N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺的合成工艺改进

以2-胺基-5-碘苯甲酸为起始原料,经四步反应合成了新型喹唑啉类抗肿瘤药物拉帕替尼的关键中间体——N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺,总收率77.9%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。Williamson醚化反应的最佳条件为:4-(6-碘喹唑啉-4-基氨基)-2-氯苯酚(5)30.0 mmol,K2CO324.8 g,18-冠-6 0.79 g,KI 0.49 g,丙酮250 mL,于35℃反应12 h,收率90.1%。

2011～2012年我国原料药出口概况分析

目的 分析2011～2012年中国原料药出口概况,对我国原料药行业提出相关建议.方法 统计了2011～2012年我国原料药出口概况,收集了IMS、NEWPORT、HEALTHOO等数据库的信息,查找了FDA（美国食品及药物管理局）、CFDA（国家食品药品监督管理总局）、EDQM（欧洲药品质量理事会）等网站的数据,重点提练出红霉素及阿奇霉素（抗感染类）、VC（维生素类）、洛伐他汀（抗高血压类药物）的市场情况及价格走势,关注相关生产企业的发展动态,并提出相应的发展建议.结果与结论 随着市场的逐步细化,我国原料药生产企业宜从产业链升级、选择优势品种、完备cGMP质量体系入手,获得适宜的发展方向,进一步促进我国原料药产业的繁荣发展.

绿色制药工艺的研究进展

本文概述了制药工业中绿色化学的起源和发展,展示了绿色制药工艺的研究前沿和课题,介绍了常用的绿色技术、技巧和手段,分析了塞来昔布、西他列汀、普瑞巴林、沙格列汀、阿瑞匹坦、埃索美拉唑、多奈哌齐等药物的合成工艺改进。

重新挖掘和调查糠卤酸:最近的发展和在药物研发中的应用

详细论述了作者实验室对糠卤酸在有机合成和药物研发中的应用进行系统研究的亲身经历.结合糠卤酸多官能团和多反应位点的特点,对其多样性的合成用途进行了概括性的总结.论述了这两个活跃分子的合成原料在制备多种不饱和γ-内酯、不饱和γ-内酰胺、4,5-二卤哒嗪-3-酮以及其它新颖的、多官能团的分子和药物的过程.

叠缩工艺在制药工艺优化中的应用

本文介绍了叠缩工艺的定义,并阐述在制药工艺开发及优化中的优越性。通过实例点评在制药工艺开发中的应用,总结出一些基本的特点和规律。