壬二酸纳米凝胶处方的研究、制备方法及安全评价

介绍了一种壬二酸纳米凝胶制剂处方的凝胶相、油相的选择,工艺处方的组成,以及纳米凝胶的制备方法和粒径测试方法。经过6个月的长期稳定性考查,制备的样品无分层和破乳现象。通过DelsaNano C纳米粒度仪的测定,其平均粒径小于1 000 nm,且稳定性良好。经过多次皮肤刺激性试验,证明该样品对家兔的多次皮肤刺激性为无,安全性良好。

醋酸阿比特龙合成路线图解

本文对醋酸阿比特龙的合成工艺路线进行综述,按照起始物料的不同进行分类和总结,归纳出6条主要路线.

磷酸芦可替尼合成路线图解

磷酸芦可替尼(ruxolitinib phosphate,1),中文化学名称为(R)-3-[4-(7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]3-环戊基丙腈磷酸盐,是蛋白酪氨酸激酶JAK1/JAK2的靶点抑制剂,可选择性抑制JAK2细胞增殖,降低磷酸化JAK2和STAT5的信号转导,抑制JAK-STAT通路活化,从而靶向性压低该通道异常增强的信号,具有良好的临床疗效[1-3]。

(S)-苹果酸卡博替尼合成路线图解

(S)-苹果酸卡博替尼(cabozantinib(S)-malate,1),化学名称为N-{4-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯基}-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺(S)-苹果酸盐,其是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,可作用于酪氨酸激酶受体、血管内皮生长因子-1/2/3受体等13种靶点。目前已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中具有较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤为突出.