槲皮素水溶性衍生物的制备及生物活性

槲皮素（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ；３，３′，４′，５，７ｐｅｎｔａｈｙｄｒｏｘｙｆｌａｖｏｎｅ）是天然的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗血小板、抗氧化作用，并影响多种酶的活性〔１～４〕．但由于槲皮素不溶于水，难于吸收〔５〕，极大地限制了其生物利用度和体内给药...

槲皮素及其水溶性衍生物对HL-60细胞生长影响的比较

目的 研究并比较槲皮素及其硫酸酯钠盐衍生物 (槲皮素单硫酸酯钠、槲皮素二硫酸酯钠 )对HL 6 0细胞生长的影响。方法 细胞存活力以台盼兰染色法测定 ;蛋白激酶CK 2活性以连接到CK 2底物上的 [γ 3 2 P]GTP的3 2 P放射活度来检测 ;细胞周期变化以流式细胞仪检测。结果 槲皮素、槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均可抑制HL 6 0细胞的生长 ,槲皮素和槲皮素单硫酸酯钠对HL 6 0细胞生长的抑制作用差异无显著性 (P >0 0 5 ) ,槲皮素二硫酸酯钠的作用则比槲皮素弱得多 (P <0 0 1) ;槲皮素可抑制HL 6 0细胞中蛋白激酶CK 2的活性 ,而槲皮素单硫酸酯钠和槲皮1999 0 5 14收稿 ,1993 0 7 15修回 广东省自然科学基金资助课题 (No 940 5 86)和广东省高教厅重点学科资助课题 (No 93 0 4)作者简介 :翁 云 ,女 ,2 7岁 ,硕士 ;梁念慈 ,男 ,5 8岁 ,教授 ,博士生导师 ,广东医学院院长。研究方向 :生化药理学素二硫酸酯钠对HL 6 0细胞内CK 2活性无明显影响 ;槲皮素阻断HL 6 0细胞于G2 /M期 ,而槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均阻断细胞于G0 /G1期。结论 槲皮素、槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均为潜在的肿瘤细胞生长抑制剂 ,但它们的抑制机制却不相同 ,槲皮素 7 OH对维持槲皮素的功能有重要作用。

植物多糖对S180、K562细胞增殖和唾液酸、磷脂、胆固醇含量的影响

本实验用ＭＴＴ比色分析法研究了茯苓多糖（ＰＰＳ）、刺五加多糖（ＡＳＰＳ）、银耳多糖（ＴＦ）和香菇多糖（Ｌｅｎｔｉｎａｎ）４种植物多糖对体外培养的小鼠腹水型肉瘤Ｓ１８０细胞和人慢性骨髓性白血病Ｋ５６２细胞增殖的影响，结果证实ＰＰＳ、ＡＳＰＳ在体外具有直接抗肿瘤作用。ＰＰＳ对两种肿瘤细胞的半数有效抑制浓度（ＩＣ５０）均为１．５ｍｇ／ｍｌ，ＡＳＰＳ对Ｓ１８０和Ｋ５６２细胞的ＩＣ５０分别为０．３８ｍｇ／ｍｌ和０．２８ｍｇ／ｍｌ；ＴＦ和Ｌｅｎｔｉｎａｎ对两种细胞的增殖无抑制作用。本实验同时检测了ＰＰＳ、ＡＳＰＳ作用于Ｓ１８０细胞２４ｈ后，细胞膜唾液酸（ＳＡ）、磷脂（Ｐｌ）、胆固醇（Ｃｈ）含量的变化，发现除Ｃｈ及Ｃｈ／Ｐｌ比值无明显变化外，ＳＡ升高（Ｐ＜０．０５）、Ｐｌ减少（Ｐ＜０．０５），提示ＰＰＳ、ＡＳＰＳ的抗肿瘤作用可能与之有关。

槲皮素单硫酸酯钠对 HL-60细胞生长的影响(英文)

通过观察槲皮素单硫酸酯钠 (SQMS)对 HL-60细胞毒作用 ,细胞周期变化 ,胞内 Ca2 +浓度([Ca2 +]i)变化及蛋白激酶 CK2活性的变化研究SQMS对 HL- 60细胞生长的影响 .发现 SQMS(2 0- 1 2 0μmol· L-1)可浓度依赖性抑制 HL- 60细胞的生长 ,阻断 HL- 60细胞于 G0 /G1期 ;SQMS(1 0 0μmol· L-1)可使 [Ca2 +]i 由 (1 0 5± 9) nmol·L-1上升到 (2 0 1± 1 3) nmol· L-1;低浓度 SQMS(0 .55-8.8μmol· L-1)可显著抑制从 HL- 60细胞中纯化的蛋白激酶 CK2的活性 .结果提示 ,SQMS可抑制HL- 60细胞生长 ,其机理可能与抑制 HL- 60细胞中蛋白激酶 CK2的活性 ,提高细胞 [Ca2 +]i 及促进细胞分化有关 .

槲皮素对HL—60细胞周期的影响

本文报道了槲皮素对人早幼粒白血病细胞株ＨＬ－６０细胞的增殖和细胞周期的影响。结果表明槲皮素的能抑制ＨＬ－６０细胞的增殖，呈剂量依赖关系，当槲皮素作用２４，４８，７２ｈ后，其ＩＣ５０分别为４６．６，２８．７，１４．９μｍｏｌ．Ｌ＾－１，流式细胞仪分析表明，槲皮素能明显增加ＨＬ－６０的Ｇ２－Ｍ期细胞，而相对减少Ｇ０／Ｇ１细胞之百分比，且呈剂量依赖关系，当去除槲皮素时，该作用是可逆的。

bcl-x基因及其对细胞凋亡的调节

ｂｃｌｘ 是ｂｃｌ２ 家族中的重要成员， 由于不同的剪接产生ＢｃｌＸＬ、ＢｃｌＸＳ、ＢｃｌＸγ三种同源蛋白． ＢｃｌＸＬ、ＢｃｌＸγ抑制凋亡， ＢｃｌＸＳ 促进凋亡． ｂｃｌｘ 在细胞发育、维持机体平衡、肿瘤发生和预后中起作用． ＢｃｌＸ 通过与Ｂｃｌ２ 、Ｂａｘ 、Ｂａｄ 等相互作用而实现对凋亡的调控．

腺苷诱导白血病细胞发生凋亡

腺苷诱导白血病细胞发生凋亡张群洲周克元凌光鑫我们曾对腺苷的药理作用机制作了系列研究，在此基础上我们用体外培养的方法进一步观察了它对ＨＬ－６０细胞凋亡的诱导作用，并在方法上进行了适当的探索。材料和方法１腺苷处理ＨＬ－６０细胞腺苷溶于ＲＰＭＩ１６４０中，...