2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸的制备

2-（3-羧甲基-4-苯硫基苯基）丙酸（1）是消炎镇痛药扎托洛芬（zaltoprofen）的重要中间体。文献用（2-苯硫基-5-丙酰基苯基）乙酸甲酯（2）在浓硫酸作用下与原甲酸三甲酯、二乙酸碘苯经碘代缩酮、重排、水解“一锅”反应制得1，二乙酸碘苯价昂不易得，且反应后形成碘苯回收困难，不易在工业上采用。1，2-芳基迁移重排是制备2．芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药的常用方法；用碘催化合成萘普生（naproxen）、酮洛芬（ketoprofen）的方法已有多篇报道。本研究参考相关文献瞳40，在碘和氧化亚铜复合催化下，以2b。为原料，与原甲酸三甲酯经碘代缩酮、重排、水解“一锅”反应制得1（图1），收率72％。