某些有机磷杀虫剂影响乙酰胆碱M2受体磷酸化的实验研究

目的研究有机磷类杀虫剂(OPs)对G蛋白结合受体激酶-2(GRK-2)介导的毒蕈碱乙酰胆碱m2受体(mAChR2)磷酸化的影响,进一步揭示OPs可能存在的其他作用途径。方法将纯化的大鼠脑mAChR2,GRK-2,同位素磷32标记的三磷酸腺苷([γ-P32]ATP)与不同浓度的对氧磷(PO)、氧毒死蜱(CPO)和毒死蜱(CPF)共同保温,聚丙烯酰胺凝胶电泳,凝胶片干燥后放射性自显影检测mAChR2磷酸化结果。将干燥凝胶片中放射性标记的磷酸化mAChR2蛋白带剪下,同位素液体闪烁计数器计数。结果CPO抑制大鼠脑mAChR2的磷酸化,其IC50为70?mol/L;CPF也抑制mAChR2的磷酸化,而PO与对硫磷(PT)不抑制mAChR2的磷酸化。CPO和CPF并不抑制同样由GRK2介导的β2肾上腺素受体(β2-AR)的磷酸化。结论CPO和CPF选择性地抑制GRK-2介导的mAChR2磷酸化,而PO和PT无此效应。说明某些有机磷类杀虫剂可能存在其它作用靶分子。