar compounds,they all include 3,4-dihydroxy-phenyl in their structures.In this ...Caffeic acid,chlorogenic acid and forsythiaside are active components of Chinese herbs and have diverse biological activities.As the similar compounds,they all include 3,4-dihydroxy-phenyl in their structures.In this paper,the scavenging effects of the caffeic acid,chlorogenic acid and forsythiaside on H2O2 were studied by means of chemiluminescence.The results show that scavenging effects of caffeic acid and ferulic acid on H2O2 were strong,and,chlorogenic acid,forsythiaside,p-coumaric acid and m-coumaric acid had relative weak scavenging ability,and cinnamic acid had little.The relationships of structure and reactivity indicate that the reactivity of phenolic hydroxyl could be increased if there was a heteroatom with p-tape lone pair of electrons（such as -OH,-OCH3）in the ortho position of it,and phenolic hydroxyl which in the para position of -CHCHCOOH had relative strong reactivity.展开更多
目的探究柴胡注射液抑制肝癌细胞增殖及诱导其凋亡的作用与机制。方法体外培养人肝癌SMMC-7721细胞与人正常肝细胞(LO-2),给予不同质量浓度的柴胡注射液干预,MTT法与划痕实验检测细胞增殖和迁移;采用流式细胞仪检测细胞周期及凋亡;采用q...目的探究柴胡注射液抑制肝癌细胞增殖及诱导其凋亡的作用与机制。方法体外培养人肝癌SMMC-7721细胞与人正常肝细胞(LO-2),给予不同质量浓度的柴胡注射液干预,MTT法与划痕实验检测细胞增殖和迁移;采用流式细胞仪检测细胞周期及凋亡;采用qRT-PCR及Western blotting技术检测与周期阻滞、凋亡及迁移相关的基因与蛋白表达;代谢组学技术检测柴胡注射液干预前后肝癌细胞内源性差异物的变化,采用京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)分析柴胡注射液调节的代谢通路。结果柴胡注射液(100~450 mg/mL)显著抑制肝癌细胞增殖(P<0.01、0.001),使细胞阻滞于S期与G2期(P<0.05),促进肝癌细胞凋亡(P<0.001),抑制肝癌细胞迁移(P<0.05、0.001),表明柴胡注射液具有显著的抗肝癌作用。柴胡注射液显著降低肝癌细胞中神经元PAS结构域蛋白2(neuronal pas domain protein 2,NPAS2)、细胞分裂周期蛋白25A(cell division cycle 25A,CDC25A)、周期蛋白依赖激酶2(cyclin-dependent kinase 2,CDK2)、细胞周期蛋白A(cyclin A)、CDC25B、CDK1、cyclin B1 mRNA表达(P<0.01、0.001),下调NPAS2、CDC25A、B淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)蛋白表达(P<0.001),上调Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)、细胞色素C(cytochrome-C,Cyt-C)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(cystein-asparate protease-3,Caspase-3)、基质金属蛋白酶-9(matrix metalloproteinase-9,MMP-9)、金属蛋白酶组织抑制因子-1(tissue inhibitor of metalloproteinase-1,TIMP-1)蛋白表达(P<0.01、0.001)。代谢组学结果显示,柴胡注射液干预核苷酸代谢、脂质代谢途径、糖酵解途径、氨基酸代谢途径、脂肪酸代谢途径等。结论柴胡注射液对SMMC-7721细胞有阻滞及促凋亡的作用,其可能的机制为下调NPAS2-CDC25A使细胞阻滞于S期,下调CDC25B、CDK1、cyclin B1使细胞处于G2期阻滞,下调MMP-9/TIMP-1值抑制肝癌细胞迁移,调节核苷酸、脂质与氨基酸代谢等通路,从而诱导肝癌细胞凋亡。展开更多
目的:明确山西陈醋中的小分子肽类化学成分,并进一步探讨其针对心血管等疾病的潜在作用机制。方法:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术结合GNPS分子网络技术分析山西陈醋中的小分子肽类成分。运用Genecards...目的:明确山西陈醋中的小分子肽类化学成分,并进一步探讨其针对心血管等疾病的潜在作用机制。方法:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术结合GNPS分子网络技术分析山西陈醋中的小分子肽类成分。运用Genecards、Drugbank 5.0、DAVID等数据库对小分子肽类化合物靶点及通路进行分析,并通过Cytoscape软件构建“成分-靶点-信号通路-疾病”网络。使用Autodock Dock 1.5.6和PyMol 2.5.5进行山西陈醋核心靶点与关键成分的分子对接。结果:共鉴定出41个小分子肽类化合物,其中包括27个环二肽、10个直链二肽和4个三肽类化合物。其发挥心血管和肥胖等保健作用的“成分-靶点-信号通路-疾病”网络包含14个活性成分和109个药物靶点。通路富集分析得到59条信号通路。分子对接结果表明Cyclo(Leu-Pro)、Val-Val、Pro-Phe、Cyclo(His-Pro)等成分可能与核心靶点F2、MAPK1,MMP9、VCAM1等具有较好的结合能力,初步验证了网络药理学预测结果的准确性。结论:山西陈醋可能通过多成分、多靶点、多通路协同发挥预防调节心血管疾病和肥胖等疾病的保健作用。展开更多
文摘Caffeic acid,chlorogenic acid and forsythiaside are active components of Chinese herbs and have diverse biological activities.As the similar compounds,they all include 3,4-dihydroxy-phenyl in their structures.In this paper,the scavenging effects of the caffeic acid,chlorogenic acid and forsythiaside on H2O2 were studied by means of chemiluminescence.The results show that scavenging effects of caffeic acid and ferulic acid on H2O2 were strong,and,chlorogenic acid,forsythiaside,p-coumaric acid and m-coumaric acid had relative weak scavenging ability,and cinnamic acid had little.The relationships of structure and reactivity indicate that the reactivity of phenolic hydroxyl could be increased if there was a heteroatom with p-tape lone pair of electrons（such as -OH,-OCH3）in the ortho position of it,and phenolic hydroxyl which in the para position of -CHCHCOOH had relative strong reactivity.
文摘目的探究柴胡注射液抑制肝癌细胞增殖及诱导其凋亡的作用与机制。方法体外培养人肝癌SMMC-7721细胞与人正常肝细胞(LO-2),给予不同质量浓度的柴胡注射液干预,MTT法与划痕实验检测细胞增殖和迁移;采用流式细胞仪检测细胞周期及凋亡;采用qRT-PCR及Western blotting技术检测与周期阻滞、凋亡及迁移相关的基因与蛋白表达;代谢组学技术检测柴胡注射液干预前后肝癌细胞内源性差异物的变化,采用京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)分析柴胡注射液调节的代谢通路。结果柴胡注射液(100~450 mg/mL)显著抑制肝癌细胞增殖(P<0.01、0.001),使细胞阻滞于S期与G2期(P<0.05),促进肝癌细胞凋亡(P<0.001),抑制肝癌细胞迁移(P<0.05、0.001),表明柴胡注射液具有显著的抗肝癌作用。柴胡注射液显著降低肝癌细胞中神经元PAS结构域蛋白2(neuronal pas domain protein 2,NPAS2)、细胞分裂周期蛋白25A(cell division cycle 25A,CDC25A)、周期蛋白依赖激酶2(cyclin-dependent kinase 2,CDK2)、细胞周期蛋白A(cyclin A)、CDC25B、CDK1、cyclin B1 mRNA表达(P<0.01、0.001),下调NPAS2、CDC25A、B淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)蛋白表达(P<0.001),上调Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)、细胞色素C(cytochrome-C,Cyt-C)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(cystein-asparate protease-3,Caspase-3)、基质金属蛋白酶-9(matrix metalloproteinase-9,MMP-9)、金属蛋白酶组织抑制因子-1(tissue inhibitor of metalloproteinase-1,TIMP-1)蛋白表达(P<0.01、0.001)。代谢组学结果显示,柴胡注射液干预核苷酸代谢、脂质代谢途径、糖酵解途径、氨基酸代谢途径、脂肪酸代谢途径等。结论柴胡注射液对SMMC-7721细胞有阻滞及促凋亡的作用,其可能的机制为下调NPAS2-CDC25A使细胞阻滞于S期,下调CDC25B、CDK1、cyclin B1使细胞处于G2期阻滞,下调MMP-9/TIMP-1值抑制肝癌细胞迁移,调节核苷酸、脂质与氨基酸代谢等通路,从而诱导肝癌细胞凋亡。
文摘目的:明确山西陈醋中的小分子肽类化学成分,并进一步探讨其针对心血管等疾病的潜在作用机制。方法:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术结合GNPS分子网络技术分析山西陈醋中的小分子肽类成分。运用Genecards、Drugbank 5.0、DAVID等数据库对小分子肽类化合物靶点及通路进行分析,并通过Cytoscape软件构建“成分-靶点-信号通路-疾病”网络。使用Autodock Dock 1.5.6和PyMol 2.5.5进行山西陈醋核心靶点与关键成分的分子对接。结果:共鉴定出41个小分子肽类化合物,其中包括27个环二肽、10个直链二肽和4个三肽类化合物。其发挥心血管和肥胖等保健作用的“成分-靶点-信号通路-疾病”网络包含14个活性成分和109个药物靶点。通路富集分析得到59条信号通路。分子对接结果表明Cyclo(Leu-Pro)、Val-Val、Pro-Phe、Cyclo(His-Pro)等成分可能与核心靶点F2、MAPK1,MMP9、VCAM1等具有较好的结合能力,初步验证了网络药理学预测结果的准确性。结论:山西陈醋可能通过多成分、多靶点、多通路协同发挥预防调节心血管疾病和肥胖等疾病的保健作用。
