吡唑并[4',3':5,6]吡喃并[2,3-d]嘧啶化合物的合成与生物活性

应用串联氮杂Wittig反应设计合成了一系列新的2-烷氨(芳氧)基-3,8-二苯基-5-芳基-6-甲基-5,8-二氢-4H-吡唑并[4',3':5,6]吡喃并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物。通过氢核磁共振谱仪(1H NMR)、傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)和元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征,用X射线单晶衍射确证了化合物2-二正丙基氨基-3,8-二苯基-5-(4-甲基苯基)-6-甲基-5,8-二氢-4H-吡唑并[4',3':5,6]吡喃并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(Ⅲi)晶体结构。室内的杀菌和杀虫活性测试结果表明:目标化合物具有一定的杀菌活性,其中部分化合物对黄瓜灰霉菌(Botrytis cinereapers)在50 mg/L剂量下抑制率达到90%以上,显示了优异的杀菌活性;对水稻褐飞虱无明显的杀虫活性,但发现对粘虫具有较高的杀灭效果,大多数抑制率达到90%以上。

4-氨基-5-氰基-6-烷胺基吡啶衍生物的合成与生物活性

采用六水合硝酸锌作催化剂、少量的乙醇钠为助催化剂,使用无水乙醇作为溶剂,将2-氰基-3-烷胺基-3-氨基-丙烯腈(N,N-缩醛)与β-二羰基化合物一步关环生成了一系列目标化合物4-氨基-5-氰基-6-烷胺基吡啶衍生物.通过1H NMR,IR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物2-甲基-4-氨基-5-氰基-6-乙醇胺基-3-乙氧羰基吡啶经单晶X衍射证实了结构.对合成的多取代吡啶衍生物化合物作了初步的农药活性测试,测试结果表明:所合成的多取代吡啶衍生物部分化合物表现出较好的杀菌活性,同时也对油菜和稗草具有一定的除草活性.

含6-烷(芳)氧基多取代吡啶衍生物的合成与除草活性

采用6-烷硫基吡啶化合物为原料，用N，N-二甲基甲酰胺（DMF）为溶剂，双氧水为氧化剂，水合钨酸钠为催化剂，经过一步氧化变成6-烷砜基多取代吡啶化合物，再在醇钠或碳酸钾的催化作用下与醇或酚反应生成含烷（芳）氧基的多取代吡啶衍生物.通过^1H NMR，EI-MS，IR，元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物2-甲基-4-氨基-5-氰基-6-（3-硝基苯氧基）烟酸甲酯经单晶X衍射确证了结构.对合成的含6-烷（芳）氧基多取代吡啶衍生物作了初步的除草活性测试，测试结果表明：含6-烷（芳）氧基多取代吡啶衍生物对油菜和稗草具有一定的除草活性，且化合物对油菜和稗草根的抑制优于对茎的作用，表现出明显的选择性.