2-氟-3-三氟甲基苯甲酸的合成

2-氟-3-三氟甲基苯甲酸是一个重要的药物中间体，同时又是制备含氟液晶的一个重要化合物，对其合成方法进行了研究：以邻氟三氟甲基苯、丁基锂、二氧化碳为原料来合成，该合成方法操作简便，收率高达86．5％。

抗骨质疏松新药利塞膦酸钠的合成

以烟酸乙酯为起始原料,经缩合/水解、Willgerodt反应、酸水解、膦酸化/水解和成钠盐得到利塞膦酸钠,总收率43．7％。

环己基溴甲烷的合成

用红铝为还原剂改进环己基溴甲烷的合成工艺。以环己甲酸为起始原料,经二氢双-（二甲氧乙氧基）铝酸钠还原、三溴化磷溴化得到环己基溴甲烷,还原反应温和,溴化反应原料价格低廉易得,两步反应总收率达到49%。该工艺操作简便,适合工业化生产。

二甘醇制1,4-二氧六环的催化剂研究

综述了二甘醇环化脱水制 1,4 -二氧六环的催化剂研究进展 ,介绍了液体催化剂、固体酸催化剂、大孔阳离子交换树脂、杂多酸及杂多酸盐催化剂和沸石催化剂 。

辛伐他汀片中抗氧剂的选用

辛伐他汀是第二代强效的HMG—CoA还原酶抑制剂,具有针对性强、疗效显著、毒副作用小、耐受性好等优点,是治疗高胆固醇血症最好的药物之一。早在1988年美国默克公司就开发上市。

7-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮的合成

目前合成7-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮都要用到大量三氯化铝,对环境污染严重,成本较高;经过工艺改进,以少量三氟化硼乙醚溶液替代三氯化铝,以间氨基苯酚为原料,经酰化水解、傅-克烷基化两步得到7-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮,产品纯度高,无需精制即可用于合成阿立哌唑。目标产物的结构经元素分析、质谱、氢谱、碳谱、红外光谱确证。改进后的方法操作简便、环保,适合大生产。

盐酸氢氯噻嗪分子印迹聚合物的实验研究

以盐酸氢氯噻嗪为模板分子,以甲基丙烯酸甲酯(MAA)为功能单体,以三-羟甲基丙烷-三-丙烯酸酯为交联剂,偶氮二异丁腈为引发剂,并通过实验条件的优选,合成了对氢氯噻嗪具有特异作用的分子印迹聚合物。通过测定印迹聚合物的结合量,评价了其对氢氯噻嗪的亲和力。Scatchard分析表明,在印迹聚合物中存在对氢氯噻嗪形成不同亲合力的两类结合位点,这两类不同结合位点的离解常数分别为Kd1=57.0μmol/L和Kd2=3.96 mmol/L;其最大表观结合量分别为Qmax1=5.59μmol/g和Qmax2=216.4μmol/g。

碳酸二甲酯生产工艺综述

有机合成中常用的甲基化试剂和羰基化试剂分别为硫酸二甲酯(DMS)和光气(COCl_2),这两种试剂均为剧毒品。因此,需开发一种新的低毒或无毒的代用品,DMC应运而生。毒性试验表明,它对大白鼠、小鼠经口致死量LD_(50)=6400 - 12800mg/kg,毒性远远小于DMS(大鼠经口LD_(50)=440)及光气,属微毒物质。而且它可与醇、醚等几乎所有的有机溶剂混合,可广泛应用于农药、医药、聚氨酯及有机化工产品的合成。此外,DMC还是生产氨基甲酸酯、异氰酸酯、聚碳酸酯的重要化工原料。在燃料油中添加DMC,能提高燃油辛烷值,增加氧含量,减少废气污染。因此,从发展精细化工,保护环境。

抗精神分裂症新药奥氮平的临床前药理及疗效综述

精神分裂症是一种能使人丧失工作能力的精神疾病,困扰着世界总人口的1％。早在70年代,人们就已认识到精神分裂症与多巴胺系统的关系。经典的抗精神病药物是通过阻断多巴胺受体而发挥作用的;药物与D_2受体结合的亲和力与临床疗效密切相关。它们的主要缺点是会引起锥体外系症状(EPS),如帕金森氏病症状、运动机能亢进及不可逆迟发运动障碍等。此外,它们只对阳性症状(如幻觉、妄想、思维障碍、敌意和猜疑)有效,对阴性症状(如情感淡漠、退缩、言语贫乏)效果差。

来氟米特3-甲基异构体的制备及结构确证

来氟米特3-甲基异构体(2)是一个有毒副作用的杂质,需定量分析。提供了一种制备来氟米特3-甲基异构体的方法,纯度99.5%,结构经IR、NMR、MS等光谱确证,可以作为控制来氟米特质量的杂质标准品。

浅析提高烟酸酯化反应的收率

烟酸,B族维生素之一,其酯化反应产物(3—吡啶乙酯)可作为重要的医药中间体。根据文献反应的条件,我们实验时发现其收率较低(60％左右),以下就该反应如何提高收率,从反应物的浓度,反应温度,所加催化剂等方面入手进行研究。 主反应方程式:

浅析微丸在固体口服缓释控释制剂中的应用

微丸系指直径小于2.5mm的各类微丸,可以根据不同处方制成快速释放或慢速释放的微丸。 一、微丸在缓释控释制剂中的应用简介 近年来,随着控释制剂的发展,上市的微丸品种日益增多,专利技术不断涌现;某些品种已取得较佳的疗效。例如治疗哮喘的口服控释茶碱片就是由含茶碱的微丸和药粉经压制而成的骨架片,口服后,药粉以首剂量立即释出,微丸则缓缓持续释药,在临床上已代替静脉滴注以维持体内的有效血药浓度。 微丸制成的片剂通常含有崩解剂,使微丸在服用后迅速释出。此外,控释微丸与速释微丸还可以不同配比混合后灌装于空胶囊中,获得较为理想的控释胶囊。表1为已上市的含缓释微丸的控释胶囊。